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公开(公告)号:CN104357545B
公开(公告)日:2016-06-01
申请号:CN201410530674.2
申请日:2014-10-10
Applicant: 三峡大学
IPC: C12Q1/527
Abstract: 本发明提供一种S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的药物口袋,其特征在于:以S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶(AdoMetDC)的晶体结构为基础,将PDB ID为3DZ5的AdoMetDC晶体结构中的第68位丙酮酰基用PDB ID 1JL0的AdoMetDC晶体结构中的第68位色氨酸残基替代,以替代后的AdoMetDC晶体结构为基础,通过Pocket蛋白质药物口袋分析软件,确定在alpha亚基和beta亚基两条链之间形成的药物口袋为S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的药物口袋,并将该药物口袋应用于AdoMetDC抑制剂的筛选、设计和改造。
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公开(公告)号:CN103940982B
公开(公告)日:2016-03-16
申请号:CN201410134532.4
申请日:2014-04-03
Applicant: 三峡大学
Abstract: 一种肿瘤坏死因子-α转化酶的多肽抑制剂的筛选方法及其应用,属于生物医学领域。所述方法先建立合理的TACE与多肽底物的复合物模型,用以指导多肽抑制剂的设计,然后通过检测一系列指标,如结合能力、抑制能力等,筛选出可作为多肽抑制剂的候选多肽;所选出的多肽特异性高,活性强,可进一步用于设计以肿瘤坏死因子-α转化酶为靶标的多肽药物。
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公开(公告)号:CN104316682B
公开(公告)日:2015-12-30
申请号:CN201410530672.3
申请日:2014-10-10
Applicant: 三峡大学
IPC: C12Q1/32
Abstract: 一种S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的活性检测方法,括如下步骤:将二氧化碳测定试剂R1混合试剂、R2混合试剂在1.5mL的EP试管进行混合,再添加腺苷甲硫氨酸,最后添加S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶(AdoMetDC),得到总体积为1000ul的混合液,启动反应;将上述混合液在37℃的水浴中孵育反应1-30min后,再将该混合液转至200uL/孔的透明96孔板,利用酶标仪等仪器检测体系在340nm波长处的光吸收,对该混合物的反应活性进行检测。该方法操作简单,效果良好,只需要简单的光吸收检测,即可实现。该方法适用于快速进行AdoMetDC活性的检测和抑制剂的筛选与设计。
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公开(公告)号:CN104744351A
公开(公告)日:2015-07-01
申请号:CN201410525202.8
申请日:2014-09-30
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D213/53 , A61K31/4425 , A61P35/00 , A61P33/02
CPC classification number: C07D213/53 , C07D213/30
Abstract: 本发明属于生物医学领域,涉及一种鸟氨酸脱羧酶(ODC)的小分子抑制剂及其应用;通过计算机辅助的高通量药物筛选,发现针对鸟氨酸脱羧酶(ODC)的新型小分子抑制剂,验证其效果,发现对ODC具有良好的抑制作用,尤其可用于抑制人源ODC,预防、治疗和诊断肿瘤疾病、病原微生物感染,研发制备肿瘤药物或病原微生物感染类药物。
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公开(公告)号:CN104739838A
公开(公告)日:2015-07-01
申请号:CN201410522192.2
申请日:2014-09-30
Applicant: 三峡大学
Abstract: 本发明属于生物医学领域,涉及一种鸟氨酸脱羧酶(ODC)的小分子抑制剂及其应用;通过计算机辅助的高通量药物筛选,发现针对鸟氨酸脱羧酶(ODC)的新型小分子抑制剂,验证其效果,发现对ODC具有良好的抑制作用,尤其可用于抑制人源ODC,预防、治疗和诊断肿瘤疾病、病原微生物感染,研发制备肿瘤药物或病原微生物感染类药物。
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公开(公告)号:CN108403693A
公开(公告)日:2018-08-17
申请号:CN201810146118.3
申请日:2016-07-28
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/426 , A61K31/519 , A61K31/4245 , A61K31/444 , A61P17/00 , A61P29/00 , C07D277/28
Abstract: 本发明属于生物医学领域,尤其是涉及化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用及其合成工艺。化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用,该化合物的结构式为: 本发明提供的抑制激肽释放酶KLK7的化合物能够有效的抑制KLK7的活性,其合成方法简单易行,加入适当的辅料和助剂可制备成抑制KLK7活性的药物制剂。
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公开(公告)号:CN106243058B
公开(公告)日:2018-06-29
申请号:CN201610608087.X
申请日:2016-07-28
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D271/107 , A61K31/4245 , A61K31/5377 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61K31/519 , A61K31/444 , A61K31/426
Abstract: 本发明属于生物医学领域,尤其是涉及一种化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用及其合成方法。一种化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用,该化合物的结构式为:本发明提供的抑制激肽释放酶KLK7的化合物能够有效的抑制KLK7的活性,其合成方法简单易行,加入适当的辅料和助剂可制备成抑制KLK7活性的药物制剂。
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公开(公告)号:CN106220632B
公开(公告)日:2018-03-27
申请号:CN201610606120.5
申请日:2016-07-28
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61K31/519 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61P29/00 , A61P17/00
Abstract: 本发明属于生物医学领域,尤其是涉及一种化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用及其合成方法。一种化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用,该化合物的结构式为:本发明提供的抑制激肽释放酶KLK7的化合物能够有效的抑制KLK7的活性,其合成方法简单易行,加入适当的辅料和助剂可制备成抑制KLK7活性的药物制剂。
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公开(公告)号:CN104744351B
公开(公告)日:2017-06-06
申请号:CN201410525202.8
申请日:2014-09-30
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D213/53 , A61K31/4425 , A61P35/00 , A61P33/02
Abstract: 本发明属于生物医学领域,涉及一种鸟氨酸脱羧酶(ODC)的小分子抑制剂及其应用;通过计算机辅助的高通量药物筛选,发现针对鸟氨酸脱羧酶(ODC)的新型小分子抑制剂,验证其效果,发现对ODC具有良好的抑制作用,尤其可用于抑制人源ODC,预防、治疗和诊断肿瘤疾病、病原微生物感染,研发制备肿瘤药物或病原微生物感染类药物。
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公开(公告)号:CN106333949A
公开(公告)日:2017-01-18
申请号:CN201610608039.0
申请日:2016-07-28
Applicant: 三峡大学
IPC: A61K31/444 , A61P17/00 , A61P29/00 , C07D471/04
CPC classification number: A61K31/444 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/519 , A61K31/5377 , C07D471/04 , A61K2300/00
Abstract: 本发明属于生物医学领域,尤其是涉及化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用及合成方法。化合物在制备抑制激肽释放酶KLK7的药物上的应用,该化合物的结构式为:本发明提供的抑制激肽释放酶KLK7的化合物能够有效的抑制KLK7的活性,其合成方法简单易行,加入适当的辅料和助剂可制备成抑制KLK7活性的药物制剂。
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