制备氨基苯并呋喃衍生物的方法

    公开(公告)号:CN102906081A

    公开(公告)日:2013-01-30

    申请号:CN201180025544.8

    申请日:2011-03-31

    Applicant: 赛诺菲

    Inventor: X.邦 C.勒鲁瓦

    CPC classification number: C07D307/79 C07D307/80 C07D307/81

    Abstract: 本发明涉及制备通式(I)的5-氨基苯并呋喃衍生物的方法,其中R1表示氢或烷基且R2表示烷基或二烷基氨基烷基。根据本发明,式(I)的化合物如下制备,用强酸处理以下通式(II)的5-N-烷基酰氨基苯并呋喃衍生物以形成式(I)的化合物的酸加成盐,其中R1和R2具有与之前相同的含义且R3表示烷基,如果必要的话,该盐本身用碱性试剂处理以形成游离碱形式的该式(I)的化合物。

    制备3-酮-苯并呋喃衍生物的方法

    公开(公告)号:CN102822160A

    公开(公告)日:2012-12-12

    申请号:CN201180015679.6

    申请日:2011-03-30

    Applicant: 赛诺菲

    CPC classification number: C07D307/81 C07D307/79 C07D307/80

    Abstract: 本发明涉及制备通式(I)的3-酮-苯并呋喃衍生物的方法,其中R为烷基或芳基基团,R1为氢或烷基或芳基基团,且R2为被取代的烷基或苯基基团。所述制备方法包括将式(III)的衍生物与式R-SO2-NH2的磺酰胺衍生物在碱性试剂和由钯化合物与配体之间复合形成的催化系统的存在下进行偶合,所述式(III)的衍生物中X为氯、溴或碘或磺酸酯基团。

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