公开(公告)号：CN103108869A

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：CN201180044984.8

申请日：2011-07-18

Applicant: 赛诺菲

Inventor： X.邦 ,  C.比恩考特 ,  C.勒罗伊 ,  J.马迪奥斯卡洛 ,  P.维隆

IPC: C07D307/80

CPC classification number: A61K31/343 ,  C07D307/80

Abstract: 本发明涉及通过在作为催化剂的钯/炭的存在下并且在作为溶剂的醚或醚混合物中，使用氢转移剂还原式(II)的5-硝基苯并呋喃衍生物，制备式(I)的5-氨基苯甲酰基苯并呋喃衍生物的方法，其中R1表示氢或烷基以及R2表示氢、烷基、烷氧基或二烷基氨基烷氧基。

公开(公告)号：CN102906081A

公开(公告)日：2013-01-30

申请号：CN201180025544.8

申请日：2011-03-31

Applicant: 赛诺菲

Inventor： X.邦 ,  C.勒鲁瓦

IPC: C07D307/81 ,  C07D307/80 ,  C07D307/79 ,  C07C233/54 ,  C07C233/33

CPC classification number: C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81

Abstract: 本发明涉及制备通式(I)的5-氨基苯并呋喃衍生物的方法，其中R1表示氢或烷基且R2表示烷基或二烷基氨基烷基。根据本发明，式(I)的化合物如下制备，用强酸处理以下通式(II)的5-N-烷基酰氨基苯并呋喃衍生物以形成式(I)的化合物的酸加成盐，其中R1和R2具有与之前相同的含义且R3表示烷基，如果必要的话，该盐本身用碱性试剂处理以形成游离碱形式的该式(I)的化合物。

公开(公告)号：CN103221401A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201180045413.6

申请日：2011-07-20

Applicant: 赛诺菲

Inventor： F.贝利 ,  X.邦 ,  P.维隆

IPC: C07D307/80 ,  C07C251/16 ,  C07C39/04 ,  A61K31/343 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D307/80 ,  C07C49/76 ,  C07C251/60

Abstract: 本发明涉及制备通式I的苯并呋喃衍生物的方法，其中R表示硝基或或酯基-COOR'，其中R'表示烷基，R1表示氢或烷基且R2表示氢、卤素、羟基、卤代烷基、烷基、烷氧基、二烷基氨基烷氧基或二烷基氨基烷基，所述方法如下：使羟基胺与通式III的二酮偶联，从而形成肟，然后通过加热环化形成期望的化合物。