公开(公告)号：CN1407969A

公开(公告)日：2003-04-02

申请号：CN00816737.0

申请日：2000-10-26

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 山根太平 ,  稻垣敦士 ,  矢部治

IPC: C07C251/54 ,  C07D263/32 ,  A61K31/195 ,  A61K31/421 ,  A61P3/10

CPC classification number: A61K31/195 ,  A61K31/421 ,  C07C249/12 ,  C07D263/32

Abstract: 本发明提供一种制备右面式(III)所示化合物或其盐的方法，其中R1为杂环基等；X为－CO－；n为1～3；Y为氧原子等；A为苯环等；p为1～8；R2为杂环基等；q为0～6；m为0或1；而R4和R5每个为烃基等；或者R4与R2可能连接形成环；该方法包括使上面式(I)所示的化合物或其盐(其中Z为卤原子等)与上面式(II)所示的化合物或其盐在金属醇盐的存在下于酰胺中进行反应。

公开(公告)号：CN1156453A

公开(公告)日：1997-08-06

申请号：CN95194607.2

申请日：1995-06-19

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 前田祥治 ,  稻垣敦士

IPC: C07D401/06 ,  C07D403/06

Abstract: 喹啉或喹唑啉衍生物和它们的中间体的制备方法，一种制备具有式(2)的可作为消炎药的化合物的方法，它包括把具有式(3)的化合物或它的盐和4-氨基-1，2，4-三唑反应而给出具有式(1)的化合物或它的盐，并把这同一种作为中间体的化合物(1)脱去氨基。在上面的式子中，Y代表N或C-G，其中G代表可被酯化或酰胺化的羧基，酰基，可被保护的羟基烷基，或卤素；环A和环B可各自被取代；k等于0或1；X代表一个离去基团。

公开(公告)号：CN101056867B

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN200580038847.8

申请日：2005-09-12

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 浦山真一 ,  武藤英吾 ,  稻垣敦士 ,  冈田贵志 ,  杉崎重治

IPC: C07D307/77 ,  A61K31/343 ,  A61P25/20

CPC classification number: C07D307/77 ,  A61K31/343 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81

Abstract: 一种高产率而抑制副产物的生成的制备高纯度光学活性的胺衍生物的工业方法，其包括：将(E)-2-(1，6，7，8-四氢-2H-茚并[5，4-b]呋喃-8-亚基)乙胺不对称还原，在40-100℃的反应温度和pH值3-9的条件下催化还原所得产物，将获得的(S)-2-(1，6，7，8-四氢-2H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙胺进行丙酰化，然后将反应混合物结晶。

公开(公告)号：CN101056867A

公开(公告)日：2007-10-17

申请号：CN200580038847.8

申请日：2005-09-12

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 浦山真一 ,  武藤英吾 ,  稻垣敦士 ,  冈田贵志 ,  杉崎重治

IPC: C07D307/77 ,  A61K31/343 ,  A61P25/20

CPC classification number: C07D307/77 ,  A61K31/343 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81

Abstract: 一种高产率而抑制副产物的生成的制备高纯度光学活性的胺衍生物的工业方法，其包括：将(E)－2－(1，6，7，8－四氢－2H－茚并[5，4－b]呋喃－8－亚基)乙胺不对称还原，在40－100℃的反应温度和pH值3－9的条件下催化还原所得产物，将获得的(S)－2－(1，6，7，8－四氢－2H－茚并[5，4－b]呋喃－8－基)乙胺进行丙酰化，然后将反应混合物结晶。

公开(公告)号：CN102516211A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110304598.X

申请日：2005-09-12

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 浦山真一 ,  武藤英吾 ,  稻垣敦士 ,  冈田贵志 ,  杉崎重治

IPC: C07D307/77 ,  A61K31/343 ,  A61P25/20

CPC classification number: C07D307/77 ,  A61K31/343 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81

Abstract: 一种高产率而抑制副产物的生成的制备高纯度光学活性的胺衍生物的工业方法，其包括：将(E)-2-(1，6，7，8-四氢-2H-茚并[5，4-b]呋喃-8-亚基)乙胺不对称还原，在40-100℃的反应温度和pH值3-9的条件下催化还原所得产物，将获得的(S)-2-(1，6，7，8-四氢-2H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙胺进行丙酰化，然后将反应混合物结晶。

公开(公告)号：CN101001854A

公开(公告)日：2007-07-18

申请号：CN200580026886.6

申请日：2005-06-10

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 稻垣敦士 ,  瀬良美佐代

IPC: C07D413/06 ,  C07D267/14 ,  A61K31/553 ,  A61P3/06 ,  C07C51/06 ,  C07C231/02

CPC classification number: C07D267/14 ,  C07D413/06

Abstract: 本发明提供了具有较短过程且高收率地工业制备具有羧基的脂环状羧酰胺的方法，其包括使用廉价的缩合剂无需通过酯化保护羧基选择性地进行官能团反应，即，使通过羧酸与三级羧酰卤反应所得的羧酸酐与具有羧基的脂环状二级胺反应。