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公开(公告)号：CN109364262A
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201811315579.5
申请日：2018-11-07
Applicant: 西南大学
IPC: A61K47/61 , A61K31/4745 , A61K9/107 , A61P35/00 , C08B37/16
Abstract: 本发明公开了一种氧化还原双响应型高分子喜树碱前药的制备方法，它是以β-环糊精β-CD为载体，通过肿瘤微环境中高浓度的谷胱甘肽和过氧化氢分别刺激响应前药分子中双硫键和草酸酯键裂解，实现抗癌药物喜树碱CPT的释放。其制备方法包括以下步骤：（1）含有功能键的喜树碱单体CPTGSH、CPTROS的制备。(2)药物引发剂β-CD-Br的制备。（3）两亲性嵌段聚合物CD-b-P(CPTGSH-co-CPTROS-co-OEGMA)的制备，命名为CPGR。所得的双响应前药所形成的药物单分子胶束，具有高药物上载量（大于40 wt%），高胶束稳定性，灵敏的刺激响应性，优越的生物相容性，低毒副作用等优势。
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公开(公告)号：CN108785683A
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201710286380.3
申请日：2017-04-27
Applicant: 西南大学
IPC: A61K47/55 , A61K9/14 , A61K31/4745 , A61K31/7068 , A61K31/4188 , A61K49/00 , A61P35/00
CPC classification number: A61K9/14 , A61K31/4188 , A61K31/4745 , A61K31/7068 , A61K49/0019 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了一种还原响应性药物‑药物共轭体的制备方法，其关键在于：所述方法包含以下步骤：制备含还原响应键的喜树碱中间体（CPT‑SS）；制备还原响应性药物‑药物共轭体（GT‑ CPT）或（BT‑ CPT）。本发明兼具小分子前药和纳米药物优势，能有效提高该药物的上载量，解决当前小分子前药递送系统靶向传递以及药物选择性的可控释放问题，推动肿瘤的精确诊断与高效治疗。吉西他滨（药物）和生物素（靶向）分子的引入，可暂时屏蔽药物分子的荧光，通过与癌细胞的特异性结合，导致纳米胶束的解组装，此时，药物分子的荧光可得到还原，药物在刺激响应下释放出药性，实现癌症的精确诊断与治疗相结合的目地。
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公开(公告)号：CN108484819A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810242309.X
申请日：2018-03-23
Applicant: 西南大学
IPC: C08F220/10 , C08F222/14 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一类水溶性星形荧光聚合物及其纳米颗粒的制备方法，其关键在于，从生物相容性良好的环糊精出发，以原子转移自由基(ATRP)聚合反应为主，获得一系列合成成本低、结构可控、水溶性良好和发射范围可调的水溶性星形荧光聚合物，采用核磁、红外光谱等表征手段对其化学结构进行系统性确定，进一步通过体外毒性、体内外成像等方面的研究，综合评估水溶性星形荧光聚合物在肿瘤前期诊断中的应用潜力。
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公开(公告)号：CN106963733A
公开(公告)日：2017-07-21
申请号：CN201710340577.0
申请日：2017-05-15
Applicant: 西南大学
IPC: A61K9/107 , A61K47/61 , A61K47/69 , A61K31/704 , A61P35/00 , C08F293/00 , C08F220/28 , C08F220/18 , C08F8/32 , C08F8/30
Abstract: 本发明设计药物化学的合成领域，更具体地设计基于阿霉素的pH响应两亲性星形聚合物前药的制备方法和用途。两亲性星形阿霉素聚合前药的制备方法包括以下步骤：（1）基于环糊精合成星形ATRP引发剂；（2）通过ATRP反应将pH敏感性的疏水单体引入；（3）通过ATRP反应引入亲水性的乙二醇甲基丙烯酸酯(OEGMA)得到星形两亲性聚合前药；（4）再用水合肼的氨基取代MGMA末端的酯基；（5）通过聚合物上的氨基再修饰上阿霉素。所得两亲性星形聚合前药具有高胶束稳定性、高载药量、刺激响应控制的药物释放等优点，以及有效解决疏水性药物分子的水溶性和结合纳米药物传递的特点。
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公开(公告)号：CN106924749A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201710345179.8
申请日：2017-05-16
Applicant: 西南大学
IPC: A61K47/54 , A61K31/704 , A61K31/519 , A61K9/107 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学的合成领域，更具体地涉及到一种pH响应与协同治疗的靶向两亲性小分子前药的制备方法，它是基于阿霉素的酸性响应两亲性小分子前药的制备方法和用途。两亲性小分子前药的制备方法包括以下步骤：（1）基于亲水性药物分子氨甲喋呤（MTX）的化学修饰改性，在氨甲喋呤中小位阻的羟基处引入叔丁氧羰基保护的pH响应性肼键；（2）肼基脱叔丁氧羰基保护后，引入阿霉素（DOX）疏水性药物分子，获得pH响应的两亲性小分子前药；所得两亲性小分子前药可自组装成药物纳米胶束，并可选择性地释放出药物，且具有靶向传递、高药物上载量、刺激响应控制的药物释放、高胶束稳定性等优点。可有效解决疏水性药物分子的水溶性和结合纳米药物传递的特点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114887062A
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202210658779.0
申请日：2022-06-13
Applicant: 西南大学
Abstract: 本发明公开了一种增强光热/化疗协同治疗的纳米光热剂载体的制备和应用，制备方法包括以下步骤：（1）铁掺杂的2，6‑二氨基吡啶（DAP）纳米颗粒载体（FDAP NPs）的制备；（2）FDAP NPs加载阿霉素（DOX）获得FDAP@DOX NPs的制备；通过疏水相互作用和静电吸附将DOX加载到纳米颗粒表面，所制备的FDAP@DOX胶束粒径小且稳定、分散性好，充分发挥了纳米粒子载体优势，延长了DOX的血液循环时间，使其在肿瘤部位有效富集，铁离子的掺杂增强了DAP光热转换效率，在近红外光照射下，温度升高不仅促进了肿瘤细胞凋亡，而且促进了DOX连续释放，弥补了单次治疗不足，实现了光热治疗和化疗协同。
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公开(公告)号：CN110124050B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201910437740.4
申请日：2019-05-24
Applicant: 西南大学
IPC: A61K47/60 , A61K47/61 , A61K47/69 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于共价自组装策略的电荷翻转型聚合物载体的制备方法及其应用，构建了基于共价自组装策略的电荷翻转型聚合物载体的药物系统。为了提高药物在肿瘤的穿透性和化疗效果，在该系统中，亲水性聚合物接在喜树碱（CPT）连接的聚合物CPADB‑PNPCF周围来提供正电荷，当复合物被运送到细胞膜上时，由于细胞膜带负电荷，细胞摄取增强。最后，CPT前药中的二硫键在肿瘤细胞内还原微环境中被破坏，导致CPT快速释放。其他的实验结果也证明了我们所发明的聚合物的优点。包括高载药率，可控药物释放等。
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公开(公告)号：CN113350506A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110716018.1
申请日：2021-06-28
Applicant: 西南大学
Abstract: 本发明具体是设计一种基于再生丝素蛋白结合光敏剂的纳米颗粒制备及其抗肿瘤研究。合成步骤如下：（1）利用家蚕蚕茧脱胶提取丝素蛋白，制备再生丝素蛋白RSF溶液；（2）采用去溶剂法将光敏剂Ce6物理包埋在丝素蛋白中，制备载有Ce6的丝素蛋白纳米颗粒SFC NPs。制备出的纳米颗粒具有均匀的尺寸且在水溶液中有良好的稳定性，在肿瘤治疗中，有基本可忽略的毒副作用和良好的治疗效果。同时，利用光敏剂Ce6自身的近红外荧光进行成像，实现诊疗一体化。
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公开(公告)号：CN111053911A
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN201911329900.X
申请日：2019-12-20
Applicant: 西南大学
IPC: A61K47/20 , A61K9/06 , A61K31/704 , A61K31/7004 , A61P35/00 , C07C201/12 , C07C205/43
Abstract: 本发明具体是一种还原响应型交联剂及其交联羟基药物分子的制备方法，并以甘露糖和阿霉素为例研究其生物应用。合成步骤如下：（1）利用2-羟乙基二硫化物（BHD）通过取代反应一步法合成交联剂（DBHD）；（2）利用合成的DBHD可以交联含有羟基的药物活性小分子或其他辅助药物，最终形成还原响应型凝胶（Drug-NG）；（3）以阿霉素和甘露糖为例，构建了一种增强辅助型的药物，用于杀伤癌细胞。通过还原响应型的交联剂制备的凝胶能够在肿瘤微环境中高GSH浓度刺激下释放药物，具有高稳定性，高包封率以及高载药量等优点，同时制备方法简单，便于推广，在生物材料及药物递送领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN107596383A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710837083.3
申请日：2017-09-17
Applicant: 西南大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/56 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00 , C08B37/02 , C08F251/00 , C08F285/00 , C08F8/30 , C08F8/32 , C08F220/28
Abstract: 本发明涉及化学的合成领域以及生物的表征领域，更具体地设计到摘要附图的pH响应的两亲性棒状聚合前药的制备方法和用途。两亲性棒状聚合材料的制备方法包括以下步骤：（1）基于葡聚糖合成棒状ATRP引发剂；（2）基于ATRP反应引入pH响应的疏水嵌段；（3）基于ATRP反应引入亲水嵌段以此得到两亲性聚合材料；（4）利用水合肼取代MGMA末端的酯基而得到pH响应前躯体；（5）利用阿霉素上的羰基和聚合材料的氨基形成腙键而获得pH响应的聚合前药。所得两亲性棒状聚合前药利用癌细胞内弱酸性通过pH刺激响应选择性地释放出药物。本聚合前药具有较高胶束稳定性、高载药量、刺激响应控制的药物释放等优点。
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