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公开(公告)号：CN106046029B
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201610379752.2
申请日：2016-06-01
Applicant: 西南大学
IPC: C07D519/00 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化学药物领域，具体涉及一类还原性响应两亲性小分子前药的制备与用途，其制备包括以下步骤：制备还原性响应的喜树碱(CPT)前驱体；制备还原性响应两亲性小分子前药。该前药的自组装递送系统，有效提高药物上载量和双药协同效应，解决现有小分子前药技术载体比例较高，药物上载量偏低，难以保证药物的选择性可控释放等问题。
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公开(公告)号：CN107033305A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201710359786.X
申请日：2017-05-20
Applicant: 西南大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/28 , C08F220/38 , A61K47/61 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC classification number: C08F293/00 , A61K31/4745 , C08F220/28 , C08F220/38 , C08F2220/286 , C08F2220/387
Abstract: 本发明公开了一种还原性响应的两亲性蠕虫状单分子前药的制备方法，它是基于葡聚糖的线性结构，利用肿瘤细胞中高浓度的谷胱甘肽刺激响应，促使两亲性单分子前药双硫键的裂解，实现抗癌药物喜树碱(CPT)同步释放，发挥作用于肿瘤部位。蠕虫状单分子前药的制备方法包括以下步骤：（1）喜树碱单体的制备，具体是指引入双硫键的喜树碱CPT‑SS。(2)药物引发剂DEX‑Br的制备。（3）通过原子转移自由基反应（ATRP）在引发剂上聚合喜树碱单体CPT‑SS，得到DEX‑CPT‑SS疏水中间产物。（4）再次利用ATRP聚合聚乙二醇甲基丙烯酸酯（OEGMA），得到两亲性嵌段聚合物DEX‑CPT‑OEGMA‑SS,命名为DCO‑SS。所得的两亲性单分子前药可直接在水相中形成药物单分子胶束，具有高药物上载量（大于23 wt%），高胶束稳定性，灵敏的刺激响应药物释放，良好的生物相容性，对正常组织毒副作用低等优势。有效解决了疏水药物分子溶解度低的问题，提供了一种高效的药物输送载体。
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公开(公告)号：CN107236100B
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201710477273.9
申请日：2017-06-21
Applicant: 西南大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/28 , C08F8/32 , C08F8/30 , C08J3/00 , A61K47/69 , A61K47/54 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种pH刺激响应性的线形二嵌段聚合前药的制备方法及其体外活性，其关键在于，以可逆加成裂解链转移(RAFT)聚合反应为主，通过改变亲水嵌段与疏水嵌段比例合成不同的聚合前药，进一步用叶酸部分修饰合成pH刺激响应性和靶向性兼具的药物递送体系，实验表明该体系药载量高、水溶性好、毒副作用小，有效地提高了药物的利用率，具有精准、高效治疗癌症的潜能。
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公开(公告)号：CN108383960A
公开(公告)日：2018-08-10
申请号：CN201810242467.5
申请日：2018-03-23
Applicant: 西南大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/20 , C08F220/36 , C08F8/00 , C08F8/32 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一种基于Cyanine 5(Cy5)的近红外荧光聚合物的制备方法，其关键在于，从生物相容性良好的环糊精出发，以原子转移自由基(ATRP)聚合反应为主，合成两亲性星形聚合物，进一步将Cyanine 5琥珀酰亚胺酯(Cy5-NHS)键连制备出具有用荧光性能的两亲性聚合物。实验表明该聚合物体系合成成本低、反应可控、水溶性良好、毒副作用小，具有作为荧光探针实现肿瘤前期诊断的潜能。
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公开(公告)号：CN107596383A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710837083.3
申请日：2017-09-17
Applicant: 西南大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/56 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00 , C08B37/02 , C08F251/00 , C08F285/00 , C08F8/30 , C08F8/32 , C08F220/28
Abstract: 本发明涉及化学的合成领域以及生物的表征领域，更具体地设计到摘要附图的pH响应的两亲性棒状聚合前药的制备方法和用途。两亲性棒状聚合材料的制备方法包括以下步骤：（1）基于葡聚糖合成棒状ATRP引发剂；（2）基于ATRP反应引入pH响应的疏水嵌段；（3）基于ATRP反应引入亲水嵌段以此得到两亲性聚合材料；（4）利用水合肼取代MGMA末端的酯基而得到pH响应前躯体；（5）利用阿霉素上的羰基和聚合材料的氨基形成腙键而获得pH响应的聚合前药。所得两亲性棒状聚合前药利用癌细胞内弱酸性通过pH刺激响应选择性地释放出药物。本聚合前药具有较高胶束稳定性、高载药量、刺激响应控制的药物释放等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107049946A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201710477270.5
申请日：2017-06-21
Applicant: 西南大学
IPC: A61K9/107 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00 , A61K49/00 , C08F293/00 , C08F220/34 , C08F8/30 , C08J3/09
Abstract: 本发明涉及药物化学的合成领域，具体涉及一种pH刺激响应的两亲性线形嵌段聚合物的制备方法及应用，其制备方法包括以下步骤：（1）制备基于聚乙二醇甲醚的原子自由基聚合反应（ATRP）引发剂（MPEG‑Br）；（2）通过ATRP制备pH敏感性的两亲性线形聚合物（MPD）；（3）通过ATRP制备PH敏感性的线性聚合物（MPD‑NH2）,以引入荧光分子；（4）制备载有近红外荧光分子Cy5的两亲性线形聚合物（MPD‑Cy5）。该载药系统具有良好生物相容性，高胶束稳定性，较高药物上载量以及能实现pH调节的可控药物释放，同时，荧光分子的引入能够进行近红外成像，从而使该系统兼具治疗与成像功能。
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公开(公告)号：CN106046029A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610379752.2
申请日：2016-06-01
Applicant: 西南大学
IPC: C07D519/00 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC classification number: C07D519/00
Abstract: 本发明涉及化学药物领域，具体涉及一类还原性响应两亲性小分子前药的制备与用途，其制备包括以下步骤：制备还原性响应的喜树碱(CPT)前驱体；制备还原性响应两亲性小分子前药。该前药的自组装递送系统，有效提高药物上载量和双药协同效应，解决现有小分子前药技术载体比例较高，药物上载量偏低，难以保证药物的选择性可控释放等问题。
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公开(公告)号：CN106963733B
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN201710340577.0
申请日：2017-05-15
Applicant: 西南大学
IPC: A61K9/107 , A61K47/61 , A61K47/69 , A61K31/704 , A61P35/00 , C08F293/00 , C08F220/28 , C08F220/18 , C08F8/32 , C08F8/30
Abstract: 本发明设计药物化学的合成领域，更具体地设计基于阿霉素的pH响应两亲性星形聚合物前药的制备方法和用途。两亲性星形阿霉素聚合前药的制备方法包括以下步骤：（1）基于环糊精合成星形ATRP引发剂；（2）通过ATRP反应将pH敏感性的疏水单体引入；（3）通过ATRP反应引入亲水性的乙二醇甲基丙烯酸酯(OEGMA)得到星形两亲性聚合前药；（4）再用水合肼的氨基取代MGMA末端的酯基；（5）通过聚合物上的氨基再修饰上阿霉素。所得两亲性星形聚合前药具有高胶束稳定性、高载药量、刺激响应控制的药物释放等优点，以及有效解决疏水性药物分子的水溶性和结合纳米药物传递的特点。
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公开(公告)号：CN107596383B
公开(公告)日：2019-10-22
申请号：CN201710837083.3
申请日：2017-09-17
Applicant: 西南大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/56 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00 , C08B37/02 , C08F251/00 , C08F285/00 , C08F8/30 , C08F8/32 , C08F220/28
Abstract: 本发明涉及化学的合成领域以及生物的表征领域，更具体地设计到摘要附图的pH响应的两亲性棒状聚合前药的制备方法和用途。两亲性棒状聚合材料的制备方法包括以下步骤：（1）基于葡聚糖合成棒状ATRP引发剂；（2）基于ATRP反应引入pH响应的疏水嵌段；（3）基于ATRP反应引入亲水嵌段以此得到两亲性聚合材料；（4）利用水合肼取代MGMA末端的酯基而得到pH响应前躯体；（5）利用阿霉素上的羰基和聚合材料的氨基形成腙键而获得pH响应的聚合前药。所得两亲性棒状聚合前药利用癌细胞内弱酸性通过pH刺激响应选择性地释放出药物。本聚合前药具有较高胶束稳定性、高载药量、刺激响应控制的药物释放等优点。
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公开(公告)号：CN110227165A
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201810181602.X
申请日：2018-03-06
Applicant: 西南大学
IPC: A61K47/61 , A61K9/107 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种两亲性星形喜树碱聚合物前药及其制备方法，所述制备方法，包括以下步骤：制备基于环糊精的星形原子自由基聚合反应（ATRP）的引发剂（CD-Br），制备还原敏感或非还原敏感的单体MABHD/MAHDO，制备还原敏感或非还原敏感的CPT前驱体，制备星形聚合前药CD-PCPT，再制备两亲性星形喜树碱聚合物前药β-CD-PCPT-POEGMA。本发明所得两亲性星形喜树碱聚合物前药可自组装成药物纳米胶束，并可选择性地释放出药物。具有高胶束稳定性、高药物上载量、刺激响应控制的药物释放等优点。有效解决疏水性药物分子的水溶性和结合纳米药物传递的特点。
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