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公开(公告)号：CN111018862B
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：CN201910949458.4
申请日：2016-02-04
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海度德医药科技有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本申请涉及如下合成路线所示的伊布替尼的制备方法及所涉及的中间体化合物。
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公开(公告)号：CN108129357B
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN201611091396.0
申请日：2016-12-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07C281/04 , C07D211/60
Abstract: 本申请涉及药物合成领域，具体而言涉及阿拉莫林中间体的制备方法。一方面本申请以1‑boc‑1‑甲基肼为反应原料，利用甲醛类化合物与钯催化剂/氢源交替反应的方法一锅煮制备关键中间体N,N',N'‑三甲基肼羧酸叔丁酯，该方法操作简单，所用原料安全易得，与现有技术方法相比收率提高；另一方面，本申请的方法将N,N',N'‑三甲基肼羧酸叔丁酯与盐酸在有机溶剂中反应，可直接得到高收率高纯度的N,N,N'‑三甲基肼盐酸盐的结晶产品，该结晶产物无需进一步纯化，吸湿性小，便于保存，非常适合工业大生产。
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公开(公告)号：CN111944006B
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202010731648.1
申请日：2014-11-17
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
Abstract: 本发明属于有机合成和药物化学领域，提供了一种新的7‑酮‑6β‑烷基胆烷酸衍生物在制备奥贝胆酸以及其在医药领域的用途。本发明以如式Ⅱ所示7‑酮‑6β‑烷基胆烷酸衍生物为原料，在酸或碱的条件下6α构型转变为6β构型以制备7‑酮‑6α‑烷基胆烷酸衍生物。本发明还提供了7‑酮‑6β‑烷基胆烷酸衍生物及其制备3α,7α‑二羟基‑6α‑烷基‑5β‑胆烷酸的用途。本发明涉及的制备方法操作简便，构型转化率高，产物7‑酮‑6α‑烷基胆烷酸衍生物易于纯化，降低了制备3α,7α‑二羟基‑6α‑烷基‑5β‑胆烷酸的纯化难度。
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公开(公告)号：CN111247160B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201880069969.0
申请日：2018-11-01
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07J9/00
Abstract: 本申请属于药物化学领域，涉及一种胆酸类化合物的制备方法。具体而言，本申请提供了一种如式I所示化合物的制备方法，包括使式2化合物发生氧化反应得到式3化合物，式3化合物连接三甲基硅烷基得式4化合物，式4化合物与乙醛反应得式5化合物，式5化合物发生催化氢化反应得式6化合物，式6化合物的氰基转变为羧基得到式I化合物。该制备方法收率高，所需纯化操作少，适合工业化应用。
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公开(公告)号：CN107325096B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201610281894.5
申请日：2016-04-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D471/08
Abstract: 本发明涉及一种阿维巴坦单钠盐的新结晶。本发明提供的阿维巴坦单钠盐的新结晶具有优异的稳定性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111187336A
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN201811349897.3
申请日：2018-11-14
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及一种硼替佐米的精制方法，操作步骤包括：将硼替佐米粗品用乙酸乙酯热溶解之后，加入二氯甲烷，然后在室温下析晶2小时后，转移到0℃左右析晶2小时，抽滤，干燥滤饼，得到分散性良好、纯度较高的硼替佐米固体。本发明解决了现有技术中存在的析晶时间长、结晶粘稠、难过滤等技术问题，具有操作简单、节省溶剂、减少析晶时间、改善结晶性状、提高收率等优点。
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公开(公告)号：CN107325096A
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201610281894.5
申请日：2016-04-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D471/08
Abstract: 本发明涉及一种阿维巴坦单钠盐的新结晶。本发明提供的阿维巴坦单钠盐的新结晶具有优异的稳定性。
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公开(公告)号：CN107207519A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201680009639.3
申请日：2016-02-04
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 上海度德医药科技有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本申请涉及如下合成路线所示的伊布替尼的制备方法及所涉及的中间体化合物。
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公开(公告)号：CN105985343A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510074023.1
申请日：2015-02-12
Applicant: 上海昶朗医药科技有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D487/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及伊布替尼的制备方法，该方法以式1化合物为原料，与式2化合物在光延反应试剂存在下反应生成式3化合物，式3化合物在酸存在下脱保护基生成式4化合物；式4化合物与式5化合物在碱与催化剂的存在下发生铃木偶联反应生成式6化合物；式6化合物与丙烯酰氯在碱的存在下反应生成伊布替尼。该方法各步收率高，产物纯化简便、纯度高，工业化生产前景良好。
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公开(公告)号：CN111187336B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN201811349897.3
申请日：2018-11-14
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及一种硼替佐米的精制方法，操作步骤包括：将硼替佐米粗品用乙酸乙酯热溶解之后，加入二氯甲烷，然后在室温下析晶2小时后，转移到0℃左右析晶2小时，抽滤，干燥滤饼，得到分散性良好、纯度较高的硼替佐米固体。本发明解决了现有技术中存在的析晶时间长、结晶粘稠、难过滤等技术问题，具有操作简单、节省溶剂、减少析晶时间、改善结晶性状、提高收率等优点。
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