公开(公告)号：CN111247160A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN201880069969.0

申请日：2018-11-01

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 张喜全 ,  程兴栋 ,  张爱明 ,  夏春光 ,  陈浪 ,  高策

IPC: C07J9/00

Abstract: 本申请属于药物化学领域，涉及一种胆酸类化合物的制备方法。具体而言，本申请提供了一种如式I所示化合物的制备方法，包括使式2化合物发生氧化反应得到式3化合物，式3化合物连接三甲基硅烷基得式4化合物，式4化合物与乙醛反应得式5化合物，式5化合物发生催化氢化反应得式6化合物，式6化合物的氰基转变为羧基得到式I化合物。该制备方法收率高，所需纯化操作少，适合工业化应用。

公开(公告)号：CN107325075A

公开(公告)日：2017-11-07

申请号：CN201610281435.7

申请日：2016-04-29

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 高策 ,  程兴栋 ,  张爱明 ,  夏春光 ,  张喜全

IPC: C07D401/04

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一种泊马度胺的制备方法，包括利用3-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐(式I化合物)和3-氨基邻苯二甲酸二钠(式II化合物)为原料的制备过程。其路线简短，操作简单，原料易得，降低了生产成本，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN111247160B

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN201880069969.0

申请日：2018-11-01

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 张喜全 ,  程兴栋 ,  张爱明 ,  夏春光 ,  陈浪 ,  高策

IPC: C07J9/00

Abstract: 本申请属于药物化学领域，涉及一种胆酸类化合物的制备方法。具体而言，本申请提供了一种如式I所示化合物的制备方法，包括使式2化合物发生氧化反应得到式3化合物，式3化合物连接三甲基硅烷基得式4化合物，式4化合物与乙醛反应得式5化合物，式5化合物发生催化氢化反应得式6化合物，式6化合物的氰基转变为羧基得到式I化合物。该制备方法收率高，所需纯化操作少，适合工业化应用。

公开(公告)号：CN107400115A

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201710658382.0

申请日：2017-08-04

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 高策 ,  程兴栋 ,  张爱明 ,  夏春光 ,  张喜全 ,  杨玉雷 ,  朱雪焱

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请涉及一种来那度胺的新结晶及其药物组合物。还涉及包含来那度胺新结晶的结晶组合物及其药物组合物，以及它们的用途。本申请提供的来那度胺新结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好、粒径变化小的优点。

公开(公告)号：CN107188917A

公开(公告)日：2017-09-22

申请号：CN201610146051.4

申请日：2016-03-15

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 程兴栋 ,  李其德 ,  张爱明 ,  陈超 ,  高策 ,  刘世鹏 ,  赵丹 ,  李洋 ,  周金幸 ,  江竹莲 ,  吴刚 ,  左沛东 ,  夏春光 ,  张喜全 ,  王善春

IPC: C07J9/00 ,  A61K31/575 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07J9/005

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及奥贝胆酸盐及其药物组合物。具体而言，其中包括奥贝胆酸钠盐、奥贝胆酸钾盐、奥贝胆酸镁盐、奥贝胆酸钙盐和奥贝胆酸铵盐；本发明还涉及奥贝胆酸钠盐、奥贝胆酸钾盐、奥贝胆酸镁盐、奥贝胆酸钙盐和奥贝胆酸铵盐的制备方法，包含该盐的药物组合物和该盐的医药用途。本发明的奥贝胆酸盐具有纯度高、稳定性好、溶解性质优良的特点，表现出良好的药代动力学性质，适合在制备成为药物产品中使用。

公开(公告)号：CN112062751A

公开(公告)日：2020-12-11

申请号：CN202010856246.4

申请日：2017-08-04

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 高策 ,  程兴栋 ,  张爱明 ,  夏春光 ,  张喜全 ,  杨玉雷 ,  朱雪焱

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请涉及一种来那度胺的新结晶及其药物组合物。还涉及包含来那度胺新结晶的结晶组合物及其药物组合物，以及它们的用途。本申请提供的来那度胺新结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好、粒径变化小的优点。

公开(公告)号：CN107325075B

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201610281435.7

申请日：2016-04-29

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 高策 ,  程兴栋 ,  张爱明 ,  夏春光 ,  张喜全

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一种泊马度胺的制备方法，包括利用3‑氨基哌啶‑2,6‑二酮盐酸盐(式I化合物)和3‑氨基邻苯二甲酸二钠(式II化合物)为原料的制备过程。其路线简短，操作简单，原料易得，降低了生产成本，适合大规模工业化生产。