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公开(公告)号：CN105121447B
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201480022198.1
申请日：2014-03-03
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D519/00 , C07D471/20 , C07D471/22 , A61K31/55 , A61K31/475 , A61P35/02 , A61P35/00
CPC classification number: C07D519/04
Abstract: 本发明提供一类新的长春碱类衍生物及其新应用和制备方法。所述长春碱类衍生物包括肼解长春碱类化合物和长春碱类二肽衍生物。所述的肼解长春碱类化合物为长春碱类化合物或其盐与水合肼反应所得到的化合物；所述的长春碱类二肽衍生物为肼解长春碱类化合物与N‑苄氧羰基甘氨酰脯氨酸缩合所得的化合物。本发明提供了所述长春碱类衍生物或其药物组合在抗肿瘤、预防或治疗糖尿病性视网膜病变、类风湿关节炎以及作为血管生成抑制剂或者血管阻断剂中的用途。
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公开(公告)号：CN107522691A
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：CN201710751799.1
申请日：2017-08-28
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D405/12 , A61P25/28
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，公开了一种CHR20/21-他克林杂合体化合物及其制备方法和在制备治疗神经退行性疾病药物中的应用。本发明的CHR20/21-他克林二联体化合物其结构式如式I所示：其中，n为1～7。本发明还提供一种上述CHR20/21-他克林杂合体化合物的制备方法。本发明的CHR20/21-他克林杂合体化合物可用于制备治疗神经退行性疾病的药物，其对神经退行性疾病有治疗效果，尤其可用于制备治疗老年痴呆症的药物；尤其可用于制备治疗多巴能神经元损伤所导致的老年痴呆症药物。相比于其它现有技术，本发明的化合物制备工艺简单、疗效优于他克林。
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公开(公告)号：CN106565675A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610946374.1
申请日：2016-10-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/473 , A61P25/00 , A61P25/28
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种栀子酰胺A‑他克林二联体化合物及其制法和应用。该化合物的结构式如式I所示；该化合物由以下步骤制备得到：(1)以京尼平为原料，首先将京尼平C‑1位上的半缩醛转化为内酯，再将内酯转化为内酰胺，最后将C‑10位羟基氧化成醛，即得到中间体化合物DG；(2)以邻氨基苯甲酸甲酯为原料，首先通过水解、环化反应制备得到氯代他克林，然后将其与对应的二胺通过亲核取代反应制备得到中间体化合物TN‑n；(3)将制备得到的中间体化合物DG和中间体化合物TN‑n通过胺化还原反应得到目标化合物。该化合物为首次报道，其对神经退行性疾病有治疗效果，可用于制备治疗神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN102942515A
公开(公告)日：2013-02-27
申请号：CN201210405727.9
申请日：2012-10-22
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D405/06 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种乙烯桥连吲哚化合物及其合成方法和用途，该乙烯桥连吲哚化合物具有如式（I）所示的结构通式，其中，R′为单取代或多取代的芳香环、杂环或吲哚环；其对胃癌、肺癌、乳腺癌、肠癌、肝癌、多药耐药性肝癌、白血病、宫颈癌、黑色素瘤、卵巢癌、神经母细胞瘤、鼻咽癌、淋巴瘤和肾母细胞瘤细胞均有抑制作用。本发明的具有抗肿瘤作用的乙烯桥连吲哚化合物是首次报道；其合成方法具有反应条件温和、实验步骤简便、收率高、产品纯度高、经济实用等特点。
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公开(公告)号：CN112603989A
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN202110051439.7
申请日：2017-07-18
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种长春碱类衍生物在制备抑制肿瘤转移药物中的应用。所述的长春碱类衍生物包括长春碱类二肽及其生理上可接受的盐；所述的长春碱类二肽为肼解长春碱类化合物与N‑苄氧羰基二肽缩合所得的化合物；所述的肼解长春碱类化合物为长春碱类化合物与水合肼反应所得到的化合物；所述的长春碱类化合物为长春碱、长春瑞滨、长春氟宁或长春新碱。该长春碱类二肽及其生理上可接受的盐，在体外可显著抑制肿瘤细胞的侵袭、迁移和水平运动能力，在体内显著抑制肿瘤的远端转移，可应用于中晚期恶性肿瘤病人伴随远端转移病人的治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107602522A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710751106.9
申请日：2017-08-28
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D311/86 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于抗肿瘤药物技术领域，公开了一种Xanthone-NO供体化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的Xanthone-NO供体化合物具有式Ⅰ所示的结构：其中，R1、R2、R3相同或不同的分别为H、OH、Cl、Br或F；n＝2～8。本发明制备方法为由取代水杨酸与间苯三酚制备xanthones，然后与1,n-二溴取代烷反应制备3-O-溴代烷基xanthone，再溴转化得到。本发明化合物对乳腺癌、肝癌细胞具有优良的体外肿瘤细胞增殖抑制活性，并且能多靶点诱导肿瘤细胞的凋亡，因此可应用于制备抗肿瘤药物中，特别多靶点治疗癌症药物及由一氧化氮异常所引起肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN103012356B
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201210568016.3
申请日：2012-12-24
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D311/86 , A61K31/352 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种具有α-糖苷酶抑制活性的化合物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式I所示，是将藏茵陈全草用50～95%乙醇渗漉提取，合并提取液，旋蒸除去乙醇，再干燥后得到浸膏；将浸膏溶于水中，用二氯甲烷萃取；二氯甲烷萃取产物采用硅胶柱色谱分离，用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，根据薄层层析显示的化合物极性大小按照极性由小到大的顺序合并洗脱液得到8个粗馏分，分别标记为F1～F8；馏分F3通过硅胶柱层析结合制备型高效液相色谱分离制备得到化合物ZYC-01和ZYC-02；馏分F4通过凝胶柱层析制备得到ZYC-04；馏分F5通过凝胶柱层析制备得到ZYC-03和ZYC-05。传统上藏茵陈以研发抗肝炎药物为主要方向。本发明的化合物对α-糖苷酶的抑制活性以及在制备治疗糖尿病药物中的应用为首次报道。
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公开(公告)号：CN110156628B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN201910533233.0
申请日：2019-06-19
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C235/36 , C07C311/27 , C07F9/44 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/664 , A61P31/14 , C07D317/54 , C07D317/60 , C07D317/56 , C07D317/50 , C07F9/655 , C07C35/06 , C07C35/08 , C07C29/143 , C07C43/188 , C07C41/16 , C07C43/196 , C07C41/26 , C07C309/73 , C07C303/28 , C07C245/12 , C07C217/52 , C07C213/02 , C07C231/02 , C07C303/38
Abstract: 本发明公开了一种环三醇衍生物及其制备方法与应用，该环三醇衍生物具有如通式I所示的结构，其中，R1、R2、R3为OH或AcNH；R1＝OH，R2＝R3＝AcNH或者R2＝OH，R1＝R3＝AcNH或者R3＝OH，R1＝R2＝AcNH；*表示R构型或S构型；Ac表示咖啡酰基CAc或者其衍生物咖啡磺酰基SAc、咖啡(单甲酯)膦酰基PAc。本发明的环三醇衍生物制备方法条件温和，易实现自动化、工业化生产，操作简便安全，得到的环三醇衍生物能与抗呼吸道合胞病毒的F蛋白作用，具有强的抗RSV活性，细胞毒性低，稳定性较高，可用于制备治疗病毒感染药物，特别是用于制备治疗呼吸道合胞病毒感染药物。
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公开(公告)号：CN107602522B
公开(公告)日：2019-12-24
申请号：CN201710751106.9
申请日：2017-08-28
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D311/86 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于抗肿瘤药物技术领域，公开了一种Xanthone‑NO供体化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的Xanthone‑NO供体化合物具有式Ⅰ所示的结构：其中，R1、R2、R3相同或不同的分别为H、OH、Cl、Br或F；n＝2～8。本发明制备方法为由取代水杨酸与间苯三酚制备xanthones，然后与1,n‑二溴取代烷反应制备3‑O‑溴代烷基xanthone，再溴转化得到。本发明化合物对乳腺癌、肝癌细胞具有优良的体外肿瘤细胞增殖抑制活性，并且能多靶点诱导肿瘤细胞的凋亡，因此可应用于制备抗肿瘤药物中，特别多靶点治疗癌症药物及由一氧化氮异常所引起肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN107522691B
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201710751799.1
申请日：2017-08-28
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D405/12 , A61P25/28
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，公开了一种CHR20/21‑他克林杂合体化合物及其制备方法和在制备治疗神经退行性疾病药物中的应用。本发明的CHR20/21‑他克林二联体化合物其结构式如式I所示：其中，n为1～7。本发明还提供一种上述CHR20/21‑他克林杂合体化合物的制备方法。本发明的CHR20/21‑他克林杂合体化合物可用于制备治疗神经退行性疾病的药物，其对神经退行性疾病有治疗效果，尤其可用于制备治疗老年痴呆症的药物；尤其可用于制备治疗多巴能神经元损伤所导致的老年痴呆症药物。相比于其它现有技术，本发明的化合物制备工艺简单、疗效优于他克林。
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