公开(公告)号：CN110963940A

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201911349831.9

申请日：2019-12-24

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 张韧 ,  古江勇 ,  陈健 ,  何细新 ,  伍海涛 ,  吴绍锋 ,  黄小飞

IPC: C07C237/20 ,  C07C235/34 ,  C07D295/185 ,  C07C231/02 ,  A61K31/165 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种地骨皮乙素衍生物化合物及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明提供的地骨皮乙素衍生物化合物，其结构通式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示，其中，R1、R2、R3、R4各自独立地为-OH、-OCH3、-CH3、-NH2中的任意一种，R5、R6、R7各自独立地为H、-CH3、-CH2NH2、-CH2CH2NH2、-CH2CH2CH2NH2中的任意一种，m为自然数。本发明合成制备了系列地骨皮乙素衍生物化合物，并首次以该系列化合物作为PD-1/PD-L1轴抑制剂，通过抑制PD-1/PD-L1的结合，实现抗肿瘤的作用，为肿瘤的预防和/或治疗提供新的药物选择。

公开(公告)号：CN107158054A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201710427104.4

申请日：2017-06-08

Applicant: 广州中医药大学

Inventor： 何细新 ,  银巍 ,  彭光天 ,  陈文礼

IPC: A61K36/19 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了小驳骨提取物作为神经保护剂的应用。所述小驳骨提取物的制备方法为：小驳骨全草用溶剂提取、浓缩、干燥，得到所述提取物。本发明证实了所述小驳骨提取物具有良好的神经保护作用，对中枢神经元逐渐发生变性、凋亡具有疗效，从而为治疗中枢神经变性疾病提供良好的前景。

公开(公告)号：CN107158003A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201710356662.6

申请日：2017-05-19

Applicant: 中山大学

Inventor： 黄朝峰 ,  何细新 ,  柏川 ,  陈焕鹏 ,  周晓庆

IPC: A61K31/519 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00

CPC classification number: A61K31/519

Abstract: 本发明公开了4N杂环化合物的衍生物在制备用于治疗自身免疫疾病的药物中的应用，本发明研究发现4N杂环化合物的衍生物作为Th17细胞活性的抑制剂，可以抑制Th17细胞分化、形成。

公开(公告)号：CN102532114A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201110430852.0

申请日：2011-12-19

Applicant: 中山大学

Inventor： 皮荣标 ,  姜伊鸣 ,  巢晓娟 ,  刘培庆 ,  黄燕 ,  姚美村 ,  何细新

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/455 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及合成一系列烟酸杂联体及衍生物。结构式如式(I)所示。本发明还提供上述药物组合物的制备，并用于降低血脂、防治动脉粥样硬化、降低心脑血管事件风险药物中的应用，及其他氧化应激参与的神经保护药物中的应用。

公开(公告)号：CN109125328A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201811203491.4

申请日：2018-10-16

Applicant: 中山大学

Inventor： 黄朝峰 ,  何细新 ,  柏川 ,  陈焕鹏 ,  周晓庆

IPC: A61K31/56 ,  A61P37/02

CPC classification number: A61K31/56 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明涉及3β‑乙酰基齐墩果酸在制备治疗自免疫疾病的药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明的3β‑乙酰基齐墩果酸可抑制转录因子RORγt的功能，抑制Th17细胞的分化，也能在RNA水平上抑制RORγt的靶基因IL‑17A、IL‑17F分子的转录表达，抑制IL‑17A细胞因子的分泌，抑制血清中anti‑dsDNA抗体的水平，降低脾脏中IL‑17A细胞总数，降低肾损伤程度；本发明的3β‑乙酰基齐墩果酸具有明显的Th17细胞活性抑制功能，为自免疫疾病治疗的新药研发提供先导结构。

公开(公告)号：CN107158003B

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN201710356662.6

申请日：2017-05-19

Applicant: 中山大学

Inventor： 黄朝峰 ,  何细新 ,  柏川 ,  陈焕鹏 ,  周晓庆

IPC: A61K31/519 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了4N杂环化合物的衍生物在制备用于治疗自身免疫疾病的药物中的应用，本发明研究发现4N杂环化合物的衍生物作为Th17细胞活性的抑制剂，可以抑制Th17细胞分化、形成。

公开(公告)号：CN107019693A

公开(公告)日：2017-08-08

申请号：CN201710357273.5

申请日：2017-05-19

Applicant: 中山大学

Inventor： 黄朝峰 ,  何细新 ,  柏川 ,  陈焕鹏 ,  周晓庆

IPC: A61K31/352 ,  A61P37/02 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00

CPC classification number: A61K31/352

Abstract: 本发明公开了α‑倒捻子素在制备用于治疗自身免疫疾病的药物中的应用，本发明研究发现α‑倒捻子素作为Th17细胞活性的抑制剂，可以抑制Th17细胞分化、形成。

公开(公告)号：CN104557588B

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201410325895.6

申请日：2014-07-03

Applicant: 中山大学

Inventor： 皮荣标 ,  何细新 ,  杨晓红 ,  姜伊鸣 ,  陈紫薇 ,  陈美惠 ,  王胜男 ,  文石军 ,  刘培庆

IPC: C07C231/02 ,  C07C235/38 ,  C07C235/34 ,  A61K31/167 ,  A61K31/165 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及合成一系列咖啡酸和阿魏酸的同二聚体。结构式如式(I)所示。通过变换接头，调节其对β?淀粉样蛋白自聚集的抑制作用和自由基清除能力，使其能同时作用于多个靶点。它们可被制成适当的药物剂型用于治疗阿尔茨海默氏病，及与β?淀粉样蛋白和氧化应激有关的疾病。

公开(公告)号：CN104557588A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201410325895.6

申请日：2014-07-03

Applicant: 中山大学

Inventor： 皮荣标 ,  何细新 ,  杨晓红 ,  姜伊鸣 ,  陈紫薇 ,  陈美惠 ,  王胜男 ,  文石军 ,  刘培庆

IPC: C07C231/02 ,  C07C235/38 ,  C07C235/34 ,  A61K31/167 ,  A61K31/165 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及合成一系列咖啡酸和阿魏酸的同二聚体。结构式如式(I)所示。通过变换接头，调节其对β-淀粉样蛋白自聚集的抑制作用和自由基清除能力，使其能同时作用于多个靶点。它们可被制成适当的药物剂型用于治疗阿尔茨海默氏病，及与β-淀粉样蛋白和氧化应激有关的疾病。

公开(公告)号：CN102617465A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201110359965.6

申请日：2011-11-14

Applicant: 中山大学

Inventor： 皮荣标 ,  巢晓娟 ,  何细新 ,  成志毅 ,  阳怡林 ,  韩怡凡 ,  李文明 ,  毛雪璇 ,  叶敏忠 ,  陈晓红 ,  叶建涛 ,  刘培庆

IPC: C07D219/12 ,  A61K31/473 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及合成一系列他克林与咖啡酸杂联体及衍生物，制备方法，含有它们的药物组合物，它们的医药应用。结构式如式(I)所示。通过变换取代基和接头，调节对抑制AChE活性和AChE/BuChE选择性，抗氧化活性和抑制AChE诱导的Aβ聚集作用。它们可被制成适当的药物剂型用于治疗阿尔茨海默氏病，及其他相关痴呆病。属于医药领域。