公开(公告)号：CN101284812A

公开(公告)日：2008-10-15

申请号：CN200810028558.5

申请日：2008-06-05

Applicant: 中山大学

Inventor： 皮荣标 ,  叶敏忠 ,  成志毅 ,  刘培庆

IPC: C07D219/12 ,  A61K31/473 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及他克林与阿魏酸杂联体或其互变异构体、药用盐类、前药或溶剂化物，结构式如式(I)所示，本发明还涉及其制备方法，本发明另外还涉及式(I)化合物为活性成份的组合物，以及其化合物及组合物作为预防、治疗AChE介导的疾病的药物中的应用，特别是在制备防治阿尔茨海默氏病，及其他氧化应激参与的痴呆病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN102617465A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201110359965.6

申请日：2011-11-14

Applicant: 中山大学

Inventor： 皮荣标 ,  巢晓娟 ,  何细新 ,  成志毅 ,  阳怡林 ,  韩怡凡 ,  李文明 ,  毛雪璇 ,  叶敏忠 ,  陈晓红 ,  叶建涛 ,  刘培庆

IPC: C07D219/12 ,  A61K31/473 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及合成一系列他克林与咖啡酸杂联体及衍生物，制备方法，含有它们的药物组合物，它们的医药应用。结构式如式(I)所示。通过变换取代基和接头，调节对抑制AChE活性和AChE/BuChE选择性，抗氧化活性和抑制AChE诱导的Aβ聚集作用。它们可被制成适当的药物剂型用于治疗阿尔茨海默氏病，及其他相关痴呆病。属于医药领域。