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公开(公告)号：CN107540608B
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN201710581107.3
申请日：2017-07-17
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D221/14 , C07D401/12 , C07D401/04 , C07D417/14 , C07D401/14 , C07K5/062 , A61K31/541 , A61K31/473 , A61K38/05 , A61P35/00 , G01N33/533 , G01N33/559
Abstract: 本发明提供了一类4‑取代萘酰亚胺类化合物及其应用，所述的化合物具有通式I的结构。化合物能在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl‑2和Mcl‑1蛋白，从而诱导细胞凋亡，是一类活性很高的凋亡诱导剂和抗肿瘤化合物。此外，以其为基础设计的衍生物可以作为双功能分子，在体外和细胞内识别、分离、富集和荧光检测Bcl‑2家族蛋白；或者够作为PROTAC双功能复合体在细胞内选择性降解Bcl‑2和Mcl‑1蛋白，从而在活细胞中调控Bcl‑2家族蛋白的水平。
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公开(公告)号：CN102731285B
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201210218670.1
申请日：2012-06-28
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07C50/34 , C07C46/00 , C07C323/22 , C07C319/14 , A61K31/122 , A61P35/00
Abstract: 一类蒽醌类化合物及其应用，所述化合物具有通式I的结构：通式I中：R1选自Br和XPh-(o,m，p)R3；所述的X为O或S；R3选自H、卤素、C1~C6饱和或不饱和烷基，C1~C4烷氧基、氨基和苯基；R2是H或OH。本发明所述的蒽醌类化合物模拟BH3-only蛋白，竞争性结合和拮抗Bcl-2，Bcl-XL和Mcl-1蛋白，从而特异性的引起细胞凋亡，但对正常细胞以及对缺失Bax、Bak的肿瘤细胞没有杀伤力，有望被开发成为靶向Bcl-2家族蛋白的安全、高效的蛋白抑制剂类药物。
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公开(公告)号：CN102321012B
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201110191883.5
申请日：2011-07-11
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D209/56 , A61K31/403 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类新的苊并杂环类化合物及其在制备BH3类似物Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用。该苊并杂环类化合物具有通式I的结构：是在8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈的3，4，6位引入各种氧代物、硫代物、羰基、酯基、酰基化合物，或进一步将9-腈取代为酸、酯、酰胺基化合物。它模拟BH3-only蛋白，在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2和Mcl-1蛋白，从而诱导细胞凋亡作用，可被用于制备抗癌化合物。
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公开(公告)号：CN102731285A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201210218670.1
申请日：2012-06-28
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07C50/34 , C07C46/00 , C07C323/22 , C07C319/14 , A61K31/122 , A61P35/00
Abstract: 一类蒽醌类化合物及其应用，所述化合物具有通式I的结构：通式I中：R1选自Br和XPh-(o,m，p)R3；所述的X为O或S；R3选自H、卤素、C1~C6饱和或不饱和烷基，C1~C4烷氧基、氨基和苯基；R2是H或OH。本发明所述的蒽醌类化合物模拟BH3-only蛋白，竞争性结合和拮抗Bcl-2，Bcl-XL和Mcl-1蛋白，从而特异性的引起细胞凋亡，但对正常细胞以及对缺失Bax、Bak的肿瘤细胞没有杀伤力，有望被开发成为靶向Bcl-2家族蛋白的安全、高效的蛋白抑制剂类药物。
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公开(公告)号：CN1304370C
公开(公告)日：2007-03-14
申请号：CN200410050449.5
申请日：2004-09-15
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D209/56 , A61K31/403 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈的氨基或卤素取代衍生物及其生物学用途，主要包括在体内、体外的诱导细胞凋亡作用和作为抗癌化合物的应用。该类化合物是3，6-二取代，3-取代或6-取代的8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈的衍生物。他们能够在低至0.01μM直到10μM的宽浓度范围内以剂量依赖的方式诱导培养的肿瘤细胞发生凋亡，并阻滞细胞周期。活性最高的化合物B1的IC50＝0.17μM(0.56μg)。应用于肿瘤模型动物体内能够通过诱导凋亡的方式明显抑制肿瘤生长。是一类活性很高的凋亡诱导剂和抗肿瘤化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118255693A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202410367991.0
申请日：2024-03-28
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07C255/59 , C07D295/13 , A61K31/277 , A61K31/4453 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了联苯类化合物及其在制备治疗白血病、肺癌以及乳腺癌药物中的应用，属于医药化学技术领域。本发明所述联苯类化合物由对联苯化合物经特定结构的R1、R2和R3修饰而获得。本发明的联苯类化合物能够在体外、细胞内和动物模型内与Hsp70蛋白结合，竞争性解离Hsp70/Bim蛋白二聚体，从而诱导白血病细胞、乳腺癌细胞以及肺癌凋亡，从而达到抑制白血病细胞、乳腺癌细胞以及肺癌生长以及杀伤白血病细胞、乳腺癌细胞以及肺癌细胞的效果，是一类活性非常高的凋亡诱导剂，可作为制备治疗或预防白血病、乳腺癌以及肺癌的潜在药物。
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公开(公告)号：CN112851558B
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN202110164854.3
申请日：2021-02-05
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07C323/63 , C07D295/13 , C07D213/38 , C07D307/52 , C07C319/20 , A61K31/277 , A61K31/5375 , A61K31/495 , A61K31/5377 , A61K31/4409 , A61K31/341 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一类2‑氰基非那烯酮类化合物及其应用，属于医药化学技术领域。所述化合物由对2,3‑二氰基非那烯酮的6‑位和3‑位进行化合物修饰(即分别引入R1和R2)而获得。本发明的2‑氰基非那烯酮类化合物能够在体外、细胞内和动物模型内与Hsp70蛋白结合，竞争性解离Hsp70/Bim蛋白二聚体，从而诱导慢性粒细胞白血病细胞凋亡，从而达到抑制慢性粒细胞白血病细胞生长以及杀伤慢性粒细胞白血病细胞的效果，是一类活性非常高的凋亡诱导剂，可作为制备治疗或预防慢性粒细胞白血病的潜在药物。
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公开(公告)号：CN107540608A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201710581107.3
申请日：2017-07-17
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D221/14 , C07D401/12 , C07D401/04 , C07D417/14 , C07D401/14 , C07K5/062 , A61K31/541 , A61K31/473 , A61K38/05 , A61P35/00 , G01N33/533 , G01N33/559
Abstract: 本发明提供了一类4-取代萘酰亚胺类化合物及其应用，所述的化合物具有通式I的结构。化合物能在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2和Mcl-1蛋白，从而诱导细胞凋亡，是一类活性很高的凋亡诱导剂和抗肿瘤化合物。此外，以其为基础设计的衍生物可以作为双功能分子，在体外和细胞内识别、分离、富集和荧光检测Bcl-2家族蛋白；或者够作为PROTAC双功能复合体在细胞内选择性降解Bcl-2和Mcl-1蛋白，从而在活细胞中调控Bcl-2家族蛋白的水平。
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公开(公告)号：CN103923007A
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201410150928.8
申请日：2014-04-15
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D219/06 , C07D219/10 , A61K31/473 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一类吖啶类化合物及其应用，所述化合物具有通式I的结构：通式I中：R1选自H或-CO-Ph-(o﹑m﹑p)R4；R2选自O或-N-Ph-(o﹑m﹑p)R5；R3、R4和R5分别独立选自H、C1～C6的饱和烷基或C1～C6的饱和烷基取代的苯氧基。本发明的吖啶类化合物模拟BH3-only蛋白α-螺旋，竞争性结合和拮抗Bcl-2，Bcl-XL和Mcl-1蛋白，从而特异性的引起肿瘤细胞凋亡，而且对正常细胞以没有杀伤力，有望被开发成为靶向Bcl-2家族蛋白的安全、高效的蛋白抑制剂类抗癌药物。
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公开(公告)号：CN101928243B
公开(公告)日：2012-09-05
申请号：CN200910209961.2
申请日：2009-10-25
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D209/70 , C07D409/12 , C07D405/12 , A61K47/48 , A61K31/403 , A61K31/541 , A61P35/00
CPC classification number: C07D209/70 , A61K31/403 , A61K31/54 , C07D405/12 , C07D409/12 , C08B37/0015
Abstract: 本发明涉及一类苊并杂环类化合物，其环糊精包合物、配结物及其在制备Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用。该苊并杂环类化合物是在8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈的3，4，6位引入多种氧代物和硫代物，羰基化合物，酯基化合物以及酰基化合物，或进一步将9-腈取代为酸，酯，酰胺基所得到的化合物。它模拟BH3-only蛋白，在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1蛋白，从而诱导细胞凋亡作用，其环糊精包合物和配结物能提高其作用，它们均可被用于制备抗癌化合物。
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