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公开(公告)号：CN105078937A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410201402.8
申请日：2014-05-13
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及式I的双环吉马烷型倍半萜类化合物及其在制备抗补体药物中的新用途。本发明从堇菜科植物紫花地丁(Viola yedoensis Makino)的干燥全草乙醇提取物的石油醚萃取部位分离得到2个双环吉马烷型倍半萜类化合物，并经试验证实其对补体系统经典途径和旁路途径均有不同抑制作用：CH50和AP50分别为0.14-0.22mg/ml和0.33-0.44mg/ml。本发明的倍半萜类化合物可用于制备抗补体药物并进一步制备治疗与补体相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN103508919B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201210211820.6
申请日：2012-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C235/34 , C07C231/24 , A61K31/165 , A61P37/02 , A61P19/04 , A61P29/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及式I的生物碱类化合物及其在制备抗补体药物中的新用途。本发明从堇菜科植物紫花地丁(Viola yedoensis Makino)的干燥全草乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到生物碱类化合物并证实其对补体系统经典途径和旁路途径均有抑制作用，其对补体系统经典途径的抑制作用(CH50)为0.16-0.31mg/ml，对旁路途径的抑制作用(AP50)为0.26-0.46mg/ml。本发明的生物碱类化合物可作为药物活性成分制备抗补体药物，可进一步治疗因补体系统的过度激活引发的系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、急性呼吸窘迫综合征等疾病。
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公开(公告)号：CN102558278B
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201010609516.8
申请日：2010-12-28
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及式I的三萜类化合物及其在制备抗补体药物中的新用途。特别涉及新化合物3β,13β-二羟基-齐墩-11-烯-28-酸在制备抗补体药物中的用途及其制备方法。本发明从唇形科植物夏枯草干燥果穗乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到4个三萜类化合物并证实其对补体系统经典途径和旁路途径均有抑制作用。所述化合物对补体系统经典途径的抑制作用CH50为198-449μg/ml，对旁路途径的抑制作用AP50为357-602μg/ml。本发明的三萜类化合物可制备抗补体药物并进一步制备治疗与补体相关疾病的药物。I
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公开(公告)号：CN103508922A
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN201210211891.6
申请日：2012-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C237/22 , C07C231/24 , A61K31/222 , A61K31/166 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P11/00
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及式I二肽类化合物及其在制备抗补体药物中的新用途。本发明从堇菜科植物紫花地丁(Viola yedoensis Makino)的干燥全草乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到二肽类化合物并证实其对补体系统经典途径和旁路途径均有抑制作用，其中对补体系统经典途径的抑制作用(CH50)为0.21-0.23mg/ml，对旁路途径的抑制作用(AP50)为0.33-0.41mg/ml。本发明的二肽类化合物可作为药物活性成分制备抗补体药物，可进一步治疗因补体系统的过度激活引发的系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、急性呼吸窘迫综合征等疾病。
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公开(公告)号：CN112301063B
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN201910692893.3
申请日：2019-07-30
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属生物药物技术领域，涉及续随子二萜烷型化合物的转化方法及用途，本发明利用已知微生物多型孢毛霉Mucor polymorphosporus，雅致小克银汉霉Cunninghamella elegans和伞枝犁头霉Absidia corymbifera对续随子二萜醇型化合物千金子甾醇及环氧续随子醇进行微生物转化，将类二萜的C‑6,17位环氧结构特异性的还原为双键，其中伞枝犁头霉Absidia corymbifera还在其C‑8位引入了酰基，制得相应的续随子二萜烷型衍生物。本发明为该类二萜化合物的结构修饰提供了新的方法。进一步，制得的续随子烷型二萜衍生物化合物用于制备抗肿瘤多药耐药性的药物或药物组合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112301063A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201910692893.3
申请日：2019-07-30
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属生物药物技术领域，涉及续随子二萜烷型化合物的转化方法及用途，本发明利用已知微生物多型孢毛霉Mucor polymorphosporus，雅致小克银汉霉Cunninghamella elegans和伞枝犁头霉Absidia corymbifera对续随子二萜醇型化合物千金子甾醇及环氧续随子醇进行微生物转化，将类二萜的C‑6,17位环氧结构特异性的还原为双键，其中伞枝犁头霉Absidia corymbifera还在其C‑8位引入了酰基，制得相应的续随子二萜烷型衍生物。本发明为该类二萜化合物的结构修饰提供了新的方法。进一步，制得的续随子烷型二萜衍生物化合物用于制备抗肿瘤多药耐药性的药物或药物组合物。
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公开(公告)号：CN107164422B
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN201610129194.4
申请日：2016-03-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C12P15/00 , A61K31/122 , A61K31/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明属生物药物领域，涉及续随子二萜烷型化合物的微生物转化方法。本发明利用诺卡氏菌Nocardia sp.NRRL 5646对续随子二萜醇及7‑羟基续随子二萜醇进行微生物转化，制备得到3‑羰基续随子二萜醇和7‑乙酰氧基续随子二萜醇衍生物；经实验证实，其中的3‑羰基二萜醇极性降低，较底物具有更好的细胞毒活性，为具开发价值的抗肿瘤先导化合物。
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公开(公告)号：CN106928043A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201511008690.6
申请日：2015-12-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/743 , C12P7/26 , A61K31/122 , A61P35/00 , C12R1/645
Abstract: 本发明属生物药物领域，涉及新型续随子二萜烷型化合物的制备及在抗肿瘤药物中的应用。所述化合物的结构特征是续随子二萜烷中骈合的三元环发生开环并重排，得到羟基和丙烯基取代的开环化合物。此类化合物是由5/11/3环系的续随子二萜烷型化合物经过拉曼被孢霉Mortierella ramanniana生物转化得到；该类续随子二萜烷型化合物经重排羟化后水溶性增强，提高成药性。进一步，可用于制备抗肿瘤活性的药物或药物组合物。
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公开(公告)号：CN103626880B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201210306881.0
申请日：2012-08-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C08B37/00 , A61K31/715 , A61P37/02
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及夏枯草多糖及其制备方法和在制备抗补体药物中的用途。所述的夏枯草多糖包括均一多糖PW-PS1和PW-PS2，通过从唇形科植物夏枯草Prunella vulgaris Linn的干燥果穗水提物制得，经体外试验证实，所述的均一多糖具有较强抗补体活性，对补体系统经典途径和旁路途径均有抑制作用，且不具有影响体内活性发挥的抗凝血作用，可用于制备补体抑制药物。其中所述PW-PS1作用于补体系统的C1q、C3和C9组分，PW-PS2作用于补体系统的C1q、C2、C3、C5和C9组分。
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公开(公告)号：CN103508922B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201210211891.6
申请日：2012-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C237/22 , C07C231/24 , A61K31/222 , A61K31/166 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P11/00
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及式I二肽类化合物及其在制备抗补体药物中的新用途。本发明从堇菜科植物紫花地丁(Viola yedoensis Makino)的干燥全草乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到二肽类化合物并证实其对补体系统经典途径和旁路途径均有抑制作用，其中对补体系统经典途径的抑制作用(CH50)为0.21-0.23mg/ml，对旁路途径的抑制作用(AP50)为0.33-0.41mg/ml。本发明的二肽类化合物可作为药物活性成分制备抗补体药物，可进一步治疗因补体系统的过度激活引发的系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、急性呼吸窘迫综合征等疾病。
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