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公开(公告)号：CN107164422B
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN201610129194.4
申请日：2016-03-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C12P15/00 , A61K31/122 , A61K31/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明属生物药物领域，涉及续随子二萜烷型化合物的微生物转化方法。本发明利用诺卡氏菌Nocardia sp.NRRL 5646对续随子二萜醇及7‑羟基续随子二萜醇进行微生物转化，制备得到3‑羰基续随子二萜醇和7‑乙酰氧基续随子二萜醇衍生物；经实验证实，其中的3‑羰基二萜醇极性降低，较底物具有更好的细胞毒活性，为具开发价值的抗肿瘤先导化合物。
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公开(公告)号：CN106928043A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201511008690.6
申请日：2015-12-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/743 , C12P7/26 , A61K31/122 , A61P35/00 , C12R1/645
Abstract: 本发明属生物药物领域，涉及新型续随子二萜烷型化合物的制备及在抗肿瘤药物中的应用。所述化合物的结构特征是续随子二萜烷中骈合的三元环发生开环并重排，得到羟基和丙烯基取代的开环化合物。此类化合物是由5/11/3环系的续随子二萜烷型化合物经过拉曼被孢霉Mortierella ramanniana生物转化得到；该类续随子二萜烷型化合物经重排羟化后水溶性增强，提高成药性。进一步，可用于制备抗肿瘤活性的药物或药物组合物。
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公开(公告)号：CN106928043B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201511008690.6
申请日：2015-12-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/743 , C12P7/26 , A61K31/122 , A61P35/00 , C12R1/645
Abstract: 本发明属生物药物领域，涉及新型续随子二萜烷型化合物的制备及在抗肿瘤药物中的应用。所述化合物的结构特征是续随子二萜烷中骈合的三元环发生开环并重排，得到羟基和丙烯基取代的开环化合物。此类化合物是由5/11/3环系的续随子二萜烷型化合物经过拉曼被孢霉Mortierella ramanniana生物转化得到；该类续随子二萜烷型化合物经重排羟化后水溶性增强，提高成药性。进一步，可用于制备抗肿瘤活性的药物或药物组合物。
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公开(公告)号：CN106701847A
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201510800293.6
申请日：2015-11-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C12P7/62 , C12P7/26 , C12P17/12 , C12P17/04 , A61K31/235 , A61K31/122 , A61K31/4406 , A61K31/341 , A61P35/00 , C12R1/785
Abstract: 本发明涉及生物药物领域，涉及续随子二萜烷型化合物的转化方法，本发明利用已知微生物对续随子二萜醇及其衍生物进行微生物转化，结合化学酰基化，制备了续随子二萜烷型衍生物化合物，尤其是采用卷枝毛霉菌CICC40242微生物对续随子二萜醇、大戟因子L3进行羟基化生物转化，并在C8与C18引入的羟基进行化学酰基化，得到3个羟基化产物和6个C8醇酯化产物。所述位点的羟基化能提高大戟因子L3的水溶性，提高成药性。进一步，制得的续随子烷型二萜衍生物化合物可制备抗肿瘤活性与抗肿瘤多药耐药性得药物组合物。
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公开(公告)号：CN107164421B
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN201610129193.X
申请日：2016-03-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C12P15/00 , C07D213/80 , A61K31/122 , A61K31/435 , A61P35/00 , C12R1/645
Abstract: 本发明涉及生物药物领域，具体涉及续随子二萜烷型化合物的转化方法，本发明利用已知微生物对续随子二萜醇及7‑羟基续随子二萜醇进行微生物转化，结合化学酰基化，制备了续随子二萜烷型衍生物，尤其是采用拉曼被孢霉Mortierella ramanniana微生物对续随子二萜醇进行羟基化生物转化，并对在C‑18引入的羟基化产物进行进一步的化学酰基化，制得18‑烟酰氧基续随子二萜醇衍生物。所述续随子二萜烷的碳位点的羟基化能增加续随子二萜醇的化学修饰位点，提高成药性。进一步，制得的续随子烷型二萜衍生物化合物可制备抗肿瘤多药耐药性的药物或药物组合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107653293A
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201610585531.0
申请日：2016-07-24
Applicant: 复旦大学
CPC classification number: C12P39/00 , A61K31/122 , A61K31/22 , C12P7/26 , C12P7/62
Abstract: 本发明属生物药物领域，涉及巨大戟烷型二萜的转化方法，本发明利用已知微生物对20-去氧巨大戟醇及13-O-正十二烷酸巨大戟酯进行微生物转化，得到多种羟基化的巨大戟烷型二萜衍生物。所述巨大戟烷型二萜骨架中非活性碳位点增加羟基能为该类化合物提供新的化学修饰位点。
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公开(公告)号：CN107164421A
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201610129193.X
申请日：2016-03-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C12P15/00 , C07D213/80 , A61K31/122 , A61K31/435 , A61P35/00 , C12R1/645
Abstract: 本发明涉及生物药物领域，具体涉及续随子二萜烷型化合物的转化方法，本发明利用已知微生物对续随子二萜醇及7‑羟基续随子二萜醇进行微生物转化，结合化学酰基化，制备了续随子二萜烷型衍生物，尤其是采用拉曼被孢霉Mortierella ramanniana微生物对续随子二萜醇进行羟基化生物转化，并对在C‑18引入的羟基化产物进行进一步的化学酰基化，制得18‑烟酰氧基续随子二萜醇衍生物。所述续随子二萜烷的碳位点的羟基化能增加续随子二萜醇的化学修饰位点，提高成药性。进一步，制得的续随子烷型二萜衍生物化合物可制备抗肿瘤多药耐药性的药物或药物组合物。
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公开(公告)号：CN106701847B
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN201510800293.6
申请日：2015-11-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C12P7/62 , C12P7/26 , C12P17/12 , C12P17/04 , A61K31/235 , A61K31/122 , A61K31/4406 , A61K31/341 , A61P35/00 , C12R1/785
Abstract: 本发明涉及生物药物领域，涉及续随子二萜烷型化合物的转化方法，本发明利用已知微生物对续随子二萜醇及其衍生物进行微生物转化，结合化学酰基化，制备了续随子二萜烷型衍生物化合物，尤其是采用卷枝毛霉菌CICC40242微生物对续随子二萜醇、大戟因子L3进行羟基化生物转化，并在C8与C18引入的羟基进行化学酰基化，得到3个羟基化产物和6个C8醇酯化产物。所述位点的羟基化能提高大戟因子L3的水溶性，提高成药性。进一步，制得的续随子烷型二萜衍生物化合物可制备抗肿瘤活性与抗肿瘤多药耐药性得药物组合物。
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公开(公告)号：CN107653293B
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN201610585531.0
申请日：2016-07-24
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属生物药物领域，涉及巨大戟烷型二萜的转化方法，本发明利用已知微生物对20‑去氧巨大戟醇及13‑O‑正十二烷酸巨大戟酯进行微生物转化，得到多种羟基化的巨大戟烷型二萜衍生物。所述巨大戟烷型二萜骨架中非活性碳位点增加羟基能为该类化合物提供新的化学修饰位点。
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公开(公告)号：CN107164422A
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201610129194.4
申请日：2016-03-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C12P15/00 , A61K31/122 , A61K31/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明属生物药物领域，涉及续随子二萜烷型化合物的微生物转化方法。本发明利用诺卡氏菌 Nocardia sp. NRRL 5646对续随子二萜醇及7‑羟基续随子二萜醇进行微生物转化，制备得到3‑羰基续随子二萜醇和7‑乙酰氧基续随子二萜醇衍生物；经实验证实，其中的3‑羰基二萜醇极性降低，较底物具有更好的细胞毒活性，为具开发价值的抗肿瘤先导化合物。
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