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公开(公告)号：CN119490462A
公开(公告)日：2025-02-21
申请号：CN202411008004.4
申请日：2024-07-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D241/18 , C07D487/04 , A61P31/04 , A61K31/495 , A61K31/4985
Abstract: 本发明属天然药物开发技术领域，涉及I～IV环二肽类化合物的制备及其在抗菌药物开发中的用途。本发明从真菌Hormonema dematioides的粗提物中分离得到具有抗菌活性的环二肽类化合物，分别为化合物环(D‑异亮氨酸‑D‑缬氨酸)二肽(I)、环(D‑丙氨酸‑D‑缬氨酸)二肽(II)、环(L‑脯氨酸‑甘氨酸)二肽(III)、环(D‑丙氨酸‑D‑苯丙氨酸)二肽(IV)。经抗菌试验证实所述化合物对人体致病菌金黄色葡萄球菌有显著的抑制作用，本发明的环二肽类化合物可作为药物活性成分制备抗菌药物，尤其是用于治疗因金黄色葡萄球菌感染所致的疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN107164421B
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN201610129193.X
申请日：2016-03-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C12P15/00 , C07D213/80 , A61K31/122 , A61K31/435 , A61P35/00 , C12R1/645
Abstract: 本发明涉及生物药物领域，具体涉及续随子二萜烷型化合物的转化方法，本发明利用已知微生物对续随子二萜醇及7‑羟基续随子二萜醇进行微生物转化，结合化学酰基化，制备了续随子二萜烷型衍生物，尤其是采用拉曼被孢霉Mortierella ramanniana微生物对续随子二萜醇进行羟基化生物转化，并对在C‑18引入的羟基化产物进行进一步的化学酰基化，制得18‑烟酰氧基续随子二萜醇衍生物。所述续随子二萜烷的碳位点的羟基化能增加续随子二萜醇的化学修饰位点，提高成药性。进一步，制得的续随子烷型二萜衍生物化合物可制备抗肿瘤多药耐药性的药物或药物组合物。
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公开(公告)号：CN105078937B
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201410201402.8
申请日：2014-05-13
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及式I的双环吉马烷型倍半萜类化合物及其在制备抗补体药物中的新用途。本发明从堇菜科植物紫花地丁(Viola yedoensis Makino)的干燥全草乙醇提取物的石油醚萃取部位分离得到2个双环吉马烷型倍半萜类化合物，并经试验证实其对补体系统经典途径和旁路途径均有不同抑制作用：CH50和AP50分别为0.14‑0.22mg/ml和0.33‑0.44mg/ml。本发明的倍半萜类化合物可用于制备抗补体药物并进一步制备治疗与补体相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN107653293A
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201610585531.0
申请日：2016-07-24
Applicant: 复旦大学
CPC classification number: C12P39/00 , A61K31/122 , A61K31/22 , C12P7/26 , C12P7/62
Abstract: 本发明属生物药物领域，涉及巨大戟烷型二萜的转化方法，本发明利用已知微生物对20-去氧巨大戟醇及13-O-正十二烷酸巨大戟酯进行微生物转化，得到多种羟基化的巨大戟烷型二萜衍生物。所述巨大戟烷型二萜骨架中非活性碳位点增加羟基能为该类化合物提供新的化学修饰位点。
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公开(公告)号：CN107164421A
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201610129193.X
申请日：2016-03-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C12P15/00 , C07D213/80 , A61K31/122 , A61K31/435 , A61P35/00 , C12R1/645
Abstract: 本发明涉及生物药物领域，具体涉及续随子二萜烷型化合物的转化方法，本发明利用已知微生物对续随子二萜醇及7‑羟基续随子二萜醇进行微生物转化，结合化学酰基化，制备了续随子二萜烷型衍生物，尤其是采用拉曼被孢霉Mortierella ramanniana微生物对续随子二萜醇进行羟基化生物转化，并对在C‑18引入的羟基化产物进行进一步的化学酰基化，制得18‑烟酰氧基续随子二萜醇衍生物。所述续随子二萜烷的碳位点的羟基化能增加续随子二萜醇的化学修饰位点，提高成药性。进一步，制得的续随子烷型二萜衍生物化合物可制备抗肿瘤多药耐药性的药物或药物组合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117624200A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202210994222.4
申请日：2022-08-18
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物化学技术领域，涉及续随子烷型二萜的含硼衍生物及其制药用途。具体涉及大戟因子L1和大戟因子L3的含硼衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的用途，本发明利用三乙基硼氢化锂对大戟因子L1和大戟因子L3进行化学修饰，制得下式含有硼原子的衍生物化合物1，2，3，4和5，所述衍生物化合物较其原料具有异常显著的抗肿瘤细胞毒活性；可进一步用于制备抗肿瘤药物或药物组合物。
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公开(公告)号：CN117209404A
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202211243145.5
申请日：2022-10-11
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C309/73 , C07C303/26 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物化学技术领域，涉及大戟因子L1的骨架重排产物及其在制药中的用途，具体涉及大戟因子L1的骨架结构重排衍生物及其在制备抗肿瘤多药耐药的药物中的用途。本发明利用p‑TsOH对EFL1进行骨架异构化反应，生成具有5/7/7/4四环骈合骨架重排的衍生物化合物1，经试验显示其较原料EFL1具有明显好的抗肿瘤多药耐药活性，可进一步用于制备抗肿瘤多药耐药的药物。本发明的骨架化合物具有重要的抗肿瘤多药耐药活性的药物开发价值。
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公开(公告)号：CN106701847B
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN201510800293.6
申请日：2015-11-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C12P7/62 , C12P7/26 , C12P17/12 , C12P17/04 , A61K31/235 , A61K31/122 , A61K31/4406 , A61K31/341 , A61P35/00 , C12R1/785
Abstract: 本发明涉及生物药物领域，涉及续随子二萜烷型化合物的转化方法，本发明利用已知微生物对续随子二萜醇及其衍生物进行微生物转化，结合化学酰基化，制备了续随子二萜烷型衍生物化合物，尤其是采用卷枝毛霉菌CICC40242微生物对续随子二萜醇、大戟因子L3进行羟基化生物转化，并在C8与C18引入的羟基进行化学酰基化，得到3个羟基化产物和6个C8醇酯化产物。所述位点的羟基化能提高大戟因子L3的水溶性，提高成药性。进一步，制得的续随子烷型二萜衍生物化合物可制备抗肿瘤活性与抗肿瘤多药耐药性得药物组合物。
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公开(公告)号：CN107653293B
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN201610585531.0
申请日：2016-07-24
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属生物药物领域，涉及巨大戟烷型二萜的转化方法，本发明利用已知微生物对20‑去氧巨大戟醇及13‑O‑正十二烷酸巨大戟酯进行微生物转化，得到多种羟基化的巨大戟烷型二萜衍生物。所述巨大戟烷型二萜骨架中非活性碳位点增加羟基能为该类化合物提供新的化学修饰位点。
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公开(公告)号：CN107164422A
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201610129194.4
申请日：2016-03-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C12P15/00 , A61K31/122 , A61K31/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明属生物药物领域，涉及续随子二萜烷型化合物的微生物转化方法。本发明利用诺卡氏菌 Nocardia sp. NRRL 5646对续随子二萜醇及7‑羟基续随子二萜醇进行微生物转化，制备得到3‑羰基续随子二萜醇和7‑乙酰氧基续随子二萜醇衍生物；经实验证实，其中的3‑羰基二萜醇极性降低，较底物具有更好的细胞毒活性，为具开发价值的抗肿瘤先导化合物。
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