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公开(公告)号：CN104558117A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201310513197.4
申请日：2013-10-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/08 , A61K47/42 , A61K49/00 , A61K9/127 , A61K9/107 , A61K9/00 , A61K9/14 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61K47/34
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种高度稳定且可介导靶向乙酰胆碱受体高表达细胞，并跨越相对应屏障膜的D构型多肽及其纳米递药系统，以及体内外脑靶向性和在治疗脑部等疾病中的应用。经试验结果显示：DCDX与乙酰胆碱受体结合IC50为84.5nM，在血清中稳定并耐受蛋白酶的水解；DCDX所携带模型药物被表达乙酰胆碱受体的阳性细胞特异性摄取，具有跨越该类细胞所构成屏障的能力；DCDX修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统可将所包载模型药物递送至靶组织，并显著提高药物效果。本发明的D构型多肽DCDX可介导药物或纳米递药系统主动寻靶，在多种疾病的诊治中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN102151336B
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：CN201010110665.X
申请日：2010-02-12
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/42 , A61K47/34 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/496 , A61K31/365 , A61K49/00 , A61P35/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明属药学领域，具体涉及一种乙酰胆碱受体介导跨越血脑屏障的主动靶向递药系统。本发明利用与乙酰胆碱受体具有高亲和力的多肽KC2S将其生物素化衍生物与链霉亲和素化荧光素偶联后，细胞特异性摄取和体内脑部分布结果表明，KC2S可以介导蛋白分子跨越血脑屏障；将KC2S修饰到白蛋白纳米粒上，其125I标记物体内分布表明，KC2S可以促进纳米载药系统跨越血脑屏障；将KC2S修饰到聚乙二醇-聚乳酸上并构建成胶束，荧光示踪结果表明，KC2S可以介导载药系统脑靶向；将KC2S-聚乙二醇-聚乳酸胶束包载紫杉醇，可以显著延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。
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公开(公告)号：CN102240265A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN201010174344.6
申请日：2010-05-14
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种用于肿瘤的靶向递药的脂质体载体系统，该载体系统由含LyP-1氨基酸序列为CGNKRTRGC序列的多肽与脂质体组成，其中LyP-1序列多肽由两个半胱氨酸通过二硫键连接成环状结构。该脂质体载体系统可通过皮下组织间隙注射或肌肉注射将脂质体被动引流至淋巴系统内，通过LyP-1的介导作用靶向至肿瘤转移淋巴结。该系统也可直接通过静脉注射给药，通过肿瘤EPR效应和LyP-1介导作用将其靶向至原位肿瘤和淋巴转移肿瘤。本发明脂质体载体系统可用作原位肿瘤和淋巴转移肿瘤诊断或治疗的药物靶向递送。
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公开(公告)号：CN102212116A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201010141218.0
申请日：2010-04-02
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/08 , A61K49/00 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K9/14 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/496 , A61K31/365 , A61P25/00
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种可以跨过血脑屏障的乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽CDX，及该乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽形成的复合物在脑部疾病诊断与治疗中的用途。荧光素标记物的细胞特异性摄取和脑部分布结果表明，本发明的CDX具有介导复合物跨越血脑屏障的特征；将CDX修饰到聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)等聚合物材料上，并构建成包载荧光素或者药物等分子的聚合物胶束，可以介导跨越血脑屏障，将所载物质传递到脑组织；包载紫杉醇的PEG-PLA胶束经CDX修饰后，可以显著延长胶质瘤原位肿瘤模型动物的生存期。本发明的CDX可以介导药物或者递药系统用于脑部疾病的诊断与治疗。
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公开(公告)号：CN102151336A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN201010110665.X
申请日：2010-02-12
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/42 , A61K47/34 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/496 , A61K31/365 , A61K49/00 , A61P35/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明属药学领域，具体涉及一种乙酰胆碱受体介导跨越血脑屏障的主动靶向递药系统。本发明利用与乙酰胆碱受体具有高亲和力的多肽KC2S将其生物素化衍生物与链霉亲和素化荧光素偶联后，细胞特异性摄取和体内脑部分布结果表明，KC2S可以介导蛋白分子跨越血脑屏障；将KC2S修饰到白蛋白纳米粒上，其125I标记物体内分布表明，KC2S可以促进纳米载药系统跨越血脑屏障；将KC2S修饰到聚乙二醇-聚乳酸上并构建成胶束，荧光示踪结果表明，KC2S可以介导载药系统脑靶向；将KC2S-聚乙二醇-聚乳酸胶束包载紫杉醇，可以显著延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109897089B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN201711301651.4
申请日：2017-12-10
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及整合素配体VS多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的应用，尤其是多功能靶向D构型多肽分子DVS，及L构型多肽LVS及D构型多肽修饰的复合物、递药系统及其肿瘤诊断和治疗中的用途，实验结果显示：DVS在血清中比LVS更稳定；DVS和LVS所修饰的模型药物均被肿瘤细胞、新生血管内皮细胞、脑胶质瘤干细胞样细胞和肿瘤组织特异性摄取，具有良好的肿瘤靶向和影像功能；DVS和LVS修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统均有效地将所包载模型药物递送至靶组织，能显著提高肿瘤的诊断与治疗效果，LVS或DVS均可介导药物或纳米递药系统主动寻靶，且DVS的效果优于LVS，在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110669101B
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN201810626678.9
申请日：2018-06-14
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及D8多肽及其脑靶向递药系统，具体涉及特异性靶向乙酰胆碱受体和具有跨生物膜效应的D8多肽及其脑靶向递药系统，本发明的多肽分子D8所修饰的纳米载体被表达乙酰胆碱受体的阳性细胞特异性结合或摄取，具有很强的脑靶向和影像功能和亲和生物膜屏障组成细胞的能力；构建的纳米递药系统如脂质体、聚合物胶束、聚合物圆盘、纳米粒等可更有效地将所包载模型药物递送至脑组织及表达乙酰胆碱受体的细胞内，显著提高脑内疾病的治疗效果，且副作用低，具有较好的免疫相容性在脑内肿瘤等脑内疾病的诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112203693A
公开(公告)日：2021-01-08
申请号：CN201980032453.3
申请日：2019-05-17
Applicant: 复旦大学
Abstract: 一种药学领域可特异性吸附血浆中载脂蛋白，且能介导药物跨血脑屏障的多肽修饰的复合物和靶向递送系统及其在制备诊断与治疗脑肿瘤及其它脑部疾病的制剂中的应用。所述的淀粉样蛋白β(amyloid，涉及一种)的多肽片段(SP)经共价键修饰荧光探针、药物分子和脂质体递药系统，经试验显示，所修饰的递送系统在与血浆蛋白作用形成蛋白冠后，增加其被血管内皮细胞的摄取；所修饰的脂质体递送系统更有效的将药物递送至病灶部位，显著提高药物治疗效果。所述的SP吸附血浆蛋白后，可介导药物跨血脑屏障和/或靶向肿瘤新生血管和肿瘤细胞，其修饰的药物和递送系统在治疗脑肿瘤及脑内其它疾病时获得更好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN110801442A
公开(公告)日：2020-02-18
申请号：CN201810815743.2
申请日：2018-07-20
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种包载和厚朴酚(Honokiol，HNK)的缓释微球，本缓释微球以聚合物材料为主材包载和厚朴酚制成缓释微球，该缓释微球能通过延长和厚朴酚在肠道中滞留时间，缓慢释放后，提高其生物利用度，该缓释微球用于制备治疗失眠症的药物，通过促进非快动眼(non-rapid eye movement，NREM)睡眠治疗失眠症。且具有良好的生物安全性。
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公开(公告)号：CN110604821A
公开(公告)日：2019-12-24
申请号：CN201810626652.4
申请日：2018-06-14
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种可特异性吸附血浆中载脂蛋白，且能介导药物跨血脑屏障的多肽修饰的复合物和靶向递送系统及其在制备诊断与治疗外周肿瘤、脑肿瘤及其它脑部疾病的制剂中的应用。所述的淀粉样蛋白β(amyloidβ，Aβ)的多肽片段经共价键修饰荧光探针、药物分子和脂质体递药系统，经试验显示，所修饰的递送系统在与血浆蛋白作用形成蛋白冠后，增加其被血管内皮细胞的摄取；所修饰的脂质体递送系统更有效的将药物递送至病灶部位，显著提高药物治疗效果。所述的Aβ多肽经血浆蛋白吸附后，可介导药物跨血脑屏障、靶向肿瘤新生血管和肿瘤细胞，其修饰的药物和递送系统在治疗外周肿瘤、脑部肿瘤及脑内其它疾病时获得更好的治疗效果。
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