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公开(公告)号：CN103145636A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201310097386.8
申请日：2013-03-25
Applicant: 台州职业技术学院
IPC: C07D257/08 , A61K31/395 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种1,4-二酰基-3,6-二苯基-1,4-二氢均四嗪类化合物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。本发明的化合物通过在碱性催化剂的作用下，使式Ⅱ化合物（X为卤素，R为C1-C5的烷基或苄基）和式Ⅲ化合物进行酰化反应得到1,4-二酰基-3,6-二苯基-1,4-二氢均四嗪类化合物。本发明的化合物具有较高有生物活性，尤其对肿瘤细胞具有较高的抑制作用，实现抗肿瘤的效果，能够用于抗肿瘤药物；且本方法工艺过程简单、一步反应完成，条件温和，易于操作，且产品的收率较高。
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公开(公告)号：CN103145636B
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201310097386.8
申请日：2013-03-25
Applicant: 台州职业技术学院
IPC: C07D257/08 , A61K31/395 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种1,4-二酰基-3,6-二苯基-1,4-二氢均四嗪类化合物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。本发明的化合物通过在碱性催化剂的作用下，使式Ⅱ化合物（X为卤素，R为C1-C5的烷基或苄基）和式Ⅲ化合物进行酰化反应得到1,4-二酰基-3,6-二苯基-1,4-二氢均四嗪类化合物。本发明的化合物具有较高有生物活性，尤其对肿瘤细胞具有较高的抑制作用，实现抗肿瘤的效果，能够用于抗肿瘤药物；且本方法工艺过程简单、一步反应完成，条件温和，易于操作，且产品的收率较高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103554029B
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201310520618.6
申请日：2013-10-28
Applicant: 台州职业技术学院
IPC: C07D233/90
Abstract: 本发明涉及一种4-（1-羟基-1-甲基乙基）-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决产品含量低，需采用大量有机溶剂重结晶的问题，提供一种4-（1-羟基-1-甲基乙基）-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯的制备方法，该方法包括使2-丙基咪唑-4,5-二羧酸乙酯与甲基卤化镁进行反应,得到油状物，再加入无机酸和活性炭，再加热进行成盐反应转化成相应的酸式盐，过滤，得到相应酸式盐的滤液；控制温度，加入碱性试剂调节pH值至7，再降温析晶，得到4-（1-羟基-1-甲基乙基）-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯。本发明的方法工艺简短，无需采用有机溶剂重结晶，得到的产品纯度和收率高。
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公开(公告)号：CN103214420B
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201310151632.3
申请日：2013-04-26
Applicant: 台州职业技术学院
IPC: C07D233/68
Abstract: 本发明涉及一种2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明提供一种2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑的制备方法，该方法包括使戊脒盐酸盐与乙二醛进行缩合反应，并控制体系的pH值维持在6.0～7.5，反应结束后，再使式Ⅲ化合物进行脱水反应得到2-丁基-1H-咪唑-5(4H)-酮；最后，在三氯氧磷存在下，使2-丁基-1H-咪唑-5(4H)-酮和N,N-二甲基甲酰胺进行反应，得到2-丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑。本发明的方法具有工艺过程简单、易于操作，且产品的纯度和收率高。
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公开(公告)号：CN102993167A
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN201210439729.X
申请日：2012-11-07
Applicant: 台州职业技术学院
IPC: C07D345/00
Abstract: 本发明涉及一种硒辛酸的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决现有的合成方法中需要采用大量氯仿对环境污染大、产品收率低的问题，提供一种硒辛酸的制备方法，该方法包括以下步骤：A、将6，8-二氯辛酸乙酯与碱金属的氢氧化物水溶液进行水解反应，得到6，8-二氯辛酸钠的反应液；B、向步骤A的反应液中加入二硒化钠水溶液，使6，8-二氯辛酸钠与二硒化钠进行反应，反应结束后，加入无机酸进行酸化处理，过滤、烘干，得到式Ⅰ化合物硒辛酸。本发明的方法具有合成路线短，中间产物直接用于下一步反应，不需要预先处理更易于操作的优点，且不需要采用氯仿等进行萃取，具有对环境友好的优点，收率达到65%以上，纯度达到90%以上。
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公开(公告)号：CN102757425A
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201210268588.X
申请日：2012-07-30
Applicant: 台州职业技术学院
IPC: C07D409/12 , C07D339/04 , A61K31/385 , A61P35/00 , A23L1/30
Abstract: 本发明涉及一种新型的硫辛酰肼衍生物其及制备方法和应用，属于药物合成与医药技术领域。为了解决现有技术中未对硫辛酰肼类衍生物对抗肿瘤活性方面的报道的技术问题，提供一种新型的硫辛酰肼衍生物化合物，该化合物是以硫辛酰肼为原料与式Ⅳ化合物醛经过腙化反应得到。本发明的硫辛酰肼化合物具有结构新颖、具有较高生物活性、对肿瘤具有抑制作用的优点，可用于预防或治疗肿瘤疾病方面的食品或药物制剂；且本发明的方法具有工艺路线短，易于操作，成本低的优点，得到的产物收率和纯度都较高。
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公开(公告)号：CN102002008A
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN201010525910.3
申请日：2010-10-30
Applicant: 台州职业技术学院
IPC: C07D257/08
Abstract: 本发明涉及新的1-烷基-1，6-二氢-1，2，4，5-四嗪类化合物及其合成方法，该四嗪类化合物用下述通式(I)表示：其中R1代表H，卤素，烷基中的一种，R2代表C1-20烷烃基，苄基，苄基衍生物中一种。该化合物采用不对称船式结构，且具有同芳香性和潜在的生理活性；所述的合成方法反应条件温和，反应时间短，收率较高，有效地降低1，6-二氢-1，2，4，5-四嗪在碱性溶液中的降解程度；易于大量生产，具有潜在工业化价值。
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