一种4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的制备方法

    公开(公告)号:CN104177296B

    公开(公告)日:2017-01-11

    申请号:CN201410392232.6

    申请日:2014-08-11

    Abstract: 本发明涉及一种4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的制备方法,属于药物合成技术领域。为了解决现有的反应路线长、污染大和收率低的问题,提供一种4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的制备方法,该方法包括在有机碱存在下,使原料α-氯代草酰乙酸二乙酯与丁脒或丁脒的酸式盐进行反应,得到中间化合物,再使中间化合物与CH3MgX进行格氏反应,得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯,其中,CH3MgX中所述X为卤素。本发明的方法具有反应路线短、污染少、反应条件温和收率高的优点。

    一种4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的制备方法

    公开(公告)号:CN104177296A

    公开(公告)日:2014-12-03

    申请号:CN201410392232.6

    申请日:2014-08-11

    CPC classification number: C07D233/90

    Abstract: 本发明涉及一种4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的制备方法,属于药物合成技术领域。为了解决现有的反应路线长、污染大和收率低的问题,提供一种4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的制备方法,该方法包括在有机碱存在下,使原料α-氯代草酰乙酸二乙酯与丁脒或丁脒的酸式盐进行反应,得到中间化合物,再使中间化合物与CH3MgX进行格氏反应,得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯,其中,CH3MgX中所述X为卤素。本发明的方法具有反应路线短、污染少、反应条件温和收率高的优点。

    一种海藻糖衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN103864860A

    公开(公告)日:2014-06-18

    申请号:CN201410097685.6

    申请日:2014-03-17

    Abstract: 本发明涉及一种海藻糖衍生物及其制备方法和应用,属于食品添加剂合成技术领域。为了解决现有的海藻糖衍生物未提及在抑菌性能方面的问题,提供一种海藻糖衍生化合物及其制备方法,该方法包括使4-二甲氨基吡啶和敷酸剂的作用下,使海藻糖和三苯基氯甲烷反应生成6,6’-二三苯基甲基-α,α-D-海藻糖;再在氢化钠的作用下,使其与溴化苄反应转化成2,2’,3,3’,4,4’-六苄氧基-α,α-D-海藻糖后再脱去Trt保护基,与琥珀酸酐反应生成物2,2’,3,3’,4,4’-六苄氧基6,6’-二琥珀酸-α,α-D-海藻糖酯;然后,脱去Bn保护基使生成最终产物。本发明的海藻糖衍生化合具有较好的抑菌作用且产物转化率高。

    一种三唑并萘啶酮衍生化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN103641828A

    公开(公告)日:2014-03-19

    申请号:CN201310664652.0

    申请日:2013-12-10

    Abstract: 本发明涉及一种三唑并萘啶酮衍生化合物及其制备方法和应用,属于药物合成技术领域。为了解决现有的只局限于在萘啶环上不同取代基的改变,而在萘啶环并环及相应衍生化合物活性的研究均还未见报道。提供一种三唑并萘啶酮衍生化合物及其制备方法和应用,该方法包括将使式II化合物2,3-二氨基-4-苯基-2,7-萘啶-1-(2H)-酮和式III化合物醛或酸酐在100℃~200℃的条件下进行取代反应得到三唑并萘啶酮衍生化合物。本发明的化合物具有抗肿瘤活性,且合成方法一步完全,工艺步骤简短,有利于工业化生产。

    一种血蛤提取物制品的制备方法

    公开(公告)号:CN106243236B

    公开(公告)日:2018-12-07

    申请号:CN201610606871.7

    申请日:2016-07-28

    Abstract: 本发明涉及一种血蛤提取物制品的制备方法,属于药物制剂技术领域。为了解决现有的提取纯度低,多糖分离难的问题,提供一种血蛤提取物制品的制备方法,该方法包括将血蛤肉浆加入醇含量为20wt%~45wt%的醇水混合溶液中,再在0℃~10℃进行浸取处理,然后,加入硅藻土,过滤,收集滤液;蒸馏除去醇溶剂,剩余物用微孔滤膜进行过滤,且控制温度在5℃以下,得到相应的澄清提取液;加分散剂或冻干保护剂,干燥处理,粉碎后得颗粒物;向颗粒物中加入药学上可接受的辅料混合均匀后,制成相应的血蛤提取物制品。本发明能够实现提高提取物中有效成分总糖的含量和纯度,有效避免重金属污染和蛋白或多肽存在的影响,提高提取物的活性。

    一种来自于阴沟肠杆菌的L-苏氨酸醛缩酶及其应用

    公开(公告)号:CN104673814B

    公开(公告)日:2018-02-02

    申请号:CN201510089583.4

    申请日:2015-02-27

    Abstract: 本发明涉及一种从阴沟肠杆菌中分离的编码L-苏氨酸醛缩酶的核苷酸序列,它是具有SEQ ID NO:1所示的核苷酸序列或该核苷酸序列的片段、类似物和衍生物。本发明包括编码L-苏氨酸醛缩酶的核苷酸序列与外源性调节序列连接,进行功能性表达的载体以及含有本发明载体的细胞生物体以及这类生物体的子代。用上述的核苷酸序列或多肽序列或含有本发明载体的细胞生物体以及这类生物体的子代制备L‑β‑羟基α‑氨基酸或D‑β‑羟基α‑氨基酸的方法。

    一种4‑苯基‑2,7‑萘啶‑1(2H)‑酮的制备方法

    公开(公告)号:CN105153156B

    公开(公告)日:2017-07-28

    申请号:CN201510606582.2

    申请日:2015-09-22

    Abstract: 本发明涉及一种4‑苯基‑2,7‑萘啶‑1(2H)‑酮的制备方法,属于药物合成技术领域。为了解决现有的反应路线长且收率低的问题,提供一种4‑苯基‑2,7‑萘啶‑1(2H)‑酮的制备方法,该方法包括以3‑氨基‑4‑苯基‑1H‑吡喃[3,4‑c]吡啶‑1‑酮与氨水进行反应使得到3‑氨基‑4‑苯‑2,7‑萘啶‑1(2H)‑酮;然后,再在酸性条件下,与亚硝酸盐进行重氮化反应,使得到重氮化后的中间产物,反应结束后,升温使重氮化后的中间产物转变成最终产物4‑苯基‑2,7‑萘啶‑1(2H)‑酮。本发明的方法具有原料易得,且反应要求低,易于操作只需两步反应,简化了工艺,且最终得到的产物总体收率也较高。

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