公开(公告)号：CN109320581A

公开(公告)日：2019-02-12

申请号：CN201811332771.5

申请日：2018-11-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  周红刚 ,  孙涛

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A23L33/105

Abstract: 本发明提供了一种五环三萜衍生物及其制备方法、药物组合物和用途，五环三萜衍生物的结构通式为：本发明提供五环三萜衍生物具有明显的体外和体内的抗癌活性，且五环三萜衍生物的制备方法简便易行。

公开(公告)号：CN108276373A

公开(公告)日：2018-07-13

申请号：CN201810243042.6

申请日：2018-03-23

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  周红刚 ,  孙涛

IPC: C07D311/30 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用，该化合物具有如下通式(I)结构：其中，m为1～10；R1和R2分别选自氢、羟基和未取代或由一个或多个第一取代基取代的芳基、杂芳基；X选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基或氰基；R3选自氢、羟基、-O(CH2)nN(R4R5)，其中，n为2～10，R4和R5分别选自氢、未取代或由一个或多个第二取代基取代的C1-C10烷基、C2-C12链烯基、C1-C10卤代烷基、C2-C12卤代烯基、C2-C14杂烷基、C2-C12烯氧基、C1-C6炔氧基、氨基、C1-C10烷基氨基、C1-C10氨基烷基、C1-C10烷基羰基、C1-C10烷氧羰基、C1-C10烷基氨基羰基、C1-C10烷基羰基或C5-C12芳基羰基。

公开(公告)号：CN106474110A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610880605.3

申请日：2016-10-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  杨光 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  艾笑羽 ,  高险 ,  盛彭真 ,  刘双伟 ,  王常骅 ,  卢聘

IPC: A61K31/365 ,  A61P5/14 ,  C07D307/92 ,  C07D493/10

Abstract: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗甲状腺炎药物中的应用，提供了如一种如式(I)所示的异土木香内酯衍生物；成盐的酸为无机酸或有机酸，所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸，硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸，所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D-苹果酸、L-苹果酸、DL-苹果酸、L-乳酸、D-乳酸、DL-酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。

公开(公告)号：CN104473940A

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201410514986.4

申请日：2014-09-29

Applicant: 南开大学

Inventor： 周红刚 ,  杨诚 ,  孙涛 ,  刘慧娟 ,  刘艳荣 ,  王静 ,  张成玉 ,  张强 ,  张向明 ,  秦源 ,  张鹏

IPC: A61K31/65 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61K31/65

Abstract: 本发明提供了多西环素在制备治疗肺纤维化的药物中的应用。实验数据表明多西环素对小鼠成纤维细胞NIH-3T3的IC50为11.84μM，随着多西环素浓度的增大，对小鼠成纤维细胞NIH-3T3生长的抑制作用逐渐增强。此外，多西环素可以抑制肺部成纤维细胞迁移、抑制肺部细胞外基质过度沉积、逆转及抑制机体的肺纤维化水平、改善肺部供血增加肺供血量和缓解呼吸困难，对肺纤维化具有很好的治疗效果。

公开(公告)号：CN104016923A

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201410009188.6

申请日：2014-01-08

Applicant: 南开大学

Inventor： 孙涛 ,  杨诚 ,  周红刚 ,  尹正

IPC: C07D233/74 ,  A61K31/4166 ,  A61P17/02 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02A50/473 ,  C07D233/74

Abstract: 本发明提供了一种具有结构（I）的苯妥英衍生物。本发明还提供了结构（I）所示的苯妥英衍生物的制备方法及其在在制备促进伤口创面愈合和抑制伤口细菌感染的外用药物方面的用途。本发明还提供了一种促进伤口创面愈合和抑制伤口感染的外用药物。

公开(公告)号：CN103131751A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201110397915.7

申请日：2011-12-05

Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院有限公司 ,  南开大学药学院

Inventor： 林建平 ,  杨诚 ,  周红刚 ,  王中华 ,  刘岯 ,  刘伟

IPC: C12Q1/48 ,  C12M1/00

Abstract: 本发明公开了一种蛋白激酶配体的处理方法和装置，其中，该方法包括：对预定蛋白配体集合中的多个配体进行拆分，得到基团和侧链；遍历基团与侧链的所有组合方式，得到多个组合物，其中，每个组合物中包括一个基团和一个侧链；判断多个组合物是否满足成药要求，并保存满足成药要求的组合物。本发明通过对给定的蛋白配体集合(库)中的物质进行拆分得到断片(基团和侧链)，之后对断片进行组合，并对得到的组合物进行筛选，从而能够快速、准确地得到可以对蛋白激酶产生抑制作用的组合物，有助于加快药物研发的速度。

公开(公告)号：CN103130710A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201110384897.9

申请日：2011-11-29

Applicant: 南开大学 ,  清华大学 ,  天津市国际生物医药联合研究院高通量分子药物筛选中心

Inventor： 尹正 ,  尚鲁庆 ,  赵向帅 ,  娄智勇 ,  王亚鑫 ,  徐梦莹 ,  王朋 ,  崔璨璨 ,  陈成 ,  赵强 ,  周红刚 ,  杨诚 ,  饶子和

IPC: C07D211/76 ,  C07D401/12 ,  A61K31/45 ,  A61K31/454 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P9/00

CPC classification number: Y02A50/463 ,  Y02A50/465

Abstract: 一种己内酰胺醛类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂，其结构通式为化合A所示，结构中的各变量在说明书中定义，这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(A)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(A)结构化合物的中间体和合成方法。

公开(公告)号：CN114028409A

公开(公告)日：2022-02-11

申请号：CN202111629543.6

申请日：2021-12-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  毕谆 ,  周红刚 ,  李霄鹤

IPC: A61K31/635 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明提供了达芦那韦在制备治疗肺纤维化疾病药物中的应用，本发明中达芦那韦对肺纤维化有良好的功效，无不良反应，可减缓博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化，为治疗、缓解或改善肺纤维化疾病提供新的药物，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN111789842B

公开(公告)日：2021-09-21

申请号：CN202010788115.7

申请日：2020-08-07

Applicant: 南开大学 ,  天津济坤医药科技有限公司

Inventor： 周红刚 ,  李海龙 ,  卫怡颖

IPC: A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明提供了尼达尼布在制备用于治疗炎症性肠病的药物中的应用，其中，尼达尼布的结构如下式(I)所示：经过实验证明，尼达尼布对炎症性肠病有良好的功效，无不良反应，可减缓葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎，在治疗、缓解或改善炎症性肠病方面具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN113244217A

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202110712974.2

申请日：2021-06-25

Applicant: 南开大学

Inventor： 杨诚 ,  周红刚 ,  肖婷 ,  李霄鹤 ,  崔梦奇 ,  魏玉丽

IPC: A61K31/352 ,  A61K36/87 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明提供了二氢杨梅素在制备抑制新冠病毒或肺部纤维化的药物中的应用，二氢杨梅素对新冠病毒具有抑制作用，能够结合SARS‑CoV‑2Mpro并抑制其体外的酶活性，其针对新冠病毒主蛋白酶Mpro的IC50值为1.716±0.419μM，具有显著效果。