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公开(公告)号：CN115894431A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211506931.X
申请日：2022-11-29
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种固体(4R‑cis)‑6‑甲酰基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯的制备方法，通过在氮气保护下，采用二甲基亚砜/草酰氯/三乙胺反应体系，通过调节反应物的加入顺序、加入方式，氧化制备得到目标产物。该方法无需对所得粗品重结晶，直接蒸馏即可得到固体产品，后处理简单，节省溶剂，节能环保。所得固体产品稳定性好，能长期存放，可用于注册申报，满足市场需求。通过本发明制备得到的产品，收率可以达到96％以上，纯度为99％以上。
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公开(公告)号：CN106565445A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201510655139.4
申请日：2015-10-10
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于化学领域，特别是属于医药合成领域，更为具体的说是涉及一种对氟苯甲醛的制备方法。针对目前对氟苯甲醛工业化合成中存在的产率低、成本高，以及引起污染等问题，提供一种全新的对氟苯甲醛的制备方法，以对氟甲苯为原料，经催化氧化制备对氟苯甲醛。从而可以有效地控制氧化程度，高选择性地合成对氟苯甲醛，降低产物中醇、羧酸副产物含量，同时能够有效减少废水废物排放。实现高收率、高纯度、可以工业化地大规模绿色合成对氟苯甲醛。
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公开(公告)号：CN106565438A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201510655138.X
申请日：2015-10-10
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C45/36 , C07C45/28 , C07C47/544
CPC classification number: C07C45/36 , C07C45/28 , C07C47/544
Abstract: 本发明属于化学领域，特别是属于医药合成领域，更为具体的说是涉及一种间苯二甲醛的制备方法。针对目前间苯二甲醛工业化合成中存在的产率低、成本高，以及引起污染等问题，提供一种全新的间苯二甲醛的制备方法，以间二甲苯为原料，经催化氧化制备得到间苯二甲醛，从而可以有效地控制氧化程度，高选择性地合成甲苯二甲醛，降低产物中醇、羧酸副产物含量，同时能够有效减少废水废物排放。实现高收率、高纯度、可以工业化地大规模绿色合成间苯二甲醛。
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公开(公告)号：CN104262383B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201410492411.7
申请日：2014-03-31
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别是涉及医药化学领域。本发明的目的在于找到一种新的适合于工业化生产的Vb化合物的合成路线，并适应性的给出这种新的合成路线的具体实施工艺，从而可以高纯度、低成本的得到Vb化合物。本发明以化合物I为起始原料，制备得到化合物Vb从而替代现有的传统Vb合成工艺。采用本发明所公开的合成路线后，1.不用危险、昂为的丁基锂，2.不用氢化反应，避免昂贵的金属钯，3，更为重要的是避免氢化反应中的脱苄基副产物。同时，由于化合物I本身的价格便宜，所以采用本发明所公开的合成路线后，可以实现高纯度、低成本的得到V化合物的工业化生产需要。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103554082B
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201310509578.5
申请日：2013-10-25
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种药物合成领域，更为具体的说涉及一种合成3-（4-氨基-1-异吲哚酮-2-基）哌啶-2，6-二酮的方法。基于目前3-（4-氨基-1-异吲哚酮-2-基）哌啶-2，6-二酮工业化生产难度大，后续处理工艺繁琐等不足，公开了一种新的合成3-（4-氨基-1-异吲哚酮-2-基）哌啶-2，6-二酮的方法，创造性地改变了传统的制备方法，以卤代反应代替了传统的环合反应，避免了2-溴甲基-3-硝基-苯甲酸甲酯(或2-氯甲基-3-硝基-苯甲酸甲酯)的使用，无需紫外线汞灯的使用，也避免了多种高毒性反应助剂的使用，制备方法简单、成本低廉，适合于工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN104513222A
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201310448175.4
申请日：2013-09-27
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D319/06 , C07C69/675 , C07C67/11
CPC classification number: C07D319/06 , C07C51/412 , C07C67/11 , C07C69/675 , C07C59/115
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，特别是涉及一种药物中间体的合成方法。针对目前合成路线在工业化生产中，原料成本投入大，工业化流程复杂，产品生产成本较高的问题，提供一种全新的2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基）-乙酸甲酯的制备方法，以6-氯-5-羟基-3-羰基-己酸甲酯为起始原料，合成2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基）-乙酸甲酯，不仅生产成本低，而且生产流程简单，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104262383A
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201410492411.7
申请日：2014-03-31
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别是涉及医药化学领域。本发明的目的在于找到一种新的适合于工业化生产的Vb化合物的合成路线，并适应性的给出这种新的合成路线的具体实施工艺，从而可以高纯度、低成本的得到Vb化合物。本发明以化合物I为起始原料，制备得到化合物Vb从而替代现有的传统Vb合成工艺。采用本发明所公开的合成路线后，1.不用危险、昂为的丁基锂，2.不用氢化反应，避免昂贵的金属钯，3.更为重要的是避免氢化反应中的脱苄基副产物。同时，由于化合物I本身的价格便宜，所以采用本发明所公开的合成路线后，可以实现高纯度、低成本的得到V化合物的工业化生产需要。
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公开(公告)号：CN103626740A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201310644710.3
申请日：2013-12-05
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，特别是涉及有机药物合成领域。本发明以对氨基苯甲氰为起始原料，通过一系列反应制备得到达比加群酯化合物。开创性地发现了一种全新的达比加群酯合成路线，不仅提供了一种新的工业化合成选择方式，同时由于反应原料易于得到，反应条件温和，对环境污染小，有益于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN103524328A
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201310509234.4
申请日：2013-10-25
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
CPC classification number: C07C51/09 , C07C67/343 , C07C67/347 , C07C55/18 , C07C69/34 , C07C69/593
Abstract: 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种药物中间的制备方法，更为具体的说是涉及一种抗癫痫药物中间体的制备方法。本发明的目的在于寻找一种操作简便、条件温和、成本低、适用大规模的化合物（1）的合成方法，包括三个步骤，第一步骤，将化合物（5）与化合物（6）在催化剂或者没有催化剂存在的情况下，合成化合物（4）；第二步骤，合成的化合物（4）进一步与化合物（3）反应，生成化合物（2），第三步骤，化合物（2）通过酸水解脱保护，形成化合物（1）。找到一种操作简便、条件温和、成本低、适用大规模的化合物（1）的合成方法。
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