公开(公告)号：CN108383872B

公开(公告)日：2019-07-12

申请号：CN201810347528.4

申请日：2018-04-18

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 林云 ,  蒋旭 ,  张俊松

IPC: C07F9/40 ,  C07F9/58 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种E‑1,1‑二氟‑3‑磺酰基‑2,4‑戊二烯膦酸酯类化合物，和采用可见光诱导的高区域和高立体选择性的磺酰基化脱氢合成方法，以及所述E‑1,1‑二氟‑3‑磺酰基‑2,4‑戊二烯膦酸酯类化合物作为酶抑制剂以及制备抗肿瘤药物中的应用。所述1,1‑二氟‑3‑磺酰基‑2,4‑戊二烯膦酸酯结构式如下式(1)所示：其中：取代基R1为烷基、杂芳基、取代或未取代的芳基。本发明方法是一种绿色、高效、简单、高区域选择性、高立体选择性合成E构型的1,1‑二氟‑3‑磺酰基‑2,4‑戊二烯膦酸酯类化合物的方法，该方法简便、条件温和、底物适用性好，区域和立体选择性高，一次完成两步的反应，目标物的收率可达到32％‑73％，可见光诱导下选择性地在联烯3,4‑位双键上发生磺酰化反应，并进一步脱氢。

公开(公告)号：CN108383872A

公开(公告)日：2018-08-10

申请号：CN201810347528.4

申请日：2018-04-18

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 林云 ,  蒋旭 ,  张俊松

IPC: C07F9/40 ,  C07F9/58 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07F9/4075 ,  A61P35/00 ,  C07F9/58

Abstract: 本发明公开了一种E-1,1-二氟-3-磺酰基-2,4-戊二烯膦酸酯类化合物，和采用可见光诱导的高区域和高立体选择性的磺酰基化脱氢合成方法，以及所述E-1,1-二氟-3-磺酰基-2,4-戊二烯膦酸酯类化合物作为酶抑制剂以及制备抗肿瘤药物中的应用。所述1,1-二氟-3-磺酰基-2,4-戊二烯膦酸酯结构式如下式(1)所示： 其中：取代基R1为烷基、杂芳基、取代或未取代的芳基。本发明方法是一种绿色、高效、简单、高区域选择性、高立体选择性合成E构型的1,1-二氟-3-磺酰基-2,4-戊二烯膦酸酯类化合物的方法，该方法简便、条件温和、底物适用性好，区域和立体选择性高，一次完成两步的反应，目标物的收率可达到32％-73％，可见光诱导下选择性地在联烯3,4-位双键上发生磺酰化反应，并进一步脱氢。

公开(公告)号：CN106977545A

公开(公告)日：2017-07-25

申请号：CN201710238865.5

申请日：2017-04-13

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 林云 ,  仝太宇 ,  张俊松

IPC: C07F9/40 ,  C07F9/6553

CPC classification number: C07F9/4056 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/655345

Abstract: 本发明公开了一种3‑芳甲酰基二氟亚甲基烯丙基膦酸酯及其合成方法，所述3‑芳甲酰基二氟亚甲基烯丙基膦酸酯结构式如下式(1)所示：其中：取代基R1，R2为烷基，或者R1R2相连为C3‑C6亚烷基，Ar为苯基、取代的苯基或杂芳基。相对于现有技术，本发明方法是一种高效、简单、高区域选择性合成3‑芳甲酰基二氟亚甲基烯丙基膦酸酯方法，该方法简便、条件温和、产率优良，目标物的收率可达到65％‑85％，区域选择性高，加氢酰化反应选择性地在联烯2，3位双键上发生，酰基加在联烯中间碳上，且所述方法中钯催化剂价廉易得。

公开(公告)号：CN104003994A

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：CN201410243117.2

申请日：2014-06-03

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 魏少华 ,  王傲 ,  卢珊 ,  周林 ,  周家宏 ,  林云

IPC: C07D487/22 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D487/22 ,  A61K41/0071

Abstract: 本发明公开了一种阳离子酞菁，结构式如图所示。本发明的阳离子酞菁衍生物具有较好的水溶性和低的聚集度，且具有好的光敏活性和抗肿瘤活性，适合作为PDT治疗的光敏剂应用。本发明还涉及所述阳离子酞菁的制备方法和应用。

公开(公告)号：CN101289450B

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN200810098915.5

申请日：2008-05-16

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 魏少华 ,  林云 ,  季春 ,  姜巍巍 ,  戴冬平 ,  周家宏

IPC: C07D487/22 ,  C07F5/06 ,  C07F3/06 ,  A61K31/409 ,  A61K31/555 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00

Abstract: 一种酪氨酸酞菁类衍生物，结构通式为：式中M＝Zn或Al，R＝H、Na或CH2CH3。该酪氨酸酞菁类衍生物的制备方法：(1)胺基已被保护的酪氨酸与4-硝基邻苯二腈反应得到中间体II；(2)在二氯甲烷和三氟乙酸的溶液中脱去Boc，得到中间体III；(3)将含有含有酪氨酸的二腈中间体进行环化，即可得到酪氨酸酞菁类衍生物I：其中Boc是指二碳酸二叔丁酯，DMF是指N，N-二甲基甲酰胺，DBU是指1，8-二氮杂环[5，4，0]十一烯-7。本发明还包括所述的酪氨酸酞菁类光敏剂在制备光动力药物中的应用。

公开(公告)号：CN101289450A

公开(公告)日：2008-10-22

申请号：CN200810098915.5

申请日：2008-05-16

Applicant: 南京师范大学

Inventor： 魏少华 ,  林云 ,  季春 ,  姜巍巍 ,  戴冬平 ,  周家宏

IPC: C07D487/22 ,  C07F5/06 ,  C07F3/06 ,  A61K31/409 ,  A61K31/555 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00

Abstract: 一种酪氨酸酞菁类衍生物，结构通式如右，式中M＝Zn或Al，R＝H、Na或CH2CH3。该酪氨酸酞菁类衍生物的制备方法：(1)胺基已被保护的酪氨酸与4－硝基邻苯二腈反应得到中间体II；(2)在二氯甲烷和三氟乙酸的溶液中脱去Boc，得到中间体III；(3)将含有含有酪氨酸的二腈中间体进行环化，即可得到酪氨酸酞菁类衍生物I：其中Boc是指二碳酸二叔丁酯，DMF是指N，N－二甲基甲酰胺，DBU是指1，8－二氮杂环[5，4，0]十一烯－7。本发明还包括所述的酪氨酸酞菁类光敏剂在制备光动力药物中的应用。