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公开(公告)号：CN116445560A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202310434810.7
申请日：2023-04-21
Applicant: 南京工业大学
IPC: C12P17/04 , C07D307/30
Abstract: 本发明属于有机合成领域，涉及一种酶促‑化学偶联连续制备二氢呋喃类化合物的方法。将化合物I与正丁酸乙烯酯溶于第一有机溶剂，得到第一混合液；将第一混合液泵入微通道反应装置的第一微反应器中，第一微反应器中填充脂肪酶，随后进行酶促酯交换反应，反应结束后得到第一反应液；将二苯基二硒醚溶于第二有机溶剂，得到第二混合液；将第一反应液与第二混合液分别同时泵入微通道反应装置的第二微反应器中，进行电环化反应，反应结束后将反应液后处理，即得二氢呋喃类化合物。本发明的制备方法具有立体选择性高，反应时间短，反应转化率高，副反应少，毒性和污染小，生产成本低，绿色环保且节能高效。
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公开(公告)号：CN114293210A
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202111505996.8
申请日：2021-12-10
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种利用微反应装置连续电合成苯并吡喃‑4‑酮的方法，在微反应装置内安装阳极和阴极，通过连续电解反应，得到化合物3苯并吡喃‑4‑酮；具体包括(1)将化合物1炔基化合物、化合物2三氟甲基亚磺酸钠、电解质溶于溶剂中，得到均相溶液；(2)调节电流，将步骤(1)中得到的均相溶液注入微反应装置中进行电解反应；(3)收集微反应装置中流出反应液即得。本发明采用微反应装置连续电合成的方法，这是首次提出以电化学氧化的方式来制备苯并吡喃‑4‑酮；通过使用微通道反应器装置，反应时间大大地缩短，反应的转化率提高，操作简单，安全系数高。
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公开(公告)号：CN107589193B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201711004907.5
申请日：2017-10-25
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种利用微反应装置筛选蛋白抑制剂的方法，步骤如下：将第一溶液和第二溶液分别同时泵入微反应装置的微混合器中，充分混合后通入微反应装置的第一微反应器进行反应形成组合物库；将第一微反应器的出料通入微反应装置的第二微反应器进行蛋白抑制剂的筛选，所述第二微反应器填充表面负载蛋白的纳米颗粒；将第一微反应器的出料和第二微反应器的出料进行质谱检测并对比检测结果，筛选得到蛋白抑制剂。本发明提供的蛋白抑制剂的筛选方法，通过微反应装置构建的组合物库里的组分更多，通过连续化反应即可完成抑制剂的筛选；不需将单个抑制剂和蛋白质、底物混合在一起分别进行筛选，节省了反应步骤，还提高了筛选的准确度，操作简单可控。
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公开(公告)号：CN102134234B
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201110020298.9
申请日：2011-01-18
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D401/14 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D401/06 , C07D405/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D409/12 , C07D231/56 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/443 , A61K31/427 , A61K31/42 , A61K31/416 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P17/06 , A61P19/02
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及通式(I)的吲唑脲类化合物及其制法和药物用途，其中，R1为-CH＝CHR3或-CH＝NR4；R2为取代或未取代的C1-6的烷基、取代或未取代的C3-6的环烷基、取代或未取代的C6-12的芳基、取代或未取代的C1-6的杂环基；其中，取代基为卤素、硝基、C1-4的烷基、C1-4取代的烷氧基、C1-4取代的烷胺基、C3-6的环烷基、芳基、C1-6杂环基；本发明化合物能调节酪氨酸激酶信号传导，抑制不良的细胞增生及血管生长，特别是对于肿瘤、糖尿病、皮炎、风湿性关节炎等疾病具有显著的疗效。
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公开(公告)号：CN102516153A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110417244.6
申请日：2011-12-14
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D209/40 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D417/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种由下述通式(Ⅰ)表示的5-氟吲哚-2-酮-3-脲类化合物，R为甲基或氢；Ar为取代或未取代的苯基、芳杂基。本发明还公开了上述化合物的制备方法和应用。本发明化合物能抑制肿瘤细胞生长，具有潜在抗肿瘤活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102295640A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201110179133.6
申请日：2011-06-29
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D417/12 , C07D403/12 , A61K31/427 , A61K31/4178 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P17/00 , A61P19/02
Abstract: 本发明公开了一种由下述通式(I)表示的3-杂环席夫碱-5-氟-吲哚-2-酮类化合物、药用盐或其溶剂化合物，R1、R2、R3、R4或R5各自独立为未取代的C1-4烷基、未取代的C1-3烷氧基、卤素、胺磺酰基、硝基、氢、或用卤素、硝基、C1-3烷基、C1-2烷氧基中选出1～3个取代基取代的C1-4烷基、或用卤素、硝基、C1-3烷基、C1-2烷氧基中选出1～3个取代基取代的C1-3烷氧基；所述的卤素为氟、氯、或溴；X为S或NH。本发明还公开了上述化合物的制备方法和应用。本发明化合物能调节酪氨酸激酶信号传导，抑制不良的细胞增生及血管生长，特别是对于肿瘤、糖尿病、皮炎、风湿性关节炎等疾病具有显著的疗效。
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公开(公告)号：CN113248447A
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN202110527061.3
申请日：2021-05-14
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D239/91
Abstract: 本发明公开了一种制备喹唑啉酮类化合物的方法，将含式I所示N‑[2‑(4，5‑二氢‑2‑恶唑基)苯基]苯甲酰胺类化合物的第一均相溶液与含选择性氟试剂的第二均相溶液分别同时泵入微反应装置中反应，得含有式II所示喹唑啉酮类化合物。本发明方法具有反应时间短，反应转化率高，副反应少，毒性和污染小，生产成本低，产品质量好等优点，在反应过程中不使用金属催化，绿色环保且节能高效，适用于工业化应用，解决现有技术存在的反应时间长，强氧化剂选择性低等问题。
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公开(公告)号：CN108675940A
公开(公告)日：2018-10-19
申请号：CN201810430829.3
申请日：2018-05-07
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C245/08
Abstract: 本发明公开了一种连续流制备偶氮苯类化合物的方法，包括以下步骤：(1)将连续流制备的溴化亚铜在线填充至柱状微反应器；(2)对填充溴化亚铜后的柱状微反应器进行在线水洗、乙醇洗；(3)将芳香胺与吡啶溶于溶剂中得混合溶液；(4)将混合溶液和氧气分别同时输入套管式流动反应器进行混合，得到气液混合物；(5)将气液混合物泵入步骤(2)得到的柱状微反应器中进行氧化偶联反应，即得偶氮苯类化合物。本发明能够实现偶氮苯类化合物的合成过程中其溴化亚铜催化剂的制备、在线填充与洗涤及偶氮产物的合成于一体化、减少了溴化亚铜在制备、手动填充过程中及参与催化合成偶氮苯类化合物过程中的氧化、增强了气液固三相的混合效率。
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公开(公告)号：CN102516153B
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201110417244.6
申请日：2011-12-14
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D209/40 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D417/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种由下述通式(Ⅰ)表示的5-氟吲哚-2-酮-3-脲类化合物，R为甲基或氢；Ar为取代或未取代的苯基、芳杂基。本发明还公开了上述化合物的制备方法和应用。本发明化合物能抑制肿瘤细胞生长，具有潜在抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN101456843A
公开(公告)日：2009-06-17
申请号：CN200910028603.1
申请日：2009-01-04
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D231/14
Abstract: 本发明涉及医药中间体的制备方法领域，特别涉及一种5－(4－氯苯基)－1－(2，4－二氯苯基)－4－甲基吡唑－3－羧酸的制备方法。本发明以对氯苯丙酮和三甲基氯硅烷作用后，与草酰氯反应得到5－(4－氯苯基)－4－甲基－2，3－呋喃二酮(III)，5－(4－氯苯基)－4－甲基－2，3－呋喃二酮(III)与2，4－二氯苯肼缩合得粗品，通过重结晶得到的5－(4－氯苯基)－1－(2，4－二氯苯基)－4－甲基吡唑－3－羧酸含量达99.5以上，总收率可达60.9％。本发明合成路线短，条件温和，产率较高，反应中间体质量易于控制，适合工业化，并且产品纯度高，质量稳定。
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