公开(公告)号：CN102295640A

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN201110179133.6

申请日：2011-06-29

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 方正 ,  邹宝华 ,  杨照 ,  韦萍

IPC: C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明公开了一种由下述通式(I)表示的3-杂环席夫碱-5-氟-吲哚-2-酮类化合物、药用盐或其溶剂化合物，R1、R2、R3、R4或R5各自独立为未取代的C1-4烷基、未取代的C1-3烷氧基、卤素、胺磺酰基、硝基、氢、或用卤素、硝基、C1-3烷基、C1-2烷氧基中选出1～3个取代基取代的C1-4烷基、或用卤素、硝基、C1-3烷基、C1-2烷氧基中选出1～3个取代基取代的C1-3烷氧基；所述的卤素为氟、氯、或溴；X为S或NH。本发明还公开了上述化合物的制备方法和应用。本发明化合物能调节酪氨酸激酶信号传导，抑制不良的细胞增生及血管生长，特别是对于肿瘤、糖尿病、皮炎、风湿性关节炎等疾病具有显著的疗效。

公开(公告)号：CN102295640B

公开(公告)日：2013-09-18

申请号：CN201110179133.6

申请日：2011-06-29

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 方正 ,  邹宝华 ,  杨照 ,  韦萍

IPC: C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明公开了一种由下述通式(I)表示的3-杂环席夫碱-5-氟-吲哚-2-酮类化合物、药用盐或其溶剂化合物，R1、R2、R3、R4或R5各自独立为未取代的C1-4烷基、未取代的C1-3烷氧基、卤素、胺磺酰基、硝基、氢、或用卤素、硝基、C1-3烷基、C1-2烷氧基中选出1～3个取代基取代的C1-4烷基、或用卤素、硝基、C1-3烷基、C1-2烷氧基中选出1～3个取代基取代的C1-3烷氧基；所述的卤素为氟、氯、或溴；X为S或NH。本发明还公开了上述化合物的制备方法和应用。本发明化合物能调节酪氨酸激酶信号传导，抑制不良的细胞增生及血管生长，特别是对于肿瘤、糖尿病、皮炎、风湿性关节炎等疾病具有显著的疗效。