一种吲哚类化合物及其制备方法
    1.
    发明公开

    公开(公告)号:CN116396302A

    公开(公告)日:2023-07-07

    申请号:CN202310374594.1

    申请日:2023-04-10

    Abstract: 本发明属于有机化学领域,涉及一种吲哚类化合物及其制备方法。将化合物I与化合物II在碱性条件下发生取代反应,得到化合物III;化合物III再在膦配体的催化下进行偶联反应,制备得到化合物IV‑1或化合物Ⅳ‑2,即吲哚类化合物。本发明采用微通道模块化反应装置以2‑(1H‑吲哚‑2‑基)苯酚和3‑对甲苯磺酰氧基氧杂环丁烷为原料,进行取代反应,得到的产品化合物III不用纯化,直接投入下一步反应;随后化合物III在膦配体的催化下,制备得到化合物Ⅳ。本发明制备的两种新的吲哚类化合物在作为抗癌药物设计的先导化合物中具有潜在的应用价值,同时在作为标准品中也具有潜在的应用价值。本发明的合成方法操作简便,能耗低,产率高。

    一种电化学催化芳香烷烃碳氢键直接胺化反应的方法

    公开(公告)号:CN119980266A

    公开(公告)日:2025-05-13

    申请号:CN202510325262.3

    申请日:2025-03-19

    Abstract: 本发明属于精细有机合成领域,具体涉及一种电化学催化芳香烷烃碳氢键直接胺化反应的方法,本发明经一步反应将一级或二级芳香烷烃高效转化为相应的胺化反应产物。与目前常用方法相比该方法具备显著优势:(1)来源广泛且价格低廉的一级或二级芳香烷烃作为起始原料;(2)无金属催化剂,无外源性氧化剂和碱参与,以电子作为清洁的氧化媒介,摒弃了传统外源性氧化剂的添加,降低了成本,减少了环境污染;(3)温和反应条件实现惰性碳氢键的活化官能团化;(4)反应以磺酰亚胺类底物作为氮源引入氨基,能够以较为理想的分离产率得到目标产物,产物结构丰富。

    一种清洁高效电化学氧化制备氧化膦类化合物的方法

    公开(公告)号:CN119913524A

    公开(公告)日:2025-05-02

    申请号:CN202510130104.2

    申请日:2025-02-05

    Abstract: 本发明属于有机电化学氧化技术领域,涉及一种清洁高效电化学氧化制备氧化膦类化合物的方法。将有机膦类化合物I与电解质、水、溶剂混合,得到混合液;将混合液通电进行电化学反应,制得氧化膦类化合物II。本发明是以廉价易得的电解质氯化钠、水作为氧源、室温条件下,实现了多种结构和电性多样膦氧类化合物绿色高效制备。与目前广泛使用氧化方法相比,该发明具备无须外加氧化剂和催化剂、无需在惰性气体保护下进行,反应过程安全清洁效率高、后处理和分离过程简单等优势。本发明用绿色电子为氧化剂,避免如今广泛使用的复杂氧化体系:如双氧水体系、金属氧化物催化氧化体系、有机催化剂氧化体系。

    一种酶促-化学偶联连续制备二氢呋喃类化合物的方法

    公开(公告)号:CN116445560A

    公开(公告)日:2023-07-18

    申请号:CN202310434810.7

    申请日:2023-04-21

    Abstract: 本发明属于有机合成领域,涉及一种酶促‑化学偶联连续制备二氢呋喃类化合物的方法。将化合物I与正丁酸乙烯酯溶于第一有机溶剂,得到第一混合液;将第一混合液泵入微通道反应装置的第一微反应器中,第一微反应器中填充脂肪酶,随后进行酶促酯交换反应,反应结束后得到第一反应液;将二苯基二硒醚溶于第二有机溶剂,得到第二混合液;将第一反应液与第二混合液分别同时泵入微通道反应装置的第二微反应器中,进行电环化反应,反应结束后将反应液后处理,即得二氢呋喃类化合物。本发明的制备方法具有立体选择性高,反应时间短,反应转化率高,副反应少,毒性和污染小,生产成本低,绿色环保且节能高效。

    一种吲哚类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN116396302B

    公开(公告)日:2024-07-05

    申请号:CN202310374594.1

    申请日:2023-04-10

    Abstract: 本发明属于有机化学领域,涉及一种吲哚类化合物及其制备方法。将化合物I与化合物II在碱性条件下发生取代反应,得到化合物III;化合物III再在膦配体的催化下进行偶联反应,制备得到化合物IV‑1或化合物Ⅳ‑2,即吲哚类化合物。本发明采用微通道模块化反应装置以2‑(1H‑吲哚‑2‑基)苯酚和3‑对甲苯磺酰氧基氧杂环丁烷为原料,进行取代反应,得到的产品化合物III不用纯化,直接投入下一步反应;随后化合物III在膦配体的催化下,制备得到化合物Ⅳ。本发明制备的两种新的吲哚类化合物在作为抗癌药物设计的先导化合物中具有潜在的应用价值,同时在作为标准品中也具有潜在的应用价值。本发明的合成方法操作简便,能耗低,产率高。

    一种采用微通道反应装置光诱导连续合成吡啶类化合物的方法

    公开(公告)号:CN116768788A

    公开(公告)日:2023-09-19

    申请号:CN202310739831.X

    申请日:2023-06-21

    Abstract: 本发明属于化学合成及工艺领域,涉及一种采用微通道反应装置光诱导连续合成吡啶类化合物的方法。将化合物Ⅰ溶于有机溶剂,得到第一混合液;将有机光催化剂溶于所述的有机溶剂,得到第二混合液;将第一混合液、第二混合液与碱性水溶液分别同时泵入微通道反应装置中设有光源的微通道反应器中进行自由基转移反应,反应结束后将反应流出液后处理,得到化合物Ⅱ和化合物Ⅲ。本发明在吡啶的2位和4位引入取代基团可以改善化合物的药物性质和功能特性,有助于药物研发和其他领域的应用。本发明的制备方法具有良好的区域选择性,反应时间短,转化率高,副反应少,毒性以及污染小,生产成本低,产品质量好等优点。

    一种光催化连续制备咪唑并吡啶酮类化合物的方法

    公开(公告)号:CN116574101A

    公开(公告)日:2023-08-11

    申请号:CN202310549483.X

    申请日:2023-05-16

    Abstract: 本发明公开了一种光催化连续制备咪唑并吡啶酮类化合物的方法,将式Ⅰ所示的底物A,与式Ⅱ所述的底物B,以及有机光催化剂溶解于反应溶剂中,得到均相溶液;将上述均相溶液泵入具有蓝光光源的微通道反应装置中,光照下连续反应制备得到式Ⅲ所示的咪唑并吡啶酮类化合物。该方法简便高效,反应条件温和,原子经济性高,无需使用金属以及添加剂,产物中无金属残留、反应时间短、不需要加热、产率高;其在生物医用材料领域应用更有竞争力。此外,连续流光化学微反应器相较于传统光化学反应,具有反应时间短、产率高等优点,在实际生产和工业放大方面有着巨大的优势以及良好的应用前景。

    一种光诱导连续合成哌啶酮的方法

    公开(公告)号:CN115872993A

    公开(公告)日:2023-03-31

    申请号:CN202211527570.7

    申请日:2022-12-01

    Abstract: 本发明属于医药化学与精细化学合成领域,涉及一种光诱导连续合成哌啶酮的方法,将式Ⅰ所示的化合物、式Ⅱ所示的化合物、碱和有机光催化剂溶于有机溶剂,得到均相溶液;将得到的均相溶液泵入设有光源的微通道反应装置中进行反应,即得式Ⅲ所示的哌啶酮类化合物。本发明中以吲哚类卤素为引发剂,在可见光诱导下,形成自由基,再与烯炔烃类物质发生环合反应。与现有技术相比,本发明采用有机光催化剂催化,绿色高效,无金属残留,在合成医药产物方面有广泛的应用前景。

    一种电化学微通道连续流氧化烷基芳烃制备芳香酮类化合物的方法

    公开(公告)号:CN120006305A

    公开(公告)日:2025-05-16

    申请号:CN202510161018.8

    申请日:2025-02-13

    Abstract: 本发明属于有机电化学合成领域,涉及一种电化学微通道连续流氧化烷基芳烃制备芳香酮类化合物的方法。将烷基芳烃类化合物I与电解质、水、溶剂混合,得到混合液;将混合液泵入至电化学微通道反应装置的电化学微通道连续流反应器中进行电化学反应,制得芳香酮类化合物II。本发明利用绿色电化学电子为氧化剂,无须额外添加金属或非金属催化剂、无须使用目前广泛使用的氧化剂(如O3、KMnO4等),反应中性体系,处理工艺简单,后处理污水排放量少。

    一种光诱导连续合成哌啶酮的方法

    公开(公告)号:CN115872993B

    公开(公告)日:2024-12-10

    申请号:CN202211527570.7

    申请日:2022-12-01

    Abstract: 本发明属于医药化学与精细化学合成领域,涉及一种光诱导连续合成哌啶酮的方法,将式Ⅰ所示的化合物、式Ⅱ所示的化合物、碱和有机光催化剂溶于有机溶剂,得到均相溶液;将得到的均相溶液泵入设有光源的微通道反应装置中进行反应,即得式Ⅲ所示的哌啶酮类化合物。本发明中以吲哚类卤素为引发剂,在可见光诱导下,形成自由基,再与烯炔烃类物质发生环合反应。与现有技术相比,本发明采用有机光催化剂催化,绿色高效,无金属残留,在合成医药产物方面有广泛的应用前景。

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