公开(公告)号：CN105001210B

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201510397265.4

申请日：2015-07-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  王鹏飞 ,  陶翔翔

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类含甲硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物、其制备方法及应用，所述由甲硝唑合成的吡唑硝基咪唑衍生物的结构如式所示，其中，R1选自H、CH3、Br、CF3、OCH3、NO2、OCH2CH3、Cl、F、I。本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF‑7)，人宫颈癌细胞系(HeLa细胞)以及小鼠黑色素瘤细胞(B16‑F10)有明显的抑制作用，因此本发明的含甲硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104945386B

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201510397317.8

申请日：2015-07-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  陶翔翔 ,  王鹏飞 ,  王忠长 ,  李珍

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类含塞克硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物、其制备方法及应用，所述由塞克硝唑合成的吡唑硝基咪唑衍生物的结构如式所示，其中，R1选自H、CH3、Br、CF3、OCH3、NO2、OCH2CH3、Cl、F、I。本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF‑7)，人宫颈癌细胞系(HeLa细胞)以及小鼠黑色素瘤细胞(B16‑F10)有明显的抑制作用，因此本发明的含塞克硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104945386A

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201510397317.8

申请日：2015-07-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  陶翔翔 ,  王鹏飞 ,  王忠长 ,  李珍

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12

Abstract: 本发明公开了一类含塞克硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物、其制备方法及应用，所述由塞克硝唑合成的吡唑硝基咪唑衍生物的结构如式所示，其中，R1选自H、CH3、Br、CF3、OCH3、NO2、OCH2CH3、Cl、F、I。本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF-7)，人宫颈癌细胞系(HeLa细胞)以及小鼠黑色素瘤细胞(B16-F10)有明显的抑制作用，因此本发明的含塞克硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104230904A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201410442700.6

申请日：2014-08-29

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  严晓强 ,  王鹏飞 ,  邱寒月 ,  王忠长

IPC: C07D405/14 ,  C07D231/06 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D405/04 ,  C07D231/06

Abstract: 一类含萘环骨架的二氢吡唑磺胺衍生物的合成，其特征是有如下通式：本发明的含萘环骨架的二氢吡唑磺胺衍生物对人乳腺癌细胞(MCF-7)、宫颈癌细胞(HeLa)、肺癌细胞(A549)、肝癌细胞(HepG2)及基质金属蛋白酶-2(MMP-2)有明显的抑制作用，同时对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物的细胞毒性。因此本发明的含萘环骨架的二氢吡唑磺胺衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法和抗肿瘤生物活性。

公开(公告)号：CN104211642A

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201410442749.1

申请日：2014-08-29

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  严晓强 ,  王忠长 ,  王鹏飞 ,  邱寒月

IPC: C07D231/54 ,  C07D491/052 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/54 ,  C07D491/052

Abstract: 一类含四氢化萘或色满骨架的二氢吡唑磺胺衍生物的合成，其特征是有如下通式：本发明的含四氢化萘或色满骨架的二氢吡唑磺胺衍生物对黑色素小鼠瘤(B16F10)、人乳腺癌细胞(MCF-7)和宫颈癌细胞(HeLa)表现出了相当或者优于阳性对照药物的抑制作用。因此本发明的含四氢化萘或色满骨架的二氢吡唑磺胺衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法和抗肿瘤生物活性。

公开(公告)号：CN103664926A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201310541157.0

申请日：2013-11-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  王忠长 ,  杨梦如 ,  邱寒月 ,  王鹏飞 ,  严晓强

IPC: C07D417/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/04

Abstract: 一类二氢吡唑噻唑衍生物的合成及制备，其特征是它有如下通式：R1：H，F，CH3O；R2：H，CH3O，Br；R3：H，Br，CH3O，CF3本发明的二氢吡唑噻唑衍生物对人乳腺癌细胞(MCF-7)、宫颈癌细胞(Hela)以及肝癌细胞(Hepg2)有明显的抑制作用，因此本发明的二氢吡唑噻唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103664785A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201310540989.0

申请日：2013-11-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  严晓强 ,  王忠长 ,  王鹏飞 ,  邱寒月 ,  段勇涛

IPC: C07D231/06 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/06

Abstract: 一类新颖的二氢吡唑磺胺衍生物的合成，其特征是有如下通式：本发明的二氢吡唑磺胺衍生物对人乳腺癌细胞(MCF-7)、宫颈癌细胞(Hela)、肺癌细胞(A549)以及肝癌细胞(HepG2)有明显的抑制作用，因此本发明的二氢吡唑磺胺衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法和抗肿瘤生物活性。