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公开(公告)号:CN118221580A
公开(公告)日:2024-06-21
申请号:CN202410264801.2
申请日:2024-03-08
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D217/26 , A61K31/472 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种1,3‑顺式苄基四氢异喹啉磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用。该衍生物通过实验证明对冠状病毒特别是新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)奥密克戎突变株普遍具有较好的抑制活性,大部分的化合物IC50低于10μM,甚至有不少化合物IC50低于5μM,具有显著的抗冠状病毒活性,可制备成为抗冠状病毒药物进行应用,在预防与治疗冠状病毒感染中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN112457363B
公开(公告)日:2021-12-24
申请号:CN202011324176.4
申请日:2020-11-23
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07J63/00 , C07H15/256 , C07H1/00 , A61P31/14 , A61K31/704
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种马铃薯三糖齐墩果酸皂苷衍生物及其制备方法和应用。实验研究发现,本发明提供的马铃薯三糖齐墩果酸皂苷衍生物对新型冠状病毒SARS‑CoV‑2具有显著的抑制作用,可应用于制备治疗新型冠状病毒肺炎药物中;其中,部分马铃薯三糖齐墩果酸皂苷衍生物对新型冠状病毒的抑制效果IC50达到了10μM以下,具有非常好的开发潜力,为治疗新型冠状病毒提供了更多的选择。
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公开(公告)号:CN112457363A
公开(公告)日:2021-03-09
申请号:CN202011324176.4
申请日:2020-11-23
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07J63/00 , C07H15/256 , C07H1/00 , A61P31/14 , A61K31/704
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种马铃薯三糖齐墩果酸皂苷衍生物及其制备方法和应用。实验研究发现,本发明提供的马铃薯三糖齐墩果酸皂苷衍生物对新型冠状病毒SARS‑CoV‑2具有显著的抑制作用,可应用于制备治疗新型冠状病毒肺炎药物中;其中,部分马铃薯三糖齐墩果酸皂苷衍生物对新型冠状病毒的抑制效果IC50达到了10μM以下,具有非常好的开发潜力,为治疗新型冠状病毒提供了更多的选择。
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公开(公告)号:CN110724102A
公开(公告)日:2020-01-24
申请号:CN201911024995.4
申请日:2019-10-25
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D217/26 , A61P31/16
Abstract: 本发明公开了一种含四氢罂粟碱-3-羧酸甲酯的多酚类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如I所示;其中,R为氢、卤素、C1~8烷基、C1~8环烷基、C1~8卤代烷基、C1~8烷氧基、C1~8卤代烷氧基、C2~4烯基、苯基、卤代苯基、硝基苯基、C1~4烷基取代苯基、C1~4卤代烷基取代苯基、萘或酰胺基。本发明所述多酚类化合物结构新颖,对甲型流感病毒H1N1普遍具有较好的抑制活性,大部分的化合物的抑制作用均优于阳性对照Peramivir;表明上述化合物对甲型流感病毒有明显抑制效果,可制备成为抗甲型流感病毒药物进行应用,在预防与治疗流感病毒感染中具有良好的应用前景,拓展了四氢罂粟碱类结构在作为抗流感病毒药物方面的应用。
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公开(公告)号:CN106008496B
公开(公告)日:2018-06-19
申请号:CN201610382784.8
申请日:2016-05-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/12 , A01N43/824 , A01P3/00 , A61K31/433 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了S‑(5‑取代‑1,3,4‑噻二唑)‑(5‑取代苯基)‑2‑呋喃硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和应用。该类化合物的结构通式如式I所示。所述S‑(5‑取代‑1,3,4‑噻二唑)‑(5‑取代苯基)‑2‑呋喃硫代甲酸酯类化合物对马铃薯晚疫病、黄瓜枯萎病、番茄灰霉病、辣椒疫病、水稻纹枯病、小麦赤霉病、香蕉炭疽病、芦笋茎枯病等有明显防治效果,可以作为农用杀菌剂应用于植物病害的防治;同时所述化合物对HL‑60人白血病细胞、MCF‑7人乳腺癌细胞、BGC‑823人胃癌细胞、Bel‑7402人肝癌细胞,KB人鼻咽癌细胞等有抑制效果,在抗肿瘤活性方面有应用前景。
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公开(公告)号:CN106565743A
公开(公告)日:2017-04-19
申请号:CN201610885217.4
申请日:2016-10-09
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D498/04 , A61K31/4741 , A61P11/00 , A61P11/06
CPC classification number: C07D498/04
Abstract: 本发明公开了一种含四氢异喹啉并氨基甲酸酯类化合物,所述含四氢异喹啉并氨基甲酸酯类化合物具有如式I所示结构:所述R1基为氢、环烷基、烷基或取代烷基;所述R2基为氢、烷基、环烷基、苯基或取代苯基;取代基为碳原子数为1~3的烷基或苯基。所述含四氢异喹啉并氨基甲酸酯类化合物制备方法为:以香草醛为原料,依次经取代反应、加成消除反应、还原反应、缩合反应、Bischler‑Napieralski反应及关环反应得到。所述含四氢异喹啉并氨基甲酸酯类化合物对磷酸二酯酶IV具有较强的抑制作用,对治疗哮喘及慢性肺栓塞疾病具有潜在的预防和治疗效果。
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公开(公告)号:CN106045982A
公开(公告)日:2016-10-26
申请号:CN201610383248.X
申请日:2016-05-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D405/06 , A01N43/56 , A01P3/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D405/06 , A01N43/56
Abstract: 本发明公开了N’‑5‑(取代苯基)‑2‑呋喃甲酰基‑5‑丙基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯类化合物及其制备方法和应用。该类化合物的结构通式如式I所示。所述N’‑5‑(取代苯基)‑2‑呋喃甲酰基‑5‑丙基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯类化合物对马铃薯晚疫病、黄瓜枯萎病、番茄灰霉病、辣椒疫病、水稻纹枯病、小麦赤霉病、香蕉炭疽病、芦笋茎枯病等有明显防治效果,可以作为农用杀菌剂应用于植物病害的防治;同时所述化合物对HL‑60人白血病细胞、MCF‑7人乳腺癌细胞、BGC‑823人胃癌细胞、Bel‑7402人肝癌细胞,KB人鼻咽癌细胞等有抑制效果,在抗肿瘤活性方面有应用前景。
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