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公开(公告)号：CN107814791A
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：CN201711042900.2
申请日：2017-10-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D405/06 , A61P11/06 , A61P11/00
CPC classification number: C07D405/06
Abstract: 本发明提供了一种取代苯基呋喃甲酰基吡唑类化合物，其结构通式如式（I）所示；其中，所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基中一个或多个。本发明提供的化合物不仅制备方法简单、产率高、结构新颖，还具有良好的抑制PDE4的活性，其抑制效果最佳可达到IC50为1.7±0.3μM；所述化合物作为PDE4抑制剂，在预防与治疗磷酸二酯酶调控的疾病中具有潜在的应用价值，如在哮喘和慢性肺梗阻疾病治疗中的应用。
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公开(公告)号：CN106008496A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610382784.8
申请日：2016-05-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/12 , A01N43/824 , A01P3/00 , A61K31/433 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D417/12 , A01N43/82
Abstract: 本发明公开了S‑(5‑取代‑1,3,4‑噻二唑)‑(5‑取代苯基)‑2‑呋喃硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和应用。该类化合物的结构通式如式I所示。所述S‑(5‑取代‑1,3,4‑噻二唑)‑(5‑取代苯基)‑2‑呋喃硫代甲酸酯类化合物对马铃薯晚疫病、黄瓜枯萎病、番茄灰霉病、辣椒疫病、水稻纹枯病、小麦赤霉病、香蕉炭疽病、芦笋茎枯病等有明显防治效果，可以作为农用杀菌剂应用于植物病害的防治；同时所述化合物对HL‑60人白血病细胞、MCF‑7人乳腺癌细胞、BGC‑823人胃癌细胞、Bel‑7402人肝癌细胞，KB人鼻咽癌细胞等有抑制效果，在抗肿瘤活性方面有应用前景。
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公开(公告)号：CN106565695A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610885307.3
申请日：2016-10-09
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D413/06 , A61K31/422 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种含噁唑环的2,4‑二取代吡唑类化合物，所述化合物结构式如式I所示：所述R基为一个，所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基；R1和R2相同或不同，分别独立选自氢、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基。本发明同时提供上述化合物的制备方法和应用，本发明提供的含噁唑环的2,4‑二取代吡唑类化合物具有良好的生物活性，可以用作磷酸二酯酶(PDE4)及TNFα抑制剂，且制备方法简单，产率高，拓展了噁唑和吡唑类结构作为磷酸二酯酶(PDE4)及TNFα抑制剂方面的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106008496B
公开(公告)日：2018-06-19
申请号：CN201610382784.8
申请日：2016-05-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/12 , A01N43/824 , A01P3/00 , A61K31/433 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了S‑(5‑取代‑1,3,4‑噻二唑)‑(5‑取代苯基)‑2‑呋喃硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和应用。该类化合物的结构通式如式I所示。所述S‑(5‑取代‑1,3,4‑噻二唑)‑(5‑取代苯基)‑2‑呋喃硫代甲酸酯类化合物对马铃薯晚疫病、黄瓜枯萎病、番茄灰霉病、辣椒疫病、水稻纹枯病、小麦赤霉病、香蕉炭疽病、芦笋茎枯病等有明显防治效果，可以作为农用杀菌剂应用于植物病害的防治；同时所述化合物对HL‑60人白血病细胞、MCF‑7人乳腺癌细胞、BGC‑823人胃癌细胞、Bel‑7402人肝癌细胞，KB人鼻咽癌细胞等有抑制效果，在抗肿瘤活性方面有应用前景。
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公开(公告)号：CN106045982A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610383248.X
申请日：2016-05-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D405/06 , A01N43/56 , A01P3/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D405/06 , A01N43/56
Abstract: 本发明公开了N’‑5‑(取代苯基)‑2‑呋喃甲酰基‑5‑丙基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯类化合物及其制备方法和应用。该类化合物的结构通式如式I所示。所述N’‑5‑(取代苯基)‑2‑呋喃甲酰基‑5‑丙基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯类化合物对马铃薯晚疫病、黄瓜枯萎病、番茄灰霉病、辣椒疫病、水稻纹枯病、小麦赤霉病、香蕉炭疽病、芦笋茎枯病等有明显防治效果，可以作为农用杀菌剂应用于植物病害的防治；同时所述化合物对HL‑60人白血病细胞、MCF‑7人乳腺癌细胞、BGC‑823人胃癌细胞、Bel‑7402人肝癌细胞，KB人鼻咽癌细胞等有抑制效果，在抗肿瘤活性方面有应用前景。
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公开(公告)号：CN107814791B
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN201711042900.2
申请日：2017-10-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D405/06 , A61P11/06 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了一种取代苯基呋喃甲酰基吡唑类化合物，其结构通式如式（I）所示；其中，所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基中一个或多个。本发明提供的化合物不仅制备方法简单、产率高、结构新颖，还具有良好的抑制PDE4的活性，其抑制效果最佳可达到IC50为1.7±0.3μM；所述化合物作为PDE4抑制剂，在预防与治疗磷酸二酯酶调控的疾病中具有潜在的应用价值，如在哮喘和慢性肺梗阻疾病治疗中的应用。
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公开(公告)号：CN106565695B
公开(公告)日：2019-10-29
申请号：CN201610885307.3
申请日：2016-10-09
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D413/06 , A61K31/422 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种含噁唑环的2,4‑二取代吡唑类化合物，所述化合物结构式如式I所示：所述R基为一个，所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基；R1和R2相同或不同，分别独立选自氢、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基。本发明同时提供上述化合物的制备方法和应用，本发明提供的含噁唑环的2,4‑二取代吡唑类化合物具有良好的生物活性，可以用作磷酸二酯酶(PDE4)及TNFα抑制剂，且制备方法简单，产率高，拓展了噁唑和吡唑类结构作为磷酸二酯酶(PDE4)及TNFα抑制剂方面的应用。
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公开(公告)号：CN106045982B
公开(公告)日：2018-08-07
申请号：CN201610383248.X
申请日：2016-05-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D405/06 , A01N43/56 , A01P3/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了N’‑5‑(取代苯基)‑2‑呋喃甲酰基‑5‑丙基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯类化合物及其制备方法和应用。该类化合物的结构通式如式I所示。所述N’‑5‑(取代苯基)‑2‑呋喃甲酰基‑5‑丙基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯类化合物对马铃薯晚疫病、黄瓜枯萎病、番茄灰霉病、辣椒疫病、水稻纹枯病、小麦赤霉病、香蕉炭疽病、芦笋茎枯病等有明显防治效果,可以作为农用杀菌剂应用于植物病害的防治;同时所述化合物对HL‑60人白血病细胞、MCF‑7人乳腺癌细胞、BGC‑823人胃癌细胞、Bel‑7402人肝癌细胞,KB人鼻咽癌细胞等有抑制效果,在抗肿瘤活性方面有应用前景。
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