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公开(公告)号：CN106565695B
公开(公告)日：2019-10-29
申请号：CN201610885307.3
申请日：2016-10-09
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D413/06 , A61K31/422 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种含噁唑环的2,4‑二取代吡唑类化合物，所述化合物结构式如式I所示：所述R基为一个，所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基；R1和R2相同或不同，分别独立选自氢、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基。本发明同时提供上述化合物的制备方法和应用，本发明提供的含噁唑环的2,4‑二取代吡唑类化合物具有良好的生物活性，可以用作磷酸二酯酶(PDE4)及TNFα抑制剂，且制备方法简单，产率高，拓展了噁唑和吡唑类结构作为磷酸二酯酶(PDE4)及TNFα抑制剂方面的应用。
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公开(公告)号：CN106045982B
公开(公告)日：2018-08-07
申请号：CN201610383248.X
申请日：2016-05-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D405/06 , A01N43/56 , A01P3/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了N’‑5‑(取代苯基)‑2‑呋喃甲酰基‑5‑丙基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯类化合物及其制备方法和应用。该类化合物的结构通式如式I所示。所述N’‑5‑(取代苯基)‑2‑呋喃甲酰基‑5‑丙基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯类化合物对马铃薯晚疫病、黄瓜枯萎病、番茄灰霉病、辣椒疫病、水稻纹枯病、小麦赤霉病、香蕉炭疽病、芦笋茎枯病等有明显防治效果,可以作为农用杀菌剂应用于植物病害的防治;同时所述化合物对HL‑60人白血病细胞、MCF‑7人乳腺癌细胞、BGC‑823人胃癌细胞、Bel‑7402人肝癌细胞,KB人鼻咽癌细胞等有抑制效果,在抗肿瘤活性方面有应用前景。
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公开(公告)号：CN106008496A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610382784.8
申请日：2016-05-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/12 , A01N43/824 , A01P3/00 , A61K31/433 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D417/12 , A01N43/82
Abstract: 本发明公开了S‑(5‑取代‑1,3,4‑噻二唑)‑(5‑取代苯基)‑2‑呋喃硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和应用。该类化合物的结构通式如式I所示。所述S‑(5‑取代‑1,3,4‑噻二唑)‑(5‑取代苯基)‑2‑呋喃硫代甲酸酯类化合物对马铃薯晚疫病、黄瓜枯萎病、番茄灰霉病、辣椒疫病、水稻纹枯病、小麦赤霉病、香蕉炭疽病、芦笋茎枯病等有明显防治效果，可以作为农用杀菌剂应用于植物病害的防治；同时所述化合物对HL‑60人白血病细胞、MCF‑7人乳腺癌细胞、BGC‑823人胃癌细胞、Bel‑7402人肝癌细胞，KB人鼻咽癌细胞等有抑制效果，在抗肿瘤活性方面有应用前景。
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公开(公告)号：CN109265452B
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN201810954503.0
申请日：2018-08-21
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/06 , A01N43/78 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一类取代苯基呋喃‑2‑巯基噻唑啉甲酮类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(Ⅲ)所示，本发明同时公开了该类化合物的制备方法和应用。本发明所提供的取代苯基呋喃‑2‑巯基噻唑啉甲酮类化合物结构新颖、制备方法简单、产率高；所述化合物对水稻白叶枯病菌III型分泌系统（T3SS）表现出明显的抑制作用，可以作为水稻白叶枯病T3SS活性抑制剂使用，尤其是化合物Ⅲ‑7，在降低水稻白叶枯病菌致病性的同时又不影响水稻白叶枯病菌的生长，既可以预防病原菌产生抗药性，又能同时达到预防和/或防治水稻白叶枯病的效果。
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公开(公告)号：CN109265452A
公开(公告)日：2019-01-25
申请号：CN201810954503.0
申请日：2018-08-21
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/06 , A01N43/78 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一类取代苯基呋喃-2-巯基噻唑啉甲酮类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(Ⅲ)所示，本发明同时公开了该类化合物的制备方法和应用。本发明所提供的取代苯基呋喃-2-巯基噻唑啉甲酮类化合物结构新颖、制备方法简单、产率高；所述化合物对水稻白叶枯病菌III型分泌系统（T3SS）表现出明显的抑制作用，可以作为水稻白叶枯病T3SS活性抑制剂使用，尤其是化合物Ⅲ-7，在降低水稻白叶枯病菌致病性的同时又不影响水稻白叶枯病菌的生长，既可以预防病原菌产生抗药性，又能同时达到预防和/或防治水稻白叶枯病的效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107535504B
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN201710845900.X
申请日：2017-09-19
Applicant: 华南农业大学
IPC: A01N43/824 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了1,3,4‑噻二唑类化合物在防治水稻白叶枯病中的应用。该类化合物的结构通式如式I所示。该通式化合物对hpa1启动子活性具有明显的抑制作用。部分化合物还能够在不影响水稻白叶枯病菌正常生长的情况下，对其关键毒力因子T3SS有明显抑制效果，因而可以更好地应用于水稻白叶枯病害的防治。
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公开(公告)号：CN106008496B
公开(公告)日：2018-06-19
申请号：CN201610382784.8
申请日：2016-05-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/12 , A01N43/824 , A01P3/00 , A61K31/433 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了S‑(5‑取代‑1,3,4‑噻二唑)‑(5‑取代苯基)‑2‑呋喃硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和应用。该类化合物的结构通式如式I所示。所述S‑(5‑取代‑1,3,4‑噻二唑)‑(5‑取代苯基)‑2‑呋喃硫代甲酸酯类化合物对马铃薯晚疫病、黄瓜枯萎病、番茄灰霉病、辣椒疫病、水稻纹枯病、小麦赤霉病、香蕉炭疽病、芦笋茎枯病等有明显防治效果，可以作为农用杀菌剂应用于植物病害的防治；同时所述化合物对HL‑60人白血病细胞、MCF‑7人乳腺癌细胞、BGC‑823人胃癌细胞、Bel‑7402人肝癌细胞，KB人鼻咽癌细胞等有抑制效果，在抗肿瘤活性方面有应用前景。
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公开(公告)号：CN106045982A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610383248.X
申请日：2016-05-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D405/06 , A01N43/56 , A01P3/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D405/06 , A01N43/56
Abstract: 本发明公开了N’‑5‑(取代苯基)‑2‑呋喃甲酰基‑5‑丙基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯类化合物及其制备方法和应用。该类化合物的结构通式如式I所示。所述N’‑5‑(取代苯基)‑2‑呋喃甲酰基‑5‑丙基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯类化合物对马铃薯晚疫病、黄瓜枯萎病、番茄灰霉病、辣椒疫病、水稻纹枯病、小麦赤霉病、香蕉炭疽病、芦笋茎枯病等有明显防治效果，可以作为农用杀菌剂应用于植物病害的防治；同时所述化合物对HL‑60人白血病细胞、MCF‑7人乳腺癌细胞、BGC‑823人胃癌细胞、Bel‑7402人肝癌细胞，KB人鼻咽癌细胞等有抑制效果，在抗肿瘤活性方面有应用前景。
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公开(公告)号：CN107535504A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201710845900.X
申请日：2017-09-19
Applicant: 华南农业大学
IPC: A01N43/824 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了1,3,4-噻二唑类化合物在防治水稻白叶枯病中的应用。该类化合物的结构通式如式I所示。该通式化合物对hpa1启动子活性具有明显的抑制作用。部分化合物还能够在不影响水稻白叶枯病菌正常生长的情况下，对其关键毒力因子T3SS有明显抑制效果，因而可以更好地应用于水稻白叶枯病害的防治。
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公开(公告)号：CN106565695A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610885307.3
申请日：2016-10-09
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D413/06 , A61K31/422 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种含噁唑环的2,4‑二取代吡唑类化合物，所述化合物结构式如式I所示：所述R基为一个，所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基；R1和R2相同或不同，分别独立选自氢、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基。本发明同时提供上述化合物的制备方法和应用，本发明提供的含噁唑环的2,4‑二取代吡唑类化合物具有良好的生物活性，可以用作磷酸二酯酶(PDE4)及TNFα抑制剂，且制备方法简单，产率高，拓展了噁唑和吡唑类结构作为磷酸二酯酶(PDE4)及TNFα抑制剂方面的应用。
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