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公开(公告)号：CN110724102B
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN201911024995.4
申请日：2019-10-25
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D217/26 , A61P31/16
Abstract: 本发明公开了一种含四氢罂粟碱‑3‑羧酸甲酯的多酚类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如I所示；其中，R为氢、卤素、C1～8烷基、C1～8环烷基、C1～8卤代烷基、C1～8烷氧基、C1～8卤代烷氧基、C2～4烯基、苯基、卤代苯基、硝基苯基、C1～4烷基取代苯基、C1～4卤代烷基取代苯基、萘或酰胺基。本发明所述多酚类化合物结构新颖，对甲型流感病毒H1N1普遍具有较好的抑制活性，大部分的化合物的抑制作用均优于阳性对照Peramivir；表明上述化合物对甲型流感病毒有明显抑制效果，可制备成为抗甲型流感病毒药物进行应用，在预防与治疗流感病毒感染中具有良好的应用前景，拓展了四氢罂粟碱类结构在作为抗流感病毒药物方面的应用。
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公开(公告)号：CN106565695A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610885307.3
申请日：2016-10-09
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D413/06 , A61K31/422 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种含噁唑环的2,4‑二取代吡唑类化合物，所述化合物结构式如式I所示：所述R基为一个，所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基；R1和R2相同或不同，分别独立选自氢、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基。本发明同时提供上述化合物的制备方法和应用，本发明提供的含噁唑环的2,4‑二取代吡唑类化合物具有良好的生物活性，可以用作磷酸二酯酶(PDE4)及TNFα抑制剂，且制备方法简单，产率高，拓展了噁唑和吡唑类结构作为磷酸二酯酶(PDE4)及TNFα抑制剂方面的应用。
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公开(公告)号：CN114588168B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202210068504.1
申请日：2022-01-20
Applicant: 华南农业大学
Abstract: 本发明属于兽用药物技术领域，具体涉及川楝素在制备防治猪病毒感染性疾病药物中的用途。本发明提供了一种川楝素的抗病毒新用途，通过多种方法研究证明，川楝素可以在微摩尔浓度水平显著抑制病毒的增殖，特别是对于非洲猪瘟病毒、猪繁殖与呼吸综合征病毒和猪流行性腹泻病毒，都具有显著的抑制作用，可以达到同时防治非洲猪瘟、猪繁殖与呼吸综合征和猪流行性腹泻的效果。且川楝素来源广泛，成本低廉，临床应用安全性高，非常适合大规模产业化生产使用。
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公开(公告)号：CN114053273A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111344451.3
申请日：2021-11-12
Applicant: 华南农业大学
IPC: A61K31/4375 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了延胡索乙素在制备抗冠状病毒感染药物中的用途，属于医药技术领域。本发明发现了延胡索乙素能够在Huh‑7细胞上抑制致病性冠状病毒HCoV‑OC43和HCoV‑229E的复制，其半数有效抑制浓度(EC50)值分别为8.87μM和28.80μM。同时，延胡索乙素能够有效地降低HCoV‑OC43和HCoV‑229E在Huh‑7细胞中的病毒滴度，在最高给药剂量60μM下，给药72小时后病毒抑制率分别为92.16％和93.79％，在临床治疗或预防冠状病毒感染方面有重要的应用前景。
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公开(公告)号：CN109438434A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811378136.0
申请日：2018-11-19
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/06 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种含噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物及其制备方法和应用。所述化合物结构式如式I所示；其中R基为一个或多个独立的取代基，所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基。所述化合物对于PDE4和TNFα具有很好的抑制活性，甚至明显优于对照药物咯利普兰，是一类新的PDE4及TNFα抑制剂，可作为PDE4抑制剂和/或TNFα抑制剂进行应用，制备成为预防和/或治疗PDE4及TNFα相关疾病的药物，开发了新的PDE4抑制剂和TNFα抑制剂，拓展了噁唑和噻唑烷类结构在PDE4及TNFα抑制剂方面的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107814791A
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：CN201711042900.2
申请日：2017-10-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D405/06 , A61P11/06 , A61P11/00
CPC classification number: C07D405/06
Abstract: 本发明提供了一种取代苯基呋喃甲酰基吡唑类化合物，其结构通式如式（I）所示；其中，所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基中一个或多个。本发明提供的化合物不仅制备方法简单、产率高、结构新颖，还具有良好的抑制PDE4的活性，其抑制效果最佳可达到IC50为1.7±0.3μM；所述化合物作为PDE4抑制剂，在预防与治疗磷酸二酯酶调控的疾病中具有潜在的应用价值，如在哮喘和慢性肺梗阻疾病治疗中的应用。
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公开(公告)号：CN106831577A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201611105357.1
申请日：2016-12-05
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D217/26 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P7/02
CPC classification number: C07D217/26
Abstract: 本发明公开了一种C3取代的四氢异喹啉衍生物，所述衍生物结构通式如式I或式II所示，所述R1基为氢、环烷基、烷基、苯基或取代苯基；所述R2基为氢或烷基；所述R3基为烷基；取代基为碳原子数为1～3的烷基。本发明同时提供上述衍生物的制备方法及在制备磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂中的应用。本发明以香草醛为原料，依次经取代反应、加成消除反应、还原反应、缩合反应、Bischler‑Napieralski反应、酰化反应、水解反应及酰胺化反应得到所述衍生物。所述衍生物对磷酸二酯酶IV具有较强的抑制作用，对治疗哮喘及慢性肺栓塞疾病具有潜在的预防和治疗效果。
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公开(公告)号：CN106008496A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610382784.8
申请日：2016-05-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/12 , A01N43/824 , A01P3/00 , A61K31/433 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D417/12 , A01N43/82
Abstract: 本发明公开了S‑(5‑取代‑1,3,4‑噻二唑)‑(5‑取代苯基)‑2‑呋喃硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和应用。该类化合物的结构通式如式I所示。所述S‑(5‑取代‑1,3,4‑噻二唑)‑(5‑取代苯基)‑2‑呋喃硫代甲酸酯类化合物对马铃薯晚疫病、黄瓜枯萎病、番茄灰霉病、辣椒疫病、水稻纹枯病、小麦赤霉病、香蕉炭疽病、芦笋茎枯病等有明显防治效果，可以作为农用杀菌剂应用于植物病害的防治；同时所述化合物对HL‑60人白血病细胞、MCF‑7人乳腺癌细胞、BGC‑823人胃癌细胞、Bel‑7402人肝癌细胞，KB人鼻咽癌细胞等有抑制效果，在抗肿瘤活性方面有应用前景。
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公开(公告)号：CN115368428B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202210923954.4
申请日：2022-08-02
Applicant: 华南农业大学
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种马铃薯三糖桦木酸皂苷酯类衍生物及其制备方法和应用。该马铃薯三糖桦木酸皂苷酯类衍生物结构新颖，研究证明这类化合物对新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)奥密克戎突变株普遍具有较好的抑制活性，大部分的化合物IC50低于10μM，可制备成为抗新型冠状病毒药物进行应用，在预防与治疗新型冠状病毒感染中具有良好的应用前景，拓展了马铃薯三糖桦木酸皂苷酯类化合物在作为抗新型冠状病毒药物方面的应用。
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公开(公告)号：CN107814791B
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN201711042900.2
申请日：2017-10-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D405/06 , A61P11/06 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了一种取代苯基呋喃甲酰基吡唑类化合物，其结构通式如式（I）所示；其中，所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基中一个或多个。本发明提供的化合物不仅制备方法简单、产率高、结构新颖，还具有良好的抑制PDE4的活性，其抑制效果最佳可达到IC50为1.7±0.3μM；所述化合物作为PDE4抑制剂，在预防与治疗磷酸二酯酶调控的疾病中具有潜在的应用价值，如在哮喘和慢性肺梗阻疾病治疗中的应用。
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