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公开(公告)号：CN111467500B
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202010209706.4
申请日：2020-03-23
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明涉及药物制备领域，尤其涉及一种低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物及其制备方法与应用。所述低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物包括：经由低氧响应性基团相互偶联的AGT抑制剂和与肿瘤细胞表面过表达的CD44受体特异性结合的亲水性高分子材料。本发明的两亲性的低氧双靶向性AGT抑制剂偶联物可通过自组装形成纳米载体，用于包载抗肿瘤药物并将其靶向性递送至肿瘤区域，在低氧环境中释放药物，从而发挥靶向抗肿瘤作用，同时具有抗耐药性和良好的水溶性。
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公开(公告)号：CN114530213A
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202210115726.4
申请日：2022-02-07
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种基于2D分子描述符的PAHs致癌性预测方法及预测模型。本发明根据OECD原则，基于简单的2D分子描述符，进行了化学计量学QSAR建模以预测PAHs对啮齿动物的致癌性。使用多个统计验证标准建立和验证了六个针对雌性大鼠、雄性大鼠、雌性小鼠、雄性小鼠以及大鼠和小鼠的PAHs致癌性的QSAR模型。机制分析清楚地表明了描述符与致癌性的相关性，不同模型中同时存在的一些描述符表明可能存在类似的作用机制。此外，本发明还建立了两个iQCCR模型，用于填充种间数据空白。本发明利用QSAR模型和iQCCR模型应用于数百种未经测试的PAHs的致癌性预测，对每个分子的预测质量进行了评估，可以根据PAHs的致癌效力筛选出优先级化合物，因此对于监管框架下的风险评估具有重要意义。
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公开(公告)号：CN113730595A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202110991432.3
申请日：2021-08-26
Applicant: 北京工业大学
IPC: A61K47/60 , A61K47/69 , A61K31/522 , A61K45/06 , A61K31/17 , A61K31/4188 , A61K31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , C08G63/91
Abstract: 一种兼有抗耐药性和低氧/谷胱甘肽双重响应性的多功能纳米载体及其制备方法和应用属于生物医用高分子材料技术领域。本发明的纳米递送系统载体是一种两亲性嵌段共聚物，能够通过分子间作用力包载疏水性化疗药物，形成纳米胶束。在低氧和GSH高表达的肿瘤组织中，该纳米载体上的硝基能够被还原，使得硝基咪唑与O6‑噻吩甲基鸟嘌呤(O6‑TMG)之间的偶联断裂，同时二硫键被谷胱甘肽还原也发生断裂，从而导致纳米胶束碎裂。胶束碎裂后释放出内部包载的烷化剂和能够抑制AGT活性的O6‑TMG，从而发挥靶向抗肿瘤作用，同时特异性的提高肿瘤细胞对烷化剂的敏感性。
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公开(公告)号：CN113603657A
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN202110754618.7
申请日：2021-07-02
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D285/135 , C07D277/46 , A61P35/00 , A61K31/426 , A61K31/433
Abstract: 一种含噻唑基丙烯酮类衍生物及在制备激酶抑制剂中的应用，属于药物化学技术领域。其中，R1为中的任意一种。在制备激酶抑制剂中的用途。
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公开(公告)号：CN113402415A
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN202110754457.1
申请日：2021-07-02
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07C235/38 , C07C231/02 , C07C231/12 , A61P35/00
Abstract: 一种含苯胺基丙烯酮类衍生物及制备方法和医药用途，属于药物化学技术领域。为具有如通式(I)结构所示的化合物：其中，R1为或中的任意一种。可用于制备抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110591076A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201910743520.4
申请日：2019-08-13
Applicant: 北京工业大学
IPC: C08G65/333 , A61K31/175 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种低氧靶向性AGT抑制剂偶联物及其制备方法和应用，所述低氧靶向性AGT抑制剂偶联物包括经由低氧响应基团相互偶联的AGT抑制剂和亲水性高分子材料。本发明的两亲性的低氧靶向性AGT抑制剂偶联物可以通过自组装形成纳米载体，用于包载药物并将其靶向性地递送至肿瘤低氧区域，从而发挥靶向抗肿瘤作用，同时具有抗耐药性和良好的水溶性。
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公开(公告)号：CN107903267A
公开(公告)日：2018-04-13
申请号：CN201711049998.4
申请日：2017-10-31
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及式(I)结构的化合物或药学上可接受的盐：在上述化合物中，偶氮基团作为低氧激活药效团，在肿瘤低氧条件下，偶氮基团的氮氮双键断裂释放出芳香氮芥和O6-BG类似物，靶向性地在低氧区域发挥烷化剂和AGT抑制剂的作用，使肿瘤细胞对烷化剂更敏感；并且，该化合物中的CENUs药效团能够分解生成氯乙基碳正离子，导致DNA股间交联，发挥抑制肿瘤细胞生长的作用。
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公开(公告)号：CN107722010A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201711052556.5
申请日：2017-10-31
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D473/18
Abstract: 本发明涉及式(I)结构的化合物或药学上可接受的盐：这种化合物含有硝基咪唑基团，可以特异性地在低氧肿瘤区域释放具有活性的AGT抑制剂，靶向性地提高低氧区域肿瘤细胞对化疗药物的敏感性，进而增强CENUs药效团的抗癌效果。
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公开(公告)号：CN106083854B
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201610448022.3
申请日：2016-06-20
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种如通式(I)所示的具有低氧激活特性的AGT蛋白抑制剂及其制备方法与应用：R1＝R2＝H，或R1＝H，R2＝CH3，或R1＝R2＝CH3；R3＝H，NO2，NH2，OCH3，CH2OH或CO2CH3。该化合物具有良好的低氧激活特性和肿瘤细胞靶向性，能够在低氧环境下靶向性地抑制实体瘤中AGT的活性，提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性；本发明化合物与ACNU联合用药对多种实体瘤细胞系均有明显的抑制作用；与烷化剂类抗癌药物联合使用时，可明显提高肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性，可用于恶性肿瘤的靶向联合化疗。
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公开(公告)号：CN105503874A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201511017787.3
申请日：2015-12-29
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/522 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D473/18 , A61K9/0019 , A61K9/0053 , A61K9/08 , A61K9/2059 , A61K9/4866 , A61K47/02 , A61K47/26
Abstract: 本发明涉及具有式(Ⅱ)结构的化合物或药学上可接受的盐：通式Ⅱ中的化合物具有良好的靶向性和杀死肿瘤细胞的能力，可以用于靶向性肿瘤化疗药物。一方面，它可以在体内分解生成氯乙基碳正离子，导致DNA股间交联的产生，发挥抑制肿瘤细胞生长的作用，另一方面，可以选择性地在处于低氧条件下的癌细胞中释放出O6-苄基鸟嘌呤类似物药效团，靶向性地发挥抑制肿瘤细胞AGT活性的作用，降低肿瘤细胞对亚硝基脲类药物的耐药性。
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