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公开(公告)号：CN113797327A
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202111121386.8
申请日：2021-09-24
Applicant: 北京大学
IPC: A61K39/385 , A61K39/145 , A61K47/24 , A61P31/16
Abstract: 本发明公开了一种用于运载mRNA的核酸药物递送载体及其制备方法和应用。所述的载体中包括中性碱基脂质体及阳离子脂质体，其中，所述的中性碱基脂质体为DNCA或DNTA，所述的阳离子脂质体为CLD。该载体可递送mRNA至细胞以及小鼠体内，使其表达蛋白抗原，并能递送流感病毒mRNA疫苗，使其在小鼠体内激活体液免疫和细胞免疫，诱导中和抗体产生，并降低病毒感染小鼠肺部损伤，减少死亡率。同时，混合载体递送的Luciferase mRNA可在小鼠体内表达出蛋白。本发明的提出为mRNA疫苗在临床的广泛应用奠定了基础，同时在基因治疗领域也将具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN104278035A
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201310286784.4
申请日：2013-07-09
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/115 , A61K48/00 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了一种异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明通过在合成的凝血酶核酸适配体中掺入化学式I和/或II所示的异胸苷，从而得到一种异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体，实验证明经过该方法修饰的人体凝血酶核酸适配体，能够更好地与凝血酶识别，结合力更强，且具有更强的抗凝效果，因此，有希望将此异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体制备成一种高效，高选择性，低毒副作用的抗凝血药物。
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公开(公告)号：CN103232510A
公开(公告)日：2013-08-07
申请号：CN201210484723.4
申请日：2012-11-23
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种5’-氨基-2’,5’-双脱氧核苷酸磷脂分子及其制备方法和应用。本发明的一种5’-氨基-2’,5’-双脱氧核苷酸磷脂分子具有如式(I)所示的两亲性结构，即以5’-氨基-2’,5’-双脱氧核苷为亲水性头部，通过磷酸键连接甘油脂肪醚为疏水性的尾部，形成一个两亲性分子。其中Base基团为常见的天然嘌呤和嘧啶碱基，R基团为饱和或不饱和的脂肪族碳链。这种双脱氧核苷酸磷脂分子在水相溶剂可以形成多种超分子结构，包括多层膜状结构，脂质体结构、纤维状结构及水凝胶等，有潜力成为凝聚、诱捕、承载、运载核酸类药物，或者介导核酸类药物跨膜的高效生物材料。
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公开(公告)号：CN102925487A
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201210385046.0
申请日：2012-10-11
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/87
Abstract: 本发明公开了一种阳离子脂质载体及其制备方法和应用。本发明所提供的新型阳离子脂质载体化合物具有通式VI的结构，其中，3A及A4为亲水性头部，3A或A4为由一个或是多个相同或不同的氨基酸组成的亲水性分子，3A与A4相同或不同；R为头部与尾部的链接臂，为链状或支链结构；3B及B4为疏水性尾部，3B或B4为链状疏水性分子，3B与B4相同或不同。本发明的新型阳离子脂质载体化合物，具有结构简单、合成方便等特点。此外该化合物具有毒性低、转染效率高的特点，并且避免了合成中的繁琐，转染过程中也无需使用其他类型的辅助脂质体，易于操作和使用，因此，本发明的新型阳离子脂质载体具有潜在的商用转染试剂开发前景。
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公开(公告)号：CN102212065B
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN201010146674.4
申请日：2010-04-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07D473/34 , C07D473/18 , C07D405/04 , C07F9/6561 , C07F9/6558 , C07H21/04 , C07H21/02 , C07H1/00
Abstract: 本发明提供了一类异核苷化合物或其亚磷酰胺衍生物，该类化合物能够有效地提高经过其修饰的寡核苷酸的基因沉默效率，并且还能够保持该寡核苷酸的酶稳定性。本发明还提供了该类异核苷化合物或其亚磷酰胺衍生物的制备方法，还提供了寡核苷酸5’端磷酸化的固相合成方法，以及该类化合物在修饰寡核苷酸中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102212098A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201010146670.6
申请日：2010-04-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07H19/213 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种利用亚磷酰胺构建环焦磷酸键的方法，并利用此方法合成了系列结构新颖的cADPR类似物(通式1)。此方法的目的在于避免使用传统方法中超稀溶液的条件，使合成更加简单，并便于实现规模化；同时，此方法有利于对磷的相关位点进行改造修饰，得到利用传统方法不易合成的cADPR类似物。
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公开(公告)号：CN116570615A
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202310519477.X
申请日：2023-05-09
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种用于胰腺癌治疗的siRNA药物制剂及其制备方法和应用。所述的siRNA药物制剂由靶标为KRASG12DmRNA的小干扰RNA(siRNA)、载体以及溶剂组成，其中，所述的载体由核苷脂材TPS、TPO、CPS、CPO或DNCA、阳离子脂材CLD及辅助脂材DSPE‑PEG或DSPE‑PEG‑cRGD组成。由此递送体系包载靶标为KRASG12DmRNA的小干扰RNA(siG12D)获得的新型制剂经尾静脉注射后可高效靶向小鼠原位胰腺肿瘤部位(～20％)，显著抑制肿瘤生长，且无肝肾毒性及免疫原性。本发明的提出为抗胰腺癌siRNA药物在临床的广泛应用奠定了基础，同时为攻克诸如KRAS等难成药靶点提供了技术手段。
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公开(公告)号：CN112707943B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202011644259.1
申请日：2020-12-31
Applicant: 北京大学
IPC: C07H21/02 , C07H1/00 , A61K9/51 , A61K31/7088 , A61K47/54 , A61K47/64 , A61K47/18 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了结合5′‑末端缀合物和中性/阳离子混合脂材制剂包载修饰的小干扰RNA及其修饰方法。所述的修饰方法包括在siRNA的反义链或/和正义链的5′‑末端缀合一个或多个链接基团作为缀合基团，并利用中性脂材和阳离子混合脂材进行包载，还包括在链接基团的末端活泼酯上通过缩合反应链接靶向基团。通过本发明提供的化学修饰策略所获得的siRNA脂质复合物具有更好生物活性，细胞水平表现出优异的跨膜转运能力和靶mRNA的沉默活性，动物水平表现出高效的靶器官分布能力和抑制肿瘤生长的能力，而且在细胞水平和动物水平应用的安全性好，无明显毒性，为siRNA技术在临床的广泛应用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN112707943A
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN202011644259.1
申请日：2020-12-31
Applicant: 北京大学
IPC: C07H21/02 , C07H1/00 , A61K9/51 , A61K31/7088 , A61K47/54 , A61K47/64 , A61K47/18 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了结合5′‑末端缀合物和中性/阳离子混合脂材制剂包载修饰的小干扰RNA及其修饰方法。所述的修饰方法包括在siRNA的反义链或/和正义链的5′‑末端缀合一个或多个链接基团作为缀合基团，并利用中性脂材和阳离子混合脂材进行包载，还包括在链接基团的末端活泼酯上通过缩合反应链接靶向基团。通过本发明提供的化学修饰策略所获得的siRNA脂质复合物具有更好生物活性，细胞水平表现出优异的跨膜转运能力和靶mRNA的沉默活性，动物水平表现出高效的靶器官分布能力和抑制肿瘤生长的能力，而且在细胞水平和动物水平应用的安全性好，无明显毒性，为siRNA技术在临床的广泛应用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN104651368B
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201310576245.4
申请日：2013-11-15
Applicant: 北京大学 , 中国人民解放军军事医学科学院基础医学研究所
IPC: C12N15/115 , A61K48/00 , A61P35/00 , C12Q1/68
Abstract: 本发明涉及一种核酸适配体BC15的核心序列，BC15的核心序列为BC15‑31和BC15‑27，其核苷酸序列分别为SEQ No.1和SEQ No.2。本发明中核酸适配体BC15的核心序列BC15‑31的类似物，即在BC15‑31序列5’端的3位、15位、22位、24位、26位、28位或30位，其中一位或者多位上掺入异核苷化合物以代替天然核苷化合物在相应位置进行偶联。本发明适配体BC15的核心序列BC15‑31和BC15‑27及其BC15‑31的类似物能够识别肝癌组织切片，与靶蛋白有更强的亲和能力，以及对肿瘤细胞生长增殖的抑制能力，使得本发明在肿瘤的诊断和治疗领域具有广泛的应用价值和市场前景。
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