公开(公告)号：CN106008665B

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN201610221979.4

申请日：2016-04-11

Applicant: 北京大学

Inventor： 徐萍 ,  牛彦 ,  孙琦 ,  许凤荣 ,  梁磊 ,  王超

IPC: C07K5/083 ,  C07K5/093 ,  A61K38/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了具有肿瘤增殖抑制功能的化合物及其制备方法与应用，属于医药技术领域。本发明所述的具有肿瘤增殖抑制功能的化合物具有如式I所示的结构。此外，本发明还提出了制备本发明化合物的方法，所述方法主要通过肽缩合反应构建二肽或三肽骨架，同时对不同位点进行结构修饰以得到本发明所述的化合物。实验证实，本发明设计并合成的一类新结构类型的拟肽类化合物具有良好的抑制蛋白酶体的活性和/或抑制蛋白激酶的活性及抗肿瘤活性。因此，本发明的化合物在肿瘤的治疗领域将具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN107200716B

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201610154444.X

申请日：2016-03-17

Applicant: 北京大学

Inventor： 徐萍 ,  彭宜红 ,  孙静 ,  牛彦 ,  张浩 ,  许凤荣 ,  王超 ,  梁磊

IPC: C07D265/26 ,  A61K31/536 ,  A61P35/00 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明公开了一种苯并噁嗪类化合物，结构如式(I)所示，或其药学上可接受的盐，式(I)中各取代基的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该化合物或其药学上可接受的盐的制备方法和应用。本发明的苯并噁嗪类化合物具有MEK抑制功能，并且对非磷酸化MEK具有抑制作用，同时，毒性低，可用作抗肿瘤和抗病毒药物。

公开(公告)号：CN103012200A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201110279736.3

申请日：2011-09-20

Applicant: 北京大学

Inventor： 徐萍 ,  牛彦 ,  高海飞 ,  许凤荣

IPC: C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/53 ,  C07C255/57 ,  C07C253/30 ,  C07C257/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/155 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了具有β分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I和式II所示，式I中，X为-CH＝CH-或-CH2CH2-，Y为氰基或脒基；R1、R2为1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基，1到4个碳的烷氨基，烷氧基或氢，1到4个碳的烷酰氨基，卤素取代基，羟基或氢；式II中，X为O或NH或S，Y为氰基或脒基；R1为1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基，1到4个碳的烷氨基或烷氧基，1到4个碳的烷酰氨基，卤素取代基，羟基或氢；R2为1到2个碳的烷氨基或烷氧基，卤素取代基，羟基或氢。本发明的化合物具有较好的β分泌酶抑制活性，有广阔的应用价值。