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公开(公告)号:CN103655557A
公开(公告)日:2014-03-26
申请号:CN201210332689.9
申请日:2012-09-11
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/404 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及一种治疗气道高反应性疾病的药物,5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺。该药物是一种CD38酶抑制剂,可通过抑制Ca2+释放舒张气管平滑肌,对症治疗气道高反应性疾病;我们利用臭氧制作小鼠气道高反应模型,同时给予该药物的乳化剂灌胃治疗,发现经该药物治疗的小鼠气道阻力明显降低、动态肺顺应性明显增加、肺病变程度减轻;另外,实验发现该药物还具有抗炎、抗氧化作用,未发现明显毒副作用,具有良好地开发价值,属于药物领域。
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公开(公告)号:CN102212065B
公开(公告)日:2012-10-24
申请号:CN201010146674.4
申请日:2010-04-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07D473/34 , C07D473/18 , C07D405/04 , C07F9/6561 , C07F9/6558 , C07H21/04 , C07H21/02 , C07H1/00
Abstract: 本发明提供了一类异核苷化合物或其亚磷酰胺衍生物,该类化合物能够有效地提高经过其修饰的寡核苷酸的基因沉默效率,并且还能够保持该寡核苷酸的酶稳定性。本发明还提供了该类异核苷化合物或其亚磷酰胺衍生物的制备方法,还提供了寡核苷酸5’端磷酸化的固相合成方法,以及该类化合物在修饰寡核苷酸中的应用。
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公开(公告)号:CN102212098A
公开(公告)日:2011-10-12
申请号:CN201010146670.6
申请日:2010-04-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07H19/213 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种利用亚磷酰胺构建环焦磷酸键的方法,并利用此方法合成了系列结构新颖的cADPR类似物(通式1)。此方法的目的在于避免使用传统方法中超稀溶液的条件,使合成更加简单,并便于实现规模化;同时,此方法有利于对磷的相关位点进行改造修饰,得到利用传统方法不易合成的cADPR类似物。
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公开(公告)号:CN114831977B
公开(公告)日:2023-12-19
申请号:CN202110145708.6
申请日:2021-02-02
IPC: A61K31/196 , A61K31/19 , A61K31/397 , A61K31/47 , A61K31/55 , A61P9/10 , A61P25/00
Abstract: 本申请公开了苯甲酸类衍生物作为TRPM2蛋白抑制剂的用途,该衍生物具有显著选择性抑制TRPM2蛋白活性的药理学作用,还具有抗缺血性脑损伤的药效学作用。还公开了一种新型的苯甲酸类衍生物。
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公开(公告)号:CN116444481A
公开(公告)日:2023-07-18
申请号:CN202210006377.2
申请日:2022-01-05
Applicant: 北京大学
IPC: C07D333/38 , C07D333/40 , C07D409/12 , A61P29/00 , A61K31/381 , A61K31/4709 , A61K31/4436
Abstract: 本发明公开了作为ANO1蛋白抑制剂的4‑芳基噻吩甲酸类化合物,所述4‑芳基噻吩甲酸类化合物如式(I)所示。此外,本发明还公开了该化合物的制备方法和包含其的药物组合物。该化合物具有显著抑制ANO1蛋白活性的药理学作用,具有镇痛等药效学作用。
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公开(公告)号:CN107474107B
公开(公告)日:2023-01-17
申请号:CN201710355328.9
申请日:2017-05-18
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 北京大学
Abstract: 本发明属于医药化合物领域,提供了一种GLYX‑13的制备方法及用于制备GLYX‑13的化合物。本发明提供的方法以Fmoc‑O‑叔丁基‑L‑苏氨酸、Fmoc‑L‑脯氨酸、N‑苄氧羰基‑L‑苏氨酰胺和脯氨酸苄酯盐酸盐为起始原料,使用本发明的合成方法,可以通过八步容易进行且经济的合成步骤以较高的产率工业规模地制备GLYX‑13,可以经过简单的工艺操作以良好的收率和较低的成本制备,而没有使用昂贵的肽缩合试剂和受管制易制毒或腐蚀性强的脱保护试剂。
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公开(公告)号:CN113249319B
公开(公告)日:2022-11-11
申请号:CN202110544021.X
申请日:2021-05-19
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种脑脊液类器官的培养基及其培养方法,所述培养基包括基础培养基和分化培养基,所述基础培养基含有:DMEM/F12培养液,1×Glutamax,HEPES缓冲液,抗生素antibiotics,生长因子等;所述分化培养基为含有DMEM/F12,Neurobasal,B27supplement,2‑mercaptoethanol,insulin,Glutamax和MEM‑NEAA。本发明的培养方法是基于物理重力力学膜过滤法对待收集样本进行捕获,最大程度的保证了截留细胞的无损,且未进行任何标记,实现截留细胞的抗原表位的完整性和细胞的活性;该方法基于基质胶支架进行3D培养,能够更好的维持脑脊液三维的生长环境。
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公开(公告)号:CN115160269A
公开(公告)日:2022-10-11
申请号:CN202110360498.2
申请日:2021-04-02
Applicant: 北京大学
IPC: C07D307/68 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D333/38 , C07D231/12 , C07D409/06 , C07D409/14 , A61K31/4439 , A61K31/4155 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/415 , A61K31/4725 , A61K31/4184 , A61K31/4709 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P25/16
Abstract: 本发明公开了芳甲酰胺类衍生物作为NMDAR的正性变构调节剂,所述芳甲酰胺类衍生物如式(I)所示,其中,各取代基的定义详见说明书。此外,本发明还公开了该化合物的制备方法和包含其的药物组合物。本发明的芳甲酰胺类衍生物具有NMDAR的正性变构调节的药理学作用,具有抗抑郁等药效学作用。
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公开(公告)号:CN109783618B
公开(公告)日:2021-01-19
申请号:CN201811510566.3
申请日:2018-12-11
Applicant: 北京大学
IPC: G06F16/332 , G06F16/36 , G06N3/04
Abstract: 本发明涉及一种基于注意力机制神经网络的药物实体关系抽取方法及系统。该方法包括:(1)解析药化文献的文本内容,以句子为基本单位分句,并对句子中的每个词进行向量化表示;(2)将向量化表示的结果输入循环神经网络,通过循环神经网络按照前后双向语序提取句子中各词的关联特征并识别各药化实体;(3)通过注意力机制神经网络获得句子中的词间重要性权重,并将其与步骤(2)的输出合并;(4)将步骤(3)得到的结果输入卷积神经网络,通过卷积神经网络对各药化实体词两两预测类别关系。本发明增加注意力机制关注实体类别信息权重的分类方法能够降低长句中错误的依存分析结果带来的影响,提高药化实体关系抽取准确率。
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公开(公告)号:CN110272390A
公开(公告)日:2019-09-24
申请号:CN201910637695.7
申请日:2019-07-15
Applicant: 北京大学 , 广州医科大学附属第五医院
IPC: C07D235/18 , A61K31/4184 , A61P13/02 , A61P31/04 , A61P39/06
Abstract: 本发明涉及一种多聚磷酸盐激酶靶向抑制剂,其是化合物P8,分子式为C13H8O2N3Cl,结构式如式(I)所示。本发明多聚磷酸盐激酶靶向抑制剂可抑制尿路致病性大肠埃希菌对氧化压力的抵抗力、抑制尿路致病性大肠埃希菌生物膜的形成以及尿路致病性大肠埃希菌对尿路上皮细胞的侵袭功能。本发明多聚磷酸盐激酶靶向抑制剂有望制备成药物,用于治疗尿路感染。
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