公开(公告)号：CN1197866C

公开(公告)日：2005-04-20

申请号：CN03115940.0

申请日：2003-03-21

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  吴泰志

IPC: C07D491/04

Abstract: 本发明涉及如下所示的通式(A)化合物及其药学上可接受的盐和此类化合物的制备方法。通式(A)式中R1，R2，R3，R4的定义以及式(A)化合物及其药学上可接受的盐和此类化合物的制备方法如说明书所述。本发明的目的之一是提供了一类新的4，6-二氢呋喃并[3，4-d]咪唑-6-酮衍生物(通式(A))及其盐，之二是为血管紧张素II受体拮抗剂(如：奥美沙坦酯)的合成提供中间体。

公开(公告)号：CN119977968A

公开(公告)日：2025-05-13

申请号：CN202510376082.8

申请日：2025-03-27

Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 吴泰志 ,  留岳斌 ,  杨小龙 ,  陈小爱 ,  陆建吾 ,  史银菲 ,  袁顺 ,  徐衍晟

IPC: C07D473/40 ,  C07D473/18 ,  G01N1/28

Abstract: 本发明披露了高纯度N,N‑二苄基‑N'‑(6‑氯‑6,9‑二氢‑1H‑嘌呤‑2‑基)甲脒(式5)的制备方法。该方法以鸟嘌呤(式3)为原料，依次经过氨基活化、氯代反应制得高纯度N,N‑二苄基‑N'‑(6‑氯‑6,9‑二氢‑1H‑嘌呤‑2‑基)甲脒。高纯度式5化合物可用于制备医药中间体，2‑氨基‑6‑氯嘌呤(式1)。本发明的收率高、纯度高、废水少。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118255753A

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202410369231.3

申请日：2024-03-28

Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 吴泰志 ,  史银菲 ,  杨小龙 ,  陆建吾

IPC: C07D405/14 ,  C07D403/10

Abstract: 本发明提供一种化合物5的合成方法，包括将化合物3和化合物4在丙酮溶剂中，在有缚酸剂存在下，在相转移催化剂的作用下，于回流温度下进行以下反应式所示的反应，#imgabs0#从而生成化合物5和48；其中，所述缚酸剂是碳酸铯；和所述丙酮溶剂的含水量为0.04％‑0.5％。本发明还提供了利用得到的化合物5合成奥美沙坦酯的方法。本发明的方法能够显著降低奥美沙坦酯的合成中化合物4的降解，从而降低化合物5的重结晶等纯化工序的压力。本发明的方法能够高收率、高纯度地合成化合物5以及奥美沙坦酯。

公开(公告)号：CN112500445A

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN202011409671.5

申请日：2020-12-04

Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 吴泰志 ,  杨小龙 ,  袁顺 ,  史银菲 ,  陆建吾 ,  梁小敏 ,  王印权 ,  李潇

IPC: C07H19/048 ,  C07H1/00 ,  C07D213/82

Abstract: 本发明公开了一种β‑烟酰胺核糖的制备方法。本发明的方法以N‑三苯甲基‑3‑吡啶甲酰胺(式III所示化合物)和1,2,3,5‑四乙酰‑β‑D‑呋喃核糖(式II所示化合物)为原料，依次经过糖苷化缩合、脱乙酰基、脱三苯甲基反应制备β‑烟酰胺核糖(式I所示化合物)。本发明的方法具有收率高、操作简单、中间体及产物易于纯化等优点。本发明还提供了制备β‑烟酰胺核糖中利用的结构全新的中间体式III所示化合物、式IV所示化合物和式V所示化合物。

公开(公告)号：CN104693115A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201310656284.5

申请日：2013-12-06

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 谢美华 ,  吴泰志 ,  张福利

IPC: C07D217/18 ,  A61P9/06 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D217/18

Abstract: 本发明公开了一种手性化合物及其制备方法和用途。所述的手性化合物如式Ⅰ所示。本发明还公开了该手性化合物的制备方法和用途。

公开(公告)号：CN102464668B

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201010546460.6

申请日：2010-11-17

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 吴忠伟 ,  刘自兵 ,  郭红军 ,  赵小仁 ,  张福利 ,  吴泰志 ,  刘军

IPC: C07D498/18 ,  B01D15/32

Abstract: 本发明通过一次制备色谱纯化得到高纯度雷帕霉素或其衍生物，其中制备色谱纯化是指通过正相制备色谱纯化或反相制备色谱纯化。

公开(公告)号：CN103373960A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201210123491.X

申请日：2012-04-24

Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  梁小敏 ,  萧伟 ,  吴泰志 ,  郭庆明 ,  姜学书 ,  陈昊 ,  张伟

IPC: C07D223/16

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体公开了一种托伐普坦中间体1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓(I)及其盐的制备方法。采用本发明所述方法制备托伐普坦中间体具有成本低，收率高，环境友好，可操作性强的特点，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102464668A

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201010546460.6

申请日：2010-11-17

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 吴忠伟 ,  刘自兵 ,  郭红军 ,  赵小仁 ,  张福利 ,  吴泰志 ,  刘军

IPC: C07D498/18 ,  B01D15/32

Abstract: 本发明通过一次制备色谱纯化得到高纯度雷帕霉素或其衍生物，其中制备色谱纯化是指通过正相制备色谱纯化或反相制备色谱纯化。

公开(公告)号：CN101311169B

公开(公告)日：2011-03-16

申请号：CN200710040938.6

申请日：2007-05-21

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  吴泰志 ,  谢美华

IPC: C07D233/90

Abstract: 本发明公开了一种4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯(式I)的新制备方法。本发明将2-丙基咪唑-4，5-二羧酸乙酯(式II)在单一溶剂中与氯化甲基镁(CH3MgCl)反应，然后用酸性溶液酸化制得4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯(式I)。本发明的优点在于产品杂质少，单一溶剂可以回收套用，而且成本低廉适合工业生产。式II 式I

公开(公告)号：CN1532195A

公开(公告)日：2004-09-29

申请号：CN03115983.4

申请日：2003-03-25

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  吴泰志

IPC: C07D405/14 ,  C07D233/90 ,  C07D405/06 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明公开了一种新的奥美沙坦的制备方法。本发明将4，4－二甲基－2－丙基－1－{4－[2－(三苯甲基四唑－5－基)苯基]苯基}甲基－4，6－二氢呋喃并[3，4－d]咪唑－6－酮(化合物(A))开环得到4－(1－羟基－1－甲基乙基)－2－丙基－1－{4－[2－(三苯甲基四唑－5－基)苯基]苯基}甲基咪唑－5－羧酸(化合物(B))，再在碱作用下与4－溴(或氯)甲基－5－甲基－2－氧代－1，3－二氧杂环戊烯缩合，最后脱去三苯甲基保护基得到目的产物—奥美沙坦。本发明制备奥美沙坦操作简便，副反应少，方法更合理，收率高，适合工业生产。