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公开(公告)号：CN114732915B
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202210377014.X
申请日：2022-04-12
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种用于结肠癌的主动靶向治疗的纳米颗粒及制备方法、应用，本发明采用靶向血小板源生长因子受体β(PDGFRβ)的亲和体蛋白ZPDGFRβ与疏水性药物一甲基澳瑞他汀E(MMAE)通过简单的化学偶联反应在溶液中自组装形成纳米颗粒。该纳米粒子制备方法简单且该纳米粒子明显提高MMAE药物的载量，已超过临床使用的靶向药物ADC的MMAE载药量；蛋白亲和体赋予纳米粒子在体内的特异性靶向作用，使得药物在肿瘤部位作用时间延长，安全性高，有效克服MMAE药物本身毒性高、体内生物利用度低等问题，为结肠癌的治疗提供新的思路。
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公开(公告)号：CN115806630A
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202211014151.3
申请日：2022-08-23
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07K19/00 , C12N15/70 , C07K1/10 , C07K1/22 , C07K1/34 , C07K1/36 , A61K47/64 , A61K38/07 , A61P35/00 , C12R1/19
Abstract: 本发明属于药物研发领域，具体涉及用于肿瘤免疫靶向性治疗的PD‑1蛋白‑细胞毒素偶联物及其制备方法、应用。该偶联物由PD‑1(程序化死亡受体1)蛋白与细胞毒素通过小分子连接基偶联得到。其中，PD‑1蛋白对多种肿瘤细胞表面过量表达的PD‑L1(程序化死亡受体配体1)具有特异性结合活性和高度亲和力；细胞毒素是高效的抗肿瘤药物。该偶联物中的PD‑1对肿瘤上PD‑L1的特异性识别，既可阻断T/B细胞程序化死亡的发生，又能实现肿瘤的靶向治疗。本发明利用PD‑1蛋白与海兔毒素(MMAE)衍生物偶联，制备了两者的偶联物PD‑1‑MMAE。该偶联物通过其中PD‑1与PD‑L1的相互结合作用，在实现免疫检查点抑制的同时，靶向递送并释放MMAE至肿瘤细胞，达到免疫/化疗协同治疗肿瘤的目的。
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公开(公告)号：CN114732915A
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202210377014.X
申请日：2022-04-12
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种用于结肠癌的主动靶向治疗的纳米颗粒及制备方法、应用，本发明采用靶向血小板源生长因子受体β(PDGFRβ)的亲和体蛋白ZPDGFRβ与疏水性药物一甲基澳瑞他汀E(MMAE)通过简单的化学偶联反应在溶液中自组装形成纳米颗粒。该纳米粒子制备方法简单且该纳米粒子明显提高MMAE药物的载量，已超过临床使用的靶向药物ADC的MMAE载药量；蛋白亲和体赋予纳米粒子在体内的特异性靶向作用，使得药物在肿瘤部位作用时间延长，安全性高，有效克服MMAE药物本身毒性高、体内生物利用度低等问题，为结肠癌的治疗提供新的思路。
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公开(公告)号：CN112220931A
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN202011114498.6
申请日：2020-10-16
Applicant: 上海交通大学
IPC: A61K47/64 , A61K47/54 , A61K47/69 , A61K31/427 , A61K31/5365 , A61K38/07 , A61P35/00
Abstract: 本发明用于肿瘤主动靶向治疗的偶联物是由具有肿瘤主动靶向功能的亲水性亲和体和疏水性抗肿瘤细胞毒素通过小分子连接基偶联得到，其中，亲和体对多种肿瘤细胞表面过量表达的受体具有特异性结合活性和高度亲和力；细胞毒素是高效的抗肿瘤药物。还公开了其纳米颗粒、制备方法及其应用。本发明涉及的亲和体‑细胞毒素偶联物在水中可自组装形成亲和体为外壳、细胞毒素为内核的纳米颗粒，因为亲和体能够特异性识别并结合肿瘤细胞表面过量表达的受体，所以该纳米颗粒可在肿瘤部位有效富集，并通过连接基生物降解，释放出细胞毒素并达到有效治疗浓度，抑制肿瘤增长的同时，减少对正常器官和组织的毒副作用，为肿瘤的主动靶向精准治疗提供新方案。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107375927A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710619675.8
申请日：2017-07-26
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: A61K41/0071 , A61K33/24 , A61K41/0076 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了一种用于乏氧肿瘤治疗的光诱导自产氧气、单线态氧和活性二价铂的纳米前药，所述的纳米前药为疏水的光敏剂经亲水的连接剂与含叠氮基四价铂[Pt(N3)2(OH)(O2C(CH2)nCOOH)(Am1)2]连接形成的两亲性光动力－化疗联合治疗抗癌前药，且在水中自组装成纳米粒子之后，并负载有上转换纳米粒子。本发明在980纳米的光照下分解产生氧气和具有抗癌活性的二价铂，其自身产生的氧气又可以被前药中的光敏剂利用从而产生单线态氧，最终单线态氧和具有抗癌活性的二价铂联用达到光动力－化疗联合治疗的效果，从而达到逆转肿瘤乏氧区域对光动力治疗的抗性并且提高肿瘤治疗效果；同时，在无光照的下，特别稳定，可减少对正常细胞的毒副作用。
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公开(公告)号：CN104861162B
公开(公告)日：2016-04-27
申请号：CN201510259747.3
申请日：2015-05-20
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一类含叔丁基和三苯胺结构的可溶性聚酰亚胺及其制备方法，所述聚酰亚胺是由含叔丁基和三苯胺结构的二胺单体和芳香二酐单体，在酚类溶剂中，以异喹啉或喹啉为催化剂，通过一步缩聚反应制备得到。所得聚酰亚胺不仅具有良好的耐热性，同时还具有优异的溶解性，室温下可溶于氯仿等低沸点溶剂，可在常温下加工成型。该聚酰亚胺可作为空穴传输材料和电致变色材料，用于制备相关电子器件，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN104861162A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201510259747.3
申请日：2015-05-20
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一类含叔丁基和三苯胺结构的可溶性聚酰亚胺及其制备方法，所述聚酰亚胺是由含叔丁基和三苯胺结构的二胺单体和芳香二酐单体，在酚类溶剂中，以异喹啉或喹啉为催化剂，通过一步缩聚反应制备得到。所得聚酰亚胺不仅具有良好的耐热性，同时还具有优异的溶解性，室温下可溶于氯仿等低沸点溶剂，可在常温下加工成型。该聚酰亚胺可作为空穴传输材料和电致变色材料，用于制备相关电子器件，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN101585919B
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN200910053751.9
申请日：2009-06-25
Applicant: 上海交通大学
IPC: C08G79/04
Abstract: 一种高分子材料技术领域的具有生物相容性的超支化聚磷酸酯及其制备方法，包括：将AB型环状磷酸酯单体置于20℃～60℃温度下进行本体聚合反应后溶解于水、甲醇、乙醇、N，N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中；用丙酮对上述溶液依次进行沉淀洗涤和真空干燥处理，得到骨架为重复磷酸酯结构，末端为羟基的具有生物相容性且可生物降解的超支化聚磷酸酯。本发明制备所得超支化聚磷酸酯与线形聚磷酸酯相比具有低粘度、高流变性和大量末端官能团的优点，并且制备方法简易，无需催化剂，产物纯度高，可大规模制备，大量的末端羟基还可供进一步修饰。因此，该类超支化聚合物材料在药物控释，基因转染和组织工程等领域具有实用价值。
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