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公开(公告)号:CN106860872B
公开(公告)日:2019-03-22
申请号:CN201710033035.9
申请日:2017-01-18
Applicant: 上海交通大学
IPC: A61K47/55 , A61K9/14 , A61K45/06 , A61K33/243 , A61K31/555 , A61P35/00 , A61K31/167 , A61K31/165 , A61K31/185 , A61K31/19
Abstract: 本发明公开了一种用于逆转肿瘤对铂类抗癌药多药耐药性的两亲性药‑药纳米颗粒药物,为包括由组蛋白去乙酰化酶抑制剂与铂类抗肿瘤药物配位,且在水中自组装形成的纳米颗粒;进入肿瘤细胞后水解释放出上述两种药物。本发明的两亲性配合物在水中可自组装形成纳米颗粒,无需任何药物输送载体,该配合物自身就能实现药物输送,可有效地进入肿瘤细胞,降低血液中含硫配体对顺铂的阻滞作用,并减少对正常细胞的毒副作用;并可水解释放出组蛋白去乙酰化酶抑制剂和铂类抗肿瘤活性药物,达到两种药物协同逆转肿瘤对铂类药物多药耐药性和治疗癌症的目的。
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公开(公告)号:CN106860872A
公开(公告)日:2017-06-20
申请号:CN201710033035.9
申请日:2017-01-18
Applicant: 上海交通大学
IPC: A61K47/55 , A61K9/14 , A61K45/06 , A61K33/24 , A61K31/555 , A61P35/00 , A61K31/167 , A61K31/165 , A61K31/185 , A61K31/19
CPC classification number: A61K9/14 , A61K9/5123 , A61K31/165 , A61K31/167 , A61K31/185 , A61K31/19 , A61K31/555 , A61K33/24 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了一种用于逆转肿瘤对铂类抗癌药多药耐药性的两亲性药‑药纳米颗粒药物,为包括由组蛋白去乙酰化酶抑制剂与铂类抗肿瘤药物配位,且在水中自组装形成的纳米颗粒;进入肿瘤细胞后水解释放出上述两种药物。本发明的两亲性配合物在水中可自组装形成纳米颗粒,无需任何药物输送载体,该配合物自身就能实现药物输送,可有效地进入肿瘤细胞,降低血液中含硫配体对顺铂的阻滞作用,并减少对正常细胞的毒副作用;并可水解释放出组蛋白去乙酰化酶抑制剂和铂类抗肿瘤活性药物,达到两种药物协同逆转肿瘤对铂类药物多药耐药性和治疗癌症的目的。
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公开(公告)号:CN108976342B
公开(公告)日:2020-02-18
申请号:CN201810412121.5
申请日:2018-05-02
Applicant: 上海交通大学
IPC: C08F230/02 , C08F230/04 , A61K33/243 , A61K47/58 , A61P35/00 , A61K31/53
Abstract: 本发明公开了一种四价顺铂类前药与生物还原性药物联用的用途;该四价顺铂类前药的结构式如(Ⅰ)所示,其中,m为0‑1000、n为1‑1000,I为1~1000;本发明的四价顺铂类前药装载生物还原性药物替拉扎明,在肿瘤细胞微环境下降解释放顺铂抗癌药,且可以诱导癌细胞中的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)氧化酶(NOX)的酶家族高表达,提高癌细胞的耗氧率,进一步提高生物还原性药物替拉扎明的药效,协同治疗以提高整个癌症治疗的疗效;
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公开(公告)号:CN107375927A
公开(公告)日:2017-11-24
申请号:CN201710619675.8
申请日:2017-07-26
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: A61K41/0071 , A61K33/24 , A61K41/0076 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了一种用于乏氧肿瘤治疗的光诱导自产氧气、单线态氧和活性二价铂的纳米前药,所述的纳米前药为疏水的光敏剂经亲水的连接剂与含叠氮基四价铂[Pt(N3)2(OH)(O2C(CH2)nCOOH)(Am1)2]连接形成的两亲性光动力-化疗联合治疗抗癌前药,且在水中自组装成纳米粒子之后,并负载有上转换纳米粒子。本发明在980纳米的光照下分解产生氧气和具有抗癌活性的二价铂,其自身产生的氧气又可以被前药中的光敏剂利用从而产生单线态氧,最终单线态氧和具有抗癌活性的二价铂联用达到光动力-化疗联合治疗的效果,从而达到逆转肿瘤乏氧区域对光动力治疗的抗性并且提高肿瘤治疗效果;同时,在无光照的下,特别稳定,可减少对正常细胞的毒副作用。
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公开(公告)号:CN108976342A
公开(公告)日:2018-12-11
申请号:CN201810412121.5
申请日:2018-05-02
Applicant: 上海交通大学
IPC: C08F230/02 , C08F230/04 , A61K33/24 , A61K47/58 , A61P35/00 , A61K31/53
Abstract: 本发明公开了一种四价顺铂类前药与生物还原性药物联用的用途;该四价顺铂类前药的结构式如(Ⅰ)所示,其中,m为0-1000、n为1-1000,I为1~1000;本发明的四价顺铂类前药装载生物还原性药物替拉扎明,在肿瘤细胞微环境下降解释放顺铂抗癌药,且可以诱导癌细胞中的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)氧化酶(NOX)的酶家族高表达,提高癌细胞的耗氧率,进一步提高生物还原性药物替拉扎明的药效,协同治疗以提高整个癌症治疗的疗效。
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公开(公告)号:CN105906808A
公开(公告)日:2016-08-31
申请号:CN201610270129.3
申请日:2016-04-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: C08G73/10
CPC classification number: C08G73/1071
Abstract: 本发明公开了一类含叔丁基和多元芳醚结构可溶性聚酰亚胺及其制备方法,所述聚酰亚胺由含叔丁基和多元芳醚结构二胺单体和芳香二酐单体,在酚类溶剂中,以异喹啉或喹啉为催化剂,通过一步法缩聚反应制备得到。所得聚酰亚胺不仅具有良好的耐热性,同时还具备优异的溶解性(如室温下可溶于氯仿、四氢呋喃等低沸点溶剂),可在常温下加工成型。
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