公开(公告)号：CN105348060A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201510927525.4

申请日：2015-12-14

Applicant: 江苏强盛功能化学股份有限公司

Inventor： 邹建平 ,  周少方 ,  周鹏俊 ,  李成坤

IPC: C07C45/67 ,  C07C49/784 ,  C07C49/84 ,  C07C49/813 ,  C07C49/76 ,  C07C49/12 ,  C07C49/395 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07D307/46 ,  C07D333/22 ,  C07D207/333

CPC classification number: C07C45/673 ,  C07C201/12 ,  C07D207/333 ,  C07D307/46 ,  C07D333/22 ,  C07C49/784 ,  C07C49/84 ,  C07C49/813 ,  C07C49/76 ,  C07C49/12 ,  C07C49/395 ,  C07C205/45

Abstract: 本发明公开了一种制备1,2-二酮衍生物的方法，将原料1,3-二酮衍生物与价廉易得的工业品2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧化物在铜催化下反应即得产物1,2-二酮衍生物。本发明使用1,3-二酮衍生物为起始物，原料易得、种类很多；利用本发明方法得到的产物类型多样，既可以直接使用、又可以用于其他进一步的反应；此外，反应中试剂用量少，减少了污染，降低了生产成本；并且反应条件温和、反应操作和后处理过程简单，反应时间短、产率高，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN105348058A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201510718805.4

申请日：2015-10-29

Applicant: 付思涵

Inventor： 付思涵

IPC: C07C45/64 ,  C07C49/84 ,  C07C49/82 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  B01J31/26

CPC classification number: C07C45/64 ,  B01J27/08 ,  B01J31/0245 ,  B01J31/26 ,  B01J35/0006 ,  C07C201/12 ,  C07C49/84 ,  C07C49/82 ,  C07C205/45

Abstract: 本发明涉及一种下式(II)所示羰基醇类化合物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，于催化剂、三氟乙酸银和助剂存在下，下式(I)化合物与盐酸羟胺发生反应，反应结束后经后处理，从而得到所述式(II)化合物，其中，R1选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素或硝基；R2、R3各自独立地为C1-C6烷基。所述方法通过催化剂、助剂、有机溶剂以及三氟乙酸银的相互促进和协同，从而以高产率得到了目的产物，在有机合成技术领域具有良好的应用前景和工业化生产潜力。

公开(公告)号：CN104926628A

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201510297776.9

申请日：2015-06-02

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 刘运奎 ,  汪衡 ,  张剑

IPC: C07C45/58 ,  C07C49/784 ,  C07C49/813 ,  C07C205/45 ,  C07C201/12 ,  C07B41/06

CPC classification number: C07C45/58 ,  C07B41/06 ,  C07C201/12 ,  C07C49/784 ,  C07C49/813 ,  C07C205/45

Abstract: 本发明公开了一种苯偶酰类衍生物的合成方法：式I所示的环氧查尔酮类化合物、Selectfluor氧化剂和无机碱加入乙腈和水的混合溶剂中，60-100℃下搅拌反应4-8小时，反应结束所得反应液后处理制备得到式II所示的苯偶酰类衍生物。本发明的合成方法具有原料廉价易得、无过渡金属催化，氧源易得且环境友好，反应条件温和，高效合成目标底物且官能团普适性好、操作简便等优点。

公开(公告)号：CN104557485A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201510016104.6

申请日：2015-01-13

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 郭凯 ,  方正 ,  何伟 ,  姜修博 ,  邱传虹 ,  欧阳平凯

IPC: C07C45/46 ,  C07C49/84 ,  C07C49/807 ,  C07C205/45 ,  C07C201/12 ,  C07C49/76 ,  C07C49/788 ,  C07C49/784 ,  C01G49/06 ,  B82Y30/00 ,  B01J23/745

CPC classification number: C07C45/46 ,  B01J19/0093 ,  B01J23/745 ,  B01J2219/00781 ,  B01J2523/842 ,  B82Y30/00 ,  C01G49/06 ,  C01P2004/64 ,  C07C201/12 ,  C07C49/807 ,  C07C49/76 ,  C07C49/788 ,  C07C49/784 ,  C07C205/45

Abstract: 本发明公开了微流场反应器在Friedel-Crafts反应中的应用，将纳米氧化铁颗粒填充于固定化微通道反应器中，用于催化芳香烃与乙酰氯的Friedel-Crafts酰基化反应。其中，所述的纳米氧化铁颗粒按如下方法制备得到：将含铁的无机物用蒸馏水溶解，再将无机碱的水溶液与含铁无机物的水溶液分别同时泵入微通道模块化反应装置中，保持停留时间30s-1min，于室温下进行反应，将反应产物离心，沉淀经洗涤、干燥，再在马弗炉中500℃焙烧2h。本发明将制备的纳米氧化铁颗粒填充于固定化微通道反应器用于催化芳香烃与乙酰氯的Friedel-Crafts反应，原料转化率高达100％。

公开(公告)号：CN104311567A

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201410630059.9

申请日：2014-11-11

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  郭建宇 ,  王进 ,  高东 ,  刘境廷 ,  戴安妮 ,  高珏

IPC: C07D491/048

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07C201/12 ,  C07C201/16 ,  C07C221/00 ,  C07D307/68 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22

Abstract: 一种制备4-氨基-3-(4-氨基苯)呋喃并[2,3-d]嘧啶的方法，以硝基苯乙酮为原料，和N-溴代丁二酰亚胺反应，对甲苯磺酸作为催化剂生成2-溴-1-(4-硝基苯基)-乙酮，再和醋酸钠及四丁基溴化铵反应生成2-乙酰氧基-1-(4-硝基苯基)-乙酮，2-乙酰氧基-1-(4-硝基苯基)-乙酮通过把硝基还原为氨基，再和盐酸反应，把乙酰氧基还原为羟基得到1-(4-氨基苯基)-2-羟基-乙酮，然后1-(4-氨基苯基)-2-羟基-乙酮和丙二腈及二乙胺反应得到2-氨基-4-(4-氨基苯基)-3-呋喃腈，最后和醋酸甲脒反应得到4-氨基-3-(4-氨基苯)呋喃并[2,3-d]嘧啶。本方法操作简单，总收率高。

公开(公告)号：CN103570691A

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN201310533308.8

申请日：2013-11-01

Applicant: 山西大学

Inventor： 张永斌 ,  魏学红 ,  郝俊生 ,  郭志强 ,  钞建宾 ,  刘滇生

IPC: C07D403/06 ,  B01J31/02 ,  C07C205/45 ,  C07C201/12

CPC classification number: C07D403/06 ,  B01J31/0235 ,  B01J2231/482 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45

Abstract: 本发明提供了一种手性吡咯烷功能化的咪唑盐及其制备方法和应用。所述的手性吡咯烷功能化的咪唑盐是溴化1-[2-(S)-（吡咯烷基）甲基]-3-苯甲酰甲基咪唑氢溴酸盐。其制备方法：以天然氨基酸L-脯氨酸为起始原料，经Boc酰化、羧酸还原、羟基磺酰化、咪唑负离子的亲核取代、卤代烃的季铵盐化和去Boc保护等多步常规有机合成反应制得手性吡咯烷功能化的咪唑盐。本发明提供的手性吡咯烷功能化的咪唑盐能催化环己酮与硝基烯烃的不对称Michael加成反应，而且有很高的非对映选择性和对映选择性。

公开(公告)号：CN101296913B

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN200680040057.8

申请日：2006-10-23

Applicant: 先正达参股股份有限公司

Inventor： H·托布勒 ,  H·沃尔特 ,  J·埃伦弗罗因德 ,  C·科西

IPC: C07D277/56 ,  C07D231/14 ,  C07D213/89 ,  C07D207/46 ,  C07D207/34 ,  C07C211/61 ,  C07C205/45 ,  C07C205/37 ,  C07C205/12 ,  C07C205/06 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  A01N43/78

CPC classification number: C07C205/06 ,  A01N43/32 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  A01N43/647 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  C07C205/11 ,  C07C205/12 ,  C07C205/37 ,  C07C205/45 ,  C07C211/61 ,  C07C2603/66 ,  C07D207/34 ,  C07D207/46 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D249/04 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D327/06

Abstract: 本发明涉及式(I)的杀真菌活性化合物：其中Het是含有一到三个杂原子的5-或6-元杂环，所述杂原子各自独立地选自氧、氮和硫，所述环被基团R6、R7和R8取代；R1是氢、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、CH2C≡CR9、CH2CR10＝CHR11、CH＝C＝CH2或COR12；R2和R3各自独立地是氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基或C1-4卤代烷氧基；R4和R5各自独立地选自卤素、氰基和硝基；或者R4和R5中的一个是氢，另一个选自卤素、氰基和硝基；R6、R7和R8各自独立地是氢、卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4卤代烷氧基(C1-4)烷基或C1-4卤代烷氧基，条件是R6、R7和R8中的至少一个不是氢；R9、R10和R11各自独立地是氢、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C1-4烷氧基(C1-4)烷基；并且R12是氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4烷硫基(C1-4)烷基、C1-4烷氧基或芳基；涉及这些化合物的制备、用于制备这些化合物的新的中间体、包含至少一种所述新化合物作为活性成分的农药组合物、所述农药组合物的制备以及所述活性成分或组合物在农业或园艺中用于控制或预防植物被植物病原性微生物，尤其是真菌侵害的用途。

公开(公告)号：CN102153478B

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201110048622.8

申请日：2006-10-23

Applicant: 先正达参股股份有限公司

Inventor： H·托布勒 ,  H·沃尔特 ,  J·埃伦弗罗因德 ,  C·科西

IPC: C07C205/45 ,  C07C205/11 ,  C07C205/06 ,  C07C205/12 ,  C07C205/37 ,  C07C255/35

CPC classification number: C07C205/06 ,  A01N43/32 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  A01N43/647 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  C07C205/11 ,  C07C205/12 ,  C07C205/37 ,  C07C205/45 ,  C07C211/61 ,  C07C2603/66 ,  C07D207/34 ,  C07D207/46 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D249/04 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D327/06

Abstract: 本发明涉及式(I)的杀真菌活性化合物：其中Het是含有一到三个杂原子的5-或6-元杂环，所述杂原子各自独立地选自氧、氮和硫，所述环被基团R6、R7和R8取代；R1是氢、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、CH2C≡CR9、CH2CR10＝CHR11、CH＝C＝CH2或COR12；R2和R3各自独立地是氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基或C1-4卤代烷氧基；R4和R5各自独立地选自卤素、氰基和硝基；或者R4和R5中的一个是氢，另一个选自卤素、氰基和硝基；R6、R7和R8各自独立地是氢、卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4卤代烷氧基(C1-4)烷基或C1-4卤代烷氧基，条件是R6、R7和R8中的至少一个不是氢；R9、R10和R11各自独立地是氢、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C1-4烷氧基(C1-4)烷基；并且R12是氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4烷硫基(C1-4)烷基、C1-4烷氧基或芳基；涉及这些化合物的制备、用于制备这些化合物的新的中间体、包含至少一种所述新化合物作为活性成分的农药组合物、所述农药组合物的制备以及所述活性成分或组合物在农业或园艺中用于控制或预防植物被植物病原性微生物，尤其是真菌侵害的用途。

公开(公告)号：CN102459146A

公开(公告)日：2012-05-16

申请号：CN201080023131.1

申请日：2010-05-26

Applicant: 赛诺菲

Inventor： G.克雷奇马 ,  V.克拉夫特 ,  T.奥尔普 ,  K.罗森

IPC: C07C205/43 ,  C07D307/80 ,  A61K31/343 ,  A61P9/06

CPC classification number: C07D307/80 ,  C07C205/45

Abstract: 本发明涉及一种通过酰化2-(2-羟基-5-硝基苯基)-1-芳基-乙酮以及随后使用碱和质子酸或路易斯酸的组合处理该酯而制备2-烷基-3-芳酰基-5-硝基苯并呋喃的方法。该方法可用于制备决奈达隆。此外，本发明还提供了用于制备决奈达隆的新中间体。

公开(公告)号：CN1646473B

公开(公告)日：2010-10-13

申请号：CN03808650.6

申请日：2003-03-27

Applicant: 北卡罗来纳查佩尔山大学 ,  罗切斯特大学医学中心 ,  安德罗科学公司

Inventor： K·-H·李 ,  J·伊施达 ,  H·奥特苏 ,  H·-K·王 ,  H·伊托卡瓦 ,  C·常 ,  C·C·Y·施

IPC: C07C69/76 ,  C07C49/105

CPC classification number: C07C49/755 ,  C07C49/248 ,  C07C49/255 ,  C07C49/84 ,  C07C59/84 ,  C07C69/738 ,  C07C205/45

Abstract: 本发明涉及能够充当雄性激素受体拮抗剂的化合物、包含这些化合物的药物制剂以及它们的使用方法。这些用途包括，但是不局限于，作为抗癌药，特别是用于治疗癌症例如结肠癌、皮肤癌和前列腺癌以及在被与雄性激素有关的痛苦所折磨的患者中诱导雄性激素受体拮抗剂活性。与雄性激素有关的痛苦的例子包括，但是不局限于，秃发、多毛症、行为异常、粉刺和不受禁止的精子发生其中抑制精子发生是所需的。