公开(公告)号：CN104311567B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201410630059.9

申请日：2014-11-11

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  郭建宇 ,  王进 ,  高东 ,  刘境廷 ,  戴安妮 ,  高珏

IPC: C07D491/048

Abstract: 一种制备4-氨基-3-(4-氨基苯)呋喃并[2,3-d]嘧啶的方法，以硝基苯乙酮为原料，和N-溴代丁二酰亚胺反应，对甲苯磺酸作为催化剂生成2-溴-1-(4-硝基苯基)-乙酮，再和醋酸钠及四丁基溴化铵反应生成2-乙酰氧基-1-(4-硝基苯基)-乙酮，2-乙酰氧基-1-(4-硝基苯基)-乙酮通过把硝基还原为氨基，再和盐酸反应，把乙酰氧基还原为羟基得到1-(4-氨基苯基)-2-羟基-乙酮，然后1-(4-氨基苯基)-2-羟基-乙酮和丙二腈及二乙胺反应得到2-氨基-4-(4-氨基苯基)-3-呋喃腈，最后和醋酸甲脒反应得到4-氨基-3-(4-氨基苯)呋喃并[2,3-d]嘧啶。本方法操作简单，总收率高。

公开(公告)号：CN104177327A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201410423103.9

申请日：2014-08-26

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  郭建宇 ,  王进 ,  罗静怡 ,  王咪咪 ,  刘倩 ,  胡俊杰 ,  高东 ,  席与辰 ,  顾颖 ,  刘君如 ,  瞿怡凡

IPC: C07D331/04

CPC classification number: C07D331/04

Abstract: 本发明提供了一种化合物，其结构式为：。本发明还提供了一种制备6-氨基-2-硫杂螺[3,3]庚烷盐酸盐的方法，以7-苯基-6,8-二氮杂螺[3,5]壬烷-2,2-二羧酸为原料来合成新型化合物6-氨基-2-硫杂螺[3,3]庚烷盐酸盐，此新型化合物可作为哌嗪、哌啶、吗啉等结构的替代物，具备良好的生物相容性，因此可以作为药效团单元广泛用于抗肿瘤、抗抑郁、抗病毒、抗菌、抗焦虑等多种药物的组合合成中。本方法开辟了一条合成新型化合物6-氨基-2-硫杂螺[3,3]庚烷盐酸盐的道路，反应条件温和，总收率达到53.3%，并且后处理简单，易操作，对环境友好，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN104311567A

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201410630059.9

申请日：2014-11-11

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  郭建宇 ,  王进 ,  高东 ,  刘境廷 ,  戴安妮 ,  高珏

IPC: C07D491/048

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07C201/12 ,  C07C201/16 ,  C07C221/00 ,  C07D307/68 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22

Abstract: 一种制备4-氨基-3-(4-氨基苯)呋喃并[2,3-d]嘧啶的方法，以硝基苯乙酮为原料，和N-溴代丁二酰亚胺反应，对甲苯磺酸作为催化剂生成2-溴-1-(4-硝基苯基)-乙酮，再和醋酸钠及四丁基溴化铵反应生成2-乙酰氧基-1-(4-硝基苯基)-乙酮，2-乙酰氧基-1-(4-硝基苯基)-乙酮通过把硝基还原为氨基，再和盐酸反应，把乙酰氧基还原为羟基得到1-(4-氨基苯基)-2-羟基-乙酮，然后1-(4-氨基苯基)-2-羟基-乙酮和丙二腈及二乙胺反应得到2-氨基-4-(4-氨基苯基)-3-呋喃腈，最后和醋酸甲脒反应得到4-氨基-3-(4-氨基苯)呋喃并[2,3-d]嘧啶。本方法操作简单，总收率高。

公开(公告)号：CN104177327B

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201410423103.9

申请日：2014-08-26

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 鲁彦 ,  郭建宇 ,  王进 ,  罗静怡 ,  王咪咪 ,  刘倩 ,  胡俊杰 ,  高东 ,  席与辰 ,  顾颖 ,  刘君如 ,  瞿怡凡

IPC: C07D331/04

Abstract: 本发明提供了一种化合物，其结构式为：本发明还提供了一种制备6-氨基-2-硫杂螺[3,3]庚烷盐酸盐的方法，以7-苯基-6,8-二氮杂螺[3,5]壬烷-2,2-二羧酸为原料来合成新型化合物6-氨基-2-硫杂螺[3,3]庚烷盐酸盐，此新型化合物可作为哌嗪、哌啶、吗啉等结构的替代物，具备良好的生物相容性，因此可以作为药效团单元广泛用于抗肿瘤、抗抑郁、抗病毒、抗菌、抗焦虑等多种药物的组合合成中。本方法开辟了一条合成新型化合物6-氨基-2-硫杂螺[3,3]庚烷盐酸盐的道路，反应条件温和，总收率达到53.3%，并且后处理简单，易操作，对环境友好，适合大规模生产。