公开(公告)号：CN102958936B

公开(公告)日：2015-10-21

申请号：CN201180031498.2

申请日：2011-07-04

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 罗卡·戈比 ,  罗莎·马丽亚·罗得里格斯萨尔米恩托 ,  于尔根·维希曼

IPC: C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D491/048

Abstract: 本发明涉及新的式(I)的5-HT2A和D3受体的双重调节剂，及其药用盐和酯，其中X、Y、A、R1、R2和R3如在说明书中所述。本发明进一步涉及式(I)化合物的制备、包含它们的药物组合物及它们作为药物的用途。

公开(公告)号：CN103608344B

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201280028016.2

申请日：2012-06-04

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 埃迪利奥·博罗尼 ,  罗卡·戈比 ,  汉斯·希尔珀特 ,  迈克尔·霍纳 ,  迪特尔·穆里 ,  罗伯特·纳尔基齐昂 ,  亚历山大·波拉拉

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/5355 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D413/12

Abstract: 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的化合物，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病和II型糖尿病。本发明还提供了其放射性标记的衍生物。

公开(公告)号：CN104837831A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201380063475.9

申请日：2013-12-02

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 比特·弗赖 ,  罗卡·戈比 ,  尤伟·格雷瑟 ,  金原笃 ,  马蒂亚斯·内特科文 ,  斯蒂芬·勒韦尔 ,  马克·罗杰斯-埃文斯 ,  坦贾·舒尔兹-加施

IPC: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D213/81 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R3是如说明书和权利要求中所限定的。式(I)的化合物可以被用作药物。

公开(公告)号：CN102791714B

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201180013745.6

申请日：2011-03-23

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 鲁本·阿尔瓦雷茨桑切斯 ,  康拉德·辈莱切 ,  亚历山大·弗洛尔 ,  罗卡·戈比 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  马蒂亚斯·克尔纳 ,  贝恩德·库恩 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  马库斯·鲁道夫

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明涉及新型的式(I)的咪唑并嘧啶衍生物，其中R1、R2和R8是如在说明书中和在权利要求中所定义的，及其生理上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN102958936A

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：CN201180031498.2

申请日：2011-07-04

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 罗卡·戈比 ,  罗莎·马丽亚·罗得里格斯萨尔米恩托 ,  于尔根·维希曼

IPC: C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D491/048

Abstract: 本发明涉及新的式(I)的5-HT2A和D3受体的双重调节剂，及其药用盐和酯，其中X、Y、A、R1、R2和R3如在本文中所述。本发明进一步涉及式(I)化合物的制备、包含它们的药物组合物及它们作为药物的用途。

公开(公告)号：CN102791714A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201180013745.6

申请日：2011-03-23

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 鲁本·阿尔瓦雷茨桑切斯 ,  康拉德·辈莱切 ,  亚历山大·弗洛尔 ,  罗卡·戈比 ,  卡特里·格勒布科茨宾登 ,  马蒂亚斯·克尔纳 ,  贝恩德·库恩 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  马库斯·鲁道夫

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明涉及新型的式(I)的咪唑并嘧啶衍生物，其中R1、R2和R8是如在说明书中和在权利要求中所定义的，及其生理上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。