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    哌嗪并[1,2‑a]吲哚‑1‑酮和[1,4]二氮杂*并[1,2‑a]吲哚‑1‑酮
    1.
    发明授权
    哌嗪并[1,2‑a]吲哚‑1‑酮和[1,4]二氮杂*并[1,2‑a]吲哚‑1‑酮 有权

    公开(公告)号：CN104540829B

    公开(公告)日：2017-04-26

    申请号：CN201380041546.5

    申请日：2013-08-05

    Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

    Inventor： 西蒙娜·M·切卡雷利 ,  拉维·姚高希亚 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  于尔根·维希曼

    IPC: C07D487/04 ,  A61P25/00

    CPC classification number: C07D487/04

    Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物，其中R1是氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷氧基或氰基；R2是氢，低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R3是苯基，苯并[1，3]二氧杂环戊烯基，2，3‑二氢‑苯并呋喃‑5‑基或5‑和6‑元杂芳基，其中苯基和5‑和6‑元杂芳基基团可以被一个或多个选自氰基，硝基，氨基和低级二‑烷基氨基，低级烷基磺酰基，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷氧基，卤素，低级烷基，被卤素取代的低级烷基或被羟基取代的低级烷基中的取代基取代；X是‑CH(低级烷基)‑，‑CH2‑，‑CH2CH2‑或‑CH(低级烷基)CH2‑；R是氢或低级烷基；n是1或2；或涉及其药用酸加成盐，涉及外消旋混合物或涉及它的相应对映异构体和/或光学异构体。所述化合物可以用于治疗精神分裂症，强迫型人格障碍，重度抑郁症，双相型障碍，焦虑症，正常衰老，癫痫，视网膜变性，外伤性脑损伤，脊髓损伤，创伤后精神紧张性障碍，惊恐性障碍，帕金森病，痴呆，阿尔茨海默病，轻度认知损害，化疗引起的认知功能障碍，唐氏综合征，自闭症谱系障碍，听力损失，耳鸣，脊髓小脑性共济失调，肌萎缩侧索硬化，多发性硬化，亨廷顿病，中风，放射治疗，慢性应激，神经活性药物诸如酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定和可卡因的滥用。

    作为CNS活性药剂的苯并咪唑类化合物
    2.
    发明授权
    作为CNS活性药剂的苯并咪唑类化合物 失效

    公开(公告)号：CN104703981B

    公开(公告)日：2017-03-29

    申请号：CN201380050747.1

    申请日：2013-09-27

    Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

    Inventor： 西蒙娜·M·切卡雷利 ,  拉维·姚高希亚 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  于尔根·维希曼

    IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P25/00

    Abstract: 本发明涉及以下通式的化合物，其中R1是 滥用。氢，低级烷基，卤素或被卤素取代的低级烷基；R2是氢或卤素；X1是N或CH；X2是N或CH；前提条件是X1或X2中仅一个是N；X3是C(R)或N；并且R是氢，低级烷基，卤素，被卤素取代的低级烷基，低级烷氧基或SO2-低级烷基；或涉及其药用酸加成盐，外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。所述化合物可以用于治疗精神分裂症，强迫型人格障碍，重度抑郁症，双相型障碍，焦虑症，正常衰老，癫痫，视网膜变性，外伤性脑损伤，脊髓损伤，创伤后精神紧张性障碍，惊恐性障碍，帕金森病，痴呆，阿尔茨海默病，轻度认知损害，化疗引起的认知功能障碍，唐氏综合征，自闭症谱系障碍，听力损失，耳鸣，脊髓小脑性共济失调，肌萎缩侧索硬化，多发性硬化，亨廷顿病，中风，放射治疗，慢性应激，神经活性药物诸如酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定和可卡因的

    取代的1，6-萘啶
    3.
    发明公开
    取代的1，6-萘啶 无效

    公开(公告)号：CN104812387A

    公开(公告)日：2015-07-29

    申请号：CN201380060294.0

    申请日：2013-11-18

    Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

    Inventor： 西蒙娜·M·切卡雷利 ,  拉维·姚高希亚 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  赖纳·E·马丁 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  于尔根·维希曼

    IPC: A61K31/4375 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30

    CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

    Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物的用途，其中R’是氢或低级烷基；R1是卤素、低级烷基、环烷基或氰基；或是苯基，所述苯基任选地被一至三个选自低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基，卤素、氰基、羟基、C(O)-NH-低级烷基，CH2-C(O)-NH-低级烷基、CH2-NH-C(O)-低级烷基、CH2NH2、S(O)2CH3、S(O)2N(CH3)2或杂环烷基基团的取代基取代；或是任选地被低级烷基取代的吡唑-1，4或5-基；或是任选地被一个或两个低级烷基取代的噻唑-5-基；或是任选地被低级烷基、低级烷氧基、卤素或N(CH3)2取代的吡啶2，3或4-基；或是3，6-二氢-2H-吡喃；或是苯并[d][1，3]间二氧杂环戊烯-5-基；或是2，3-二氢苯并[b][1，4]二烯-6-基；R2是氢、低级烷基或被烷氧基取代的低级烷基；R3是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、NH-S(O)2-CH3、-(CH2)m-O-低级烷基或-(CH2)n-S(O)2-CH3；或是任选地被-S(O)2CH3或低级烷氧基取代的-(CR2)n-苯基；或是任选地被低级烷基和＝O取代的-(CH2)n-杂环烷基；或是任选地被一个或两个低级烷基取代的-(CH2)n-杂芳基；或是任选地被氰基取代的-(CH2)n-环烷基；或者R2和R3与它们连接的N原子一起形成选自吗啉、哌啶、1，1-二氧代-硫代吗啉或哌嗪的杂环，所述杂环可以被低级烷基或C(O)O-低级烷基取代，或可以形成任选地被羟基取代的吡咯烷环；R独立地选自n氢或低级烷基；n是0，1，2，3；m是2；或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应对映异构体和/或光学异构体，其用于治疗精神分裂症，强迫型人格障碍，抑郁症，双相型精神障碍，焦虑症，正常衰老，癫痫，视网膜变性，外伤性脑损伤，脊髓损伤，创伤后精神紧张性障碍，惊恐性障碍，帕金森病，痴呆，阿尔茨海默病，轻度认知损害，化疗引起的认知功能障碍(“化疗后大脑”)，唐氏综合征，自闭症谱系障碍，听力损失，耳鸣，脊髓小脑性共济失调，肌萎缩侧索硬化，多发性硬化，亨廷顿病，中风和由放射治疗、慢性应激、视神经病变或黄斑变性、或选自酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定或可卡因的神经活性药物的滥用导致的失调。

    作为CNS活性药剂的苯并咪唑类化合物
    7.
    发明公开
    作为CNS活性药剂的苯并咪唑类化合物 失效

    公开(公告)号：CN104703981A

    公开(公告)日：2015-06-10

    申请号：CN201380050747.1

    申请日：2013-09-27

    Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

    Inventor： 西蒙娜·M·切卡雷利 ,  拉维·姚高希亚 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  于尔根·维希曼

    IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P25/00

    Abstract: 本发明涉及以下通式的化合物，其中R1是氢，低级烷基，卤素或被卤素取代的低级烷基；R2是氢或卤素；X1是N或CH；X2是N或CH；前提条件是X1或X2中仅一个是N；X3是C(R)或N；并且R是氢，低级烷基，卤素，被卤素取代的低级烷基，低级烷氧基或SO2-低级烷基；或涉及其药用酸加成盐，外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。所述化合物可以用于治疗精神分裂症，强迫型人格障碍，重度抑郁症，双相型障碍，焦虑症，正常衰老，癫痫，视网膜变性，外伤性脑损伤，脊髓损伤，创伤后精神紧张性障碍，惊恐性障碍，帕金森病，痴呆，阿尔茨海默病，轻度认知损害，化疗引起的认知功能障碍，唐氏综合征，自闭症谱系障碍，听力损失，耳鸣，脊髓小脑性共济失调，肌萎缩侧索硬化，多发性硬化，亨廷顿病，中风，放射治疗，慢性应激，神经活性药物诸如酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定和可卡因的滥用。

    咪唑并吡啶衍生物
    10.
    发明授权
    咪唑并吡啶衍生物 失效

    公开(公告)号：CN104822679B

    公开(公告)日：2016-10-19

    申请号：CN201380061898.7

    申请日：2013-11-26

    Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

    Inventor： 西蒙娜·M·切卡雷利 ,  拉维·姚高希亚 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  于尔根·维希曼

    IPC: C07D471/04

    Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物，其中Ar是苯基或吡啶基；X1是N或CH，X2是N或CH，前提条件是X1或X2中仅一个是N并且另一个是CH；R1是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、氰基或S(O)2‑低级烷基；R2是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或氰基；n是1或2；或涉及其药用酸加成盐，外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。所述化合物可以用于治疗精神分裂症、强迫型人格障碍、重度抑郁症、双相型障碍、焦虑症、正常衰老、癫痫、视网膜变性、外伤性脑损伤、脊髓损伤、创伤后精神紧张性障碍、惊恐性障碍、帕金森病、痴呆、阿尔茨海默病、轻度认知损害、化疗引起的认知功能障碍、唐氏综合征、自闭症谱系障碍、听力损失、耳鸣、脊髓小脑性共济失调、肌萎缩侧索硬化、多发性硬化、亨廷顿病、中风、放射治疗、慢性应激、神经活性药物诸如酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定和可卡因的滥用。

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