可降解聚多巴胺包封的靶向双刺激响应性多功能二氧化铈纳米载药体系

    公开(公告)号:CN107789627B

    公开(公告)日:2021-05-07

    申请号:CN201710880708.4

    申请日:2017-09-26

    Abstract: 本发明涉及一种可降解聚多巴胺包封的靶向双刺激响应性多功能二氧化铈纳米载药体系,用具有细胞毒性的二氧化铈作为载药主体,以含二硫键的聚多巴胺衍生物作为药物的包封,使得药物包封在载药主体上,同时以带有羟基的糖作为靶向基团,通过迈克尔加成或席夫碱反应连接在体系表面。由于聚多巴胺表面连接的带有羟基的糖,可显著提高体系的生物相容性;利用带有羟基的糖可与癌细胞表面过量表达的特异性乳糖结合蛋白相互作用,实现靶向选择性进入癌细胞,在癌细胞内环境的偏酸性可缓慢降解聚多巴胺,利用癌细胞内较高浓度的GSH促使聚多巴胺中的二硫键快速断裂,而加速聚多巴胺快速降解,达到快速释放抗癌药物,实现氧化铈纳米载体与抗癌药物协同抗癌。

    一种超声波辅助无皂点击聚合反应制备聚合物纳米球和纳米棒的方法

    公开(公告)号:CN103788370B

    公开(公告)日:2016-03-02

    申请号:CN201410016373.8

    申请日:2014-01-14

    Abstract: 本发明公开了一种超声波辅助无皂点击聚合反应制备形貌可控的高聚物纳米球和纳米棒的新方法,该方法将一定量的二乙炔基吡啶和多叠氮基交联剂溶于合适的溶剂中,以Cu(PPh3)3Br为催化剂,通过控制超声波的频率和反应温度进行点击聚合以得到表面带有可点击功能团的聚合物纳米球或纳米棒。在本发明使用超声波辅助点击聚合制备聚合物纳米球和纳米棒,聚合过程不需要表面活性剂,工艺绿色环保;制备的聚合物纳米粒子的形貌可通过改变溶剂体系和超声波辅助模式实现选择性控制;同时,纳米粒子表面具有可点击的叠氮基和炔基,便于其进一步的功能化,在新材料制备、药物传输、荧光成像等领域具有广泛的应用前景。

    一种单色光引发高效合成金丝桃素的方法

    公开(公告)号:CN103274920B

    公开(公告)日:2014-12-17

    申请号:CN201310234739.4

    申请日:2013-06-14

    Abstract: 本发明公开了一种单色光引发高效合成金丝桃素的方法,该方法包括以下步骤:大黄素在酸性条件下还原成大黄素蒽酮;大黄素蒽酮二聚缩合为原金丝桃素;原金丝桃素经单色光引发反应生成金丝桃素。本发明中大黄素蒽酮的二聚反应以氢氧化钠水溶液为反应介质于微波反应器中进行,具有反应时间短、温度低、收率高的特点;光反应中采用波长为575nm的单色光对原金丝桃素丙酮溶液进行光引发反应制备金丝桃素,大大缩短了反应时间,柱色谱纯化后两步收率均高达96%;此外,本发明提供的单色光引发合成金丝桃素的方法不仅操作方便、条件温和、合成成本低,而且绿色环保,具有良好的发展前景。

    一种靶向与荧光示踪的刺激响应性多功能纳米囊泡载药体系

    公开(公告)号:CN111714456B

    公开(公告)日:2022-07-22

    申请号:CN202010469051.4

    申请日:2020-05-28

    Abstract: 本发明涉及一种靶向与荧光示踪的刺激响应性多功能纳米囊泡载药体系,用具有靶向选择性的糖功能化柱[5]芳烃作为主体分子,以具有GSH响应‑荧光示踪的二硫键桥连二氰亚甲基‑4H‑吡喃的三甲胺衍生物作为客体分子,通过主客体作用制得具有靶向与荧光示踪的GSH响应性柱[5]芳烃双亲性分子,在溶液中通过亲疏水作用形成纳米囊泡,并将抗癌药物包封在囊泡空腔内。由于甘露糖与乳腺癌细胞表面过量表达的甘露糖受体特异性结合,实现靶向选择性进入癌细胞;同时,在癌细胞内较高浓度的GSH作用下二硫键快速断裂,促使囊泡破裂实现快速释放抗癌药物;此外,二氰亚甲基‑4H‑吡喃作为荧光发色基团,实现荧光示踪。可用于抗癌药物运输与示踪的应用。

    一种pH-GSH双响应性纳米化姜黄素前药载药体系

    公开(公告)号:CN111632152B

    公开(公告)日:2022-07-15

    申请号:CN202010412283.6

    申请日:2020-05-15

    Abstract: 本发明公开了一种pH‑GSH双响应性纳米化姜黄素前药载药体系,采用具有pH响应性的水溶性柱[5]芳烃作为主体分子,以具有GSH响应性的二硫键和吡啶盐修饰的苯硼酸衍生物为客体分子,姜黄素通过与苯硼酸衍生物形成具有pH刺激响应的硼酯键被修饰到客体分子上,通过主客体络合作用后,形成两亲性姜黄素前药分子,进而利用亲疏水作用使得两亲性姜黄素前药分子在水溶液中自组装形成纳米粒子,得到pH‑GSH双响应性纳米化姜黄素前药体系。能用于抗癌药物的运输的应用,达到联合用药的目的。解决了纳米载药体系中用药单一和刺激响应单一的问题,符合当今社会的发展要求,具有良好的应用和发展前景。

    一种靶向与荧光示踪的刺激响应性多功能纳米囊泡载药体系

    公开(公告)号:CN111714456A

    公开(公告)日:2020-09-29

    申请号:CN202010469051.4

    申请日:2020-05-28

    Abstract: 本发明涉及一种靶向与荧光示踪的刺激响应性多功能纳米囊泡载药体系,用具有靶向选择性的糖功能化柱[5]芳烃作为主体分子,以具有GSH响应-荧光示踪的二硫键桥连二氰亚甲基-4H-吡喃的三甲胺衍生物作为客体分子,通过主客体作用制得具有靶向与荧光示踪的GSH响应性柱[5]芳烃双亲性分子,在溶液中通过亲疏水作用形成纳米囊泡,并将抗癌药物包封在囊泡空腔内。由于甘露糖与乳腺癌细胞表面过量表达的甘露糖受体特异性结合,实现靶向选择性进入癌细胞;同时,在癌细胞内较高浓度的GSH作用下二硫键快速断裂,促使囊泡破裂实现快速释放抗癌药物;此外,二氰亚甲基-4H-吡喃作为荧光发色基团,实现荧光示踪。可用于抗癌药物运输与示踪的应用。

    一种区域选择性乙酰化甲基-D-吡喃糖苷的合成方法

    公开(公告)号:CN103665061B

    公开(公告)日:2015-11-04

    申请号:CN201310654569.5

    申请日:2013-12-05

    Abstract: 本发明公开了一种区域选择性乙酰化甲基-D-吡喃糖苷的制备方法,该方法是在60℃下,以水做溶剂,将甲基-D-吡喃糖苷和四甲基氢氧化铵(25%水溶液)混合后,加入1-乙酰基咪唑,反应14-18h后,减压除去溶剂,经柱分离得到6位乙酰化的糖苷衍生物。该方法用水替代了传统方法中以吡啶或DMF为溶剂,大大降低了反应毒性,其柱分离产率基本均在52%以上;此外,本发明提供的绿色高效乙酰化甲基-D-吡喃糖苷的方法不仅操作简单、条件温和、成本低廉,而且绿色环保,符合当今社会的发展要求,具有良好的应用和发展前景。

    一种超声波辅助无皂点击聚合反应制备聚合物纳米球和纳米棒的方法

    公开(公告)号:CN103788370A

    公开(公告)日:2014-05-14

    申请号:CN201410016373.8

    申请日:2014-01-14

    Abstract: 本发明公开了一种超声波辅助无皂点击聚合反应制备形貌可控的高聚物纳米球和纳米棒的新方法,该方法将一定量的二乙炔基吡啶和多叠氮基交联剂溶于合适的溶剂中,以Cu(PPh3)3Br为催化剂,通过控制超声波的频率和反应温度进行点击聚合以得到表面带有可点击功能团的聚合物纳米球或纳米棒。在本发明使用超声波辅助点击聚合制备聚合物纳米球和纳米棒,聚合过程不需要表面活性剂,工艺绿色环保;制备的聚合物纳米粒子的形貌可通过改变溶剂体系和超声波辅助模式实现选择性控制;同时,纳米粒子表面具有可点击的叠氮基和炔基,便于其进一步的功能化,在新材料制备、药物传输、荧光成像等领域具有广泛的应用前景。

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