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公开(公告)号：CN107789627B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201710880708.4
申请日：2017-09-26
Applicant: 西北农林科技大学
Abstract: 本发明涉及一种可降解聚多巴胺包封的靶向双刺激响应性多功能二氧化铈纳米载药体系，用具有细胞毒性的二氧化铈作为载药主体，以含二硫键的聚多巴胺衍生物作为药物的包封，使得药物包封在载药主体上，同时以带有羟基的糖作为靶向基团，通过迈克尔加成或席夫碱反应连接在体系表面。由于聚多巴胺表面连接的带有羟基的糖，可显著提高体系的生物相容性；利用带有羟基的糖可与癌细胞表面过量表达的特异性乳糖结合蛋白相互作用，实现靶向选择性进入癌细胞，在癌细胞内环境的偏酸性可缓慢降解聚多巴胺，利用癌细胞内较高浓度的GSH促使聚多巴胺中的二硫键快速断裂，而加速聚多巴胺快速降解，达到快速释放抗癌药物，实现氧化铈纳米载体与抗癌药物协同抗癌。
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公开(公告)号：CN106974897B
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN201710090558.7
申请日：2017-02-20
Applicant: 西北农林科技大学
Abstract: 本发明涉及一种靶向刺激响应性多功能二氧化铈纳米载药体系，用具有细胞毒性的二氧化铈作为载药主体，以糖作为靶向基团，以糖功能化的柱[5]芳烃作为主体分子，以二氧化铈载药主体表面修饰的含二硫键的吡啶盐作为客体分子，通过主客体作用将糖功能化的柱[5]芳烃连接在吸附抗癌药物的二氧化铈表面，使得抗癌药物包封在载药主体上。由于表面连接含半乳糖基的柱芳烃，可显著提高体系的生物相容性；同时，半乳糖基可与癌细胞表面过量表达的特异性半乳糖结合蛋白相互作用，实现靶向选择性进入癌细胞，进而利用癌细胞内较高浓度的GSH促使体系中的二硫键快速断裂，从而释放抗癌药物并裸露具有细胞毒性的二氧化铈纳米粒子，实现氧化铈纳米粒子与药物协同抗癌。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107536803A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201710612358.3
申请日：2017-07-25
Applicant: 西北农林科技大学
Abstract: 本发明涉及一种靶向pH-GSH双响应性多功能纳米囊泡载药体系，用具有pH-GSH双响应性的胱胺功能化柱[5]芳烃作为主体分子，以含吡啶盐修饰的半乳糖衍生物作为客体分子，通过主客体作用制得糖功能化的柱[5]芳烃双亲性分子，在溶液中通过亲疏水作用形成纳米囊泡，并将抗癌药物包封在囊泡空腔内，从而构建具有靶向pH-GSH双响应性多功能纳米囊泡载药体系。由于囊泡表面含有半乳糖基，可显著提高体系的生物相容性；同时，半乳糖基可与肝癌细胞表面过量表达的特异性半乳糖结合蛋白相互作用，实现靶向选择性进入癌细胞，进从而在癌细胞内快速释放抗癌药物，提高对癌细胞的杀伤力。
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公开(公告)号：CN106974897A
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201710090558.7
申请日：2017-02-20
Applicant: 西北农林科技大学
Abstract: 本发明涉及一种靶向刺激响应性多功能二氧化铈纳米载药体系，用具有细胞毒性的二氧化铈作为载药主体，以糖作为靶向基团，以糖功能化的柱[5]芳烃作为主体分子，以二氧化铈载药主体表面修饰的含二硫键的吡啶盐作为客体分子，通过主客体作用将糖功能化的柱[5]芳烃连接在吸附抗癌药物的二氧化铈表面，使得抗癌药物包封在载药主体上。由于表面连接含半乳糖基的柱芳烃，可显著提高体系的生物相容性；同时，半乳糖基可与癌细胞表面过量表达的特异性半乳糖结合蛋白相互作用，实现靶向选择性进入癌细胞，进而利用癌细胞内较高浓度的GSH促使体系中的二硫键快速断裂，从而释放抗癌药物并裸露具有细胞毒性的二氧化铈纳米粒子，实现氧化铈纳米粒子与药物协同抗癌。
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公开(公告)号：CN103665061A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201310654569.5
申请日：2013-12-05
Applicant: 西北农林科技大学
Abstract: 本发明公开了一种区域选择性乙酰化甲基-D-吡喃糖苷的制备方法，该方法是在60℃下，以水做溶剂，将甲基-D-吡喃糖苷和四甲基氢氧化铵（25％水溶液）混合后，加入1-乙酰基咪唑，反应14-18h后，减压除去溶剂，经柱分离得到6位乙酰化的糖苷衍生物。该方法用水替代了传统方法中以吡啶或DMF为溶剂，大大降低了反应毒性，其柱分离产率基本均在52％以上；此外，本发明提供的绿色高效乙酰化甲基-D-吡喃糖苷的方法不仅操作简单、条件温和、成本低廉，而且绿色环保，符合当今社会的发展要求，具有良好的应用和发展前景。
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公开(公告)号：CN107789627A
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201710880708.4
申请日：2017-09-26
Applicant: 西北农林科技大学
CPC classification number: A61K9/5146 , A61K9/5115 , A61K31/704
Abstract: 本发明涉及一种可降解聚多巴胺包封的靶向双刺激响应性多功能二氧化铈纳米载药体系，用具有细胞毒性的二氧化铈作为载药主体，以含二硫键的聚多巴胺衍生物作为药物的包封，使得药物包封在载药主体上，同时以带有羟基的糖作为靶向基团，通过迈克尔加成或席夫碱反应连接在体系表面。由于聚多巴胺表面连接的带有羟基的糖，可显著提高体系的生物相容性；利用带有羟基的糖可与癌细胞表面过量表达的特异性乳糖结合蛋白相互作用，实现靶向选择性进入癌细胞，在癌细胞内环境的偏酸性可缓慢降解聚多巴胺，利用癌细胞内较高浓度的GSH促使聚多巴胺中的二硫键快速断裂，而加速聚多巴胺快速降解，达到快速释放抗癌药物，实现氧化铈纳米载体与抗癌药物协同抗癌。
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公开(公告)号：CN103665061B
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201310654569.5
申请日：2013-12-05
Applicant: 西北农林科技大学
Abstract: 本发明公开了一种区域选择性乙酰化甲基-D-吡喃糖苷的制备方法，该方法是在60℃下，以水做溶剂，将甲基-D-吡喃糖苷和四甲基氢氧化铵（25％水溶液）混合后，加入1-乙酰基咪唑，反应14-18h后，减压除去溶剂，经柱分离得到6位乙酰化的糖苷衍生物。该方法用水替代了传统方法中以吡啶或DMF为溶剂，大大降低了反应毒性，其柱分离产率基本均在52％以上；此外，本发明提供的绿色高效乙酰化甲基-D-吡喃糖苷的方法不仅操作简单、条件温和、成本低廉，而且绿色环保，符合当今社会的发展要求，具有良好的应用和发展前景。
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