公开(公告)号：CN110294686A

公开(公告)日：2019-10-01

申请号：CN201910351908.X

申请日：2019-04-28

Applicant: 苏州大学

Inventor： 赵彦伟 ,  王航航 ,  郑永高 ,  方尚文 ,  周鹏辉 ,  李晶晶 ,  万小兵

IPC: C07C231/10 ,  C07C235/78 ,  C07D333/22

Abstract: 本发明公开了一种制备α-酮酰胺的方法。以α-重氮酮化合物和碘化铵为反应底物，在无过渡金属和无碱的条件下，以过氧叔丁醇(TBHP)为绿色氧化剂，在有机溶剂中经过氧化偶联反应得到α-酮酰胺。与现有的一些技术相比较，本发明方法具有以下优点：反应底物范围广，反应条件温和，操作简便，绿色环保等。本发明方法使用TBHP作为氧化剂，反应之后生成叔丁醇和水，避免重铬酸吡啶和臭氧等氧化剂的使用，对环境没有危害，符合当代绿色化学的要求。

公开(公告)号：CN105130933A

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201510602830.6

申请日：2015-09-21

Applicant: 苏州大学

Inventor： 赵彦伟 ,  万小兵 ,  陈继君

IPC: C07D307/83 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种制备3-取代苯并二氢呋喃的方法，以2-乙烯苯酚与羧酸为反应底物，以碘化物为催化剂，在氧化剂存在下，有机溶剂中，通过亲核取代反应制备得到3-取代苯并二氢呋喃；碘化物选自I2、Me4NI、Me4BnNI、Bu4NI、KI、CuI、LiI中的一种。本发明所使用的方法具有以下特点：催化剂的反应活性较高，反应条件温和，底物适用范围广，后处理方便，目标产物的收率较高，制备过程简单、绿色环保，所用原料来源广泛。

公开(公告)号：CN113527154A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202110649876.9

申请日：2021-06-10

Applicant: 苏州大学

Inventor： 万小兵 ,  李晶晶 ,  赵彦伟 ,  杨金炜 ,  李如一 ,  曹志宇

IPC: C07C311/51 ,  C07C303/40 ,  C07D209/26 ,  C07D333/60 ,  C07D209/42 ,  C07D261/20 ,  C07D333/34 ,  C07D471/04 ,  C07D231/12 ,  C07D493/14

Abstract: 本发明公开了一种制备N‑磺酰亚胺的方法：使用硫酸铁为催化剂或者无催化剂，硫酸氢钾为助剂实现了酰胺、磺胺和重氮乙酸乙酯的三组分反应来制备N‑磺酰亚胺，具有如下优点：催化剂廉价绿色、反应更经济、底物普适性广、原料易得，空气中下即可进行，后处理简便，有利于在药物分子合成和大规模工业化中的应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂、助剂等廉价易得，反应组成合理，无需配体及有毒的金属催化剂，原子经济性高，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。

公开(公告)号：CN109705052A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201910075276.9

申请日：2019-01-25

Applicant: 苏州大学

Inventor： 万小兵 ,  方尚文 ,  赵彦伟 ,  李海燕 ,  郑永高 ,  廉鹏程

IPC: C07D265/30 ,  B01J31/02 ,  B01J31/04

Abstract: 本发明公开了一种制备1,4-二氢噁嗪的方法，以酰基重氮衍生物和吖啶化合物为反应底物，以AgOTf和Cu(OAc)2为催化剂，以NaHCO3为碱，在有机溶剂中，通过环加成反应制备得到1,4-二氢噁嗪。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、后期官能团化更易，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和大规模工业化应用，商品化药物的一步官能团化更易进行。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，原子经济性高，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的1,4-二氢噁嗪类药物，克级反应也可以很好的实现，适于大规模工业化生产。