公开(公告)号：CN113209089B

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202110525147.2

申请日：2021-05-14

Applicant: 苏州大学

Inventor： 镇学初 ,  田盛 ,  刘纯

IPC: A61K31/415 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明公开了小分子化合物的用途，所述小分子化合物为N‑(2‑(1‑(4‑氯苯基)‑5‑羟基‑3‑苯基‑1氢‑吡唑‑4‑基)‑2‑乙酰基)‑4‑甲基‑N‑丙基苯甲酰胺，其化学结构式为：其对MIF有较强的抑制作用，对小胶质细胞活化和炎症因子释放有明显的抑制作用，并且该小分子化合物细胞毒性较小，具有很好的开发前景，有望被开发为新型的MIF抑制剂，有望开发为新型的抗中枢系统炎症药物，特别是用于治疗抑郁症的新药物。

公开(公告)号：CN113209100A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202110525112.9

申请日：2021-05-14

Applicant: 苏州大学

Inventor： 镇学初 ,  田盛 ,  刘纯

IPC: A61K31/4743 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了小分子化合物的用途，所述小分子化合物为6,8‑二氟‑3‑(4‑甲氧苯基)噻吩并[3,2‑c]喹啉‑2‑羧酸，其化学结构式为：其对MIF有较强的抑制作用，对小胶质细胞活化介导的NO释放有明显的抑制作用，并且该小分子化合物细胞毒性较小，具有很好的开发前景，有望被开发为新型的MIF抑制剂，有望开发为新型的抗中枢系统炎症药物。

公开(公告)号：CN111848549A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN201910355220.9

申请日：2019-04-29

Applicant: 苏州大学

Inventor： 叶娜 ,  镇学初 ,  李棒 ,  杨慧翠

IPC: C07D295/088 ,  C07D217/04 ,  C07C251/58 ,  C07D307/14 ,  C07D307/81 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P25/30 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343

Abstract: 本发明涉及一种通式I所示的芳基肟类化合物、其药剂学上可接受的盐、酯或水合物，及其制备和应用：其中，R1和R2独立地选自氢、C1-C8烷基、C1-C8氧烷基、芳基、取代芳基或芳烷基；或者R1和R2与它们连接的N原子形成3-8元环；或者R1和R2的其中之一、与它们连接的N原子以及与N原子连接的C原子形成3-8元环；R3和R4独立地选自氢、C1-C6烷基、芳基或取代芳基；n＝1-4中的任一整数。本发明的芳基肟类化合物可应用于制备多种治疗中枢神经系统的疾病的药物。

公开(公告)号：CN103922981B

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201410160598.0

申请日：2014-04-21

Applicant: 苏州大学

Inventor： 郑计岳 ,  许芝祥 ,  郑龙太 ,  马海阔 ,  镇学初 ,  张小虎

IPC: C07C327/30 ,  C07C229/42 ,  A61K31/265 ,  A61K31/216 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供了一种化合物。该化合物及其药学上可接受的盐、各种同位素、各种晶型或各种异构体，具有通式Ⅰ所示的结构：A-L-B（Ⅰ），其中，A为非甾体类抗炎药物化合物单体；B为硫化氢释放体或抗氧化化合物；L为将A和B连接在一起的基团或官能团。本发明还提供所述化合物在作为抑制神经炎症的药物中的应用，及与其他药物在作为抑制神经炎症的药物中的联合应用。本发明运用双前药的思想，能够将非甾体抗炎药与硫化氢释放体或抗氧化化合物共价连接到一起形成多靶点化合物，能够有效的抑制脂多糖诱引的小胶质细胞的炎症反应，从而可以用于治疗或预防各种神经退行性疾病。

公开(公告)号：CN105497900A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201510216684.3

申请日：2015-04-30

Applicant: 苏州大学

Inventor： 张熠 ,  杨金铭 ,  杨伟琼 ,  镇学初

IPC: A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C12Q1/68 ,  C12Q1/02

Abstract: 本发明公开了一种抗未分化甲状腺癌耐药靶点及其应用，本发明中揭示了microRNA-30d对未分化甲状腺药物治疗的影响，并由此提供了microRNA-30d模拟剂在降低或消除未分化甲状腺癌化疗耐药性的药物中的用途、它作为未分化甲状腺癌耐药标志物及其作为耐药肿瘤预测、诊断以及耐药肿瘤药物设计和筛选的靶点的应用。本发明为克服肿瘤耐药、提高疗效提供新的机理，为抗肿瘤耐药提供新的靶点。

公开(公告)号：CN104906082A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201510375278.1

申请日：2015-06-30

Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院

Inventor： 镇学初 ,  侯廷军 ,  许磊 ,  张瑜 ,  郑龙太

IPC: A61K31/196 ,  A61K31/17 ,  A61K31/245 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P7/00

Abstract: 本发明公开了N-(苯基氨基硫代甲酰基)苯甲酰胺类化合物的新用途。具体而言，本发明中如式I所示的N-(苯基氨基硫代甲酰基)苯甲酰胺类化合物具备MIF抑制剂的功能，可以显著抑制LPS诱导的炎性因子（TNF-α和NO）的释放，抑制MIF引起的巨噬细胞的趋化迁移，还可以抑制ERK1/2的磷酸化，可以用于制备与MIF相关的抗炎药物。

公开(公告)号：CN103664908A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201310666030.1

申请日：2013-12-10

Applicant: 苏州大学

Inventor： 马海阔 ,  郑计岳 ,  杨朝晖 ,  李璇 ,  镇学初 ,  张小虎

IPC: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04 ,  A61P11/00 ,  A61P25/24 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P25/30

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提出一种具有腺苷受体拮抗活性的氨基嘧啶杂环化合物，包括该化合物及其药学上可接受的盐、各种同位素、各种异构体和各种晶型结构，具有通式I所示的结构：本发明的具有腺苷受体拮抗活性的氨基嘧啶杂环化合物，能够作为腺苷受体的有效拮抗剂，能够用于治疗或预防因腺苷水平失常引起的病症。

公开(公告)号：CN103626741A

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201310608492.8

申请日：2013-11-26

Applicant: 苏州大学

Inventor： 郑计岳 ,  杨朝晖 ,  马海阔 ,  李璇 ,  镇学初 ,  张小虎

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04 ,  A61P11/00 ,  A61P25/24 ,  A61P11/06 ,  A61P25/30

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提出一种具有腺苷受体拮抗剂活性的杂环氨基嘧啶化合物，包括该化合物及其药学上可接受的盐、各种同位素、各种异构体和各种晶型结构，具有通式I所示的结构：本发明的一种具有腺苷受体拮抗剂活性的杂环氨基嘧啶化合物，作为腺苷受体的有效拮抗剂，能够用于治疗或预防因腺苷水平失常引起的病症。

公开(公告)号：CN103550787A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310557851.1

申请日：2013-11-11

Applicant: 苏州大学

Inventor： 镇学初 ,  贾佳 ,  程坚 ,  金琴 ,  刘洋 ,  倪敬书

IPC: A61K48/00 ,  C12N15/113 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及生物医药领域，尤其涉及一种微小RNA拮抗剂及其应用。本发明根据具有如SEQ ID NO：1所示核苷酸序列，或在SEQ ID NO：1所示核苷酸序列中取代、缺失或添加一个或几个核苷酸的序列的微小RNA具有调控脑缺血后炎症因子表达的功能，提供了一种微小RNA拮抗剂，其为经修饰的微小RNA反向互补序列。采用本发明提供的微小RNA抑制剂下调具有如SEQID NO：1所示核苷酸序列的微小RNA表达可明显抑制经LPS刺激的小胶质细胞BV2中炎症因子iNOS的表达或经IFN-γ和LPS刺激的原代星形胶质细胞或星型胶质细胞系C6中炎症因子TNF-α和IL-1β的表达。

公开(公告)号：CN117467668A

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202211595499.6

申请日：2021-10-20

Applicant: 苏州大学

Inventor： 刘密 ,  王义鹏 ,  刁璐 ,  马琳 ,  镇学初 ,  龙亚秋

IPC: C12N15/13 ,  A61K39/42 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了一种抗严重急性呼吸系统综合征II型冠状病毒SARS‑COV‑2的中和抗体，属于生物医药技术领域。本发明从COVID‑19康复患者血液中提取外周免疫细胞，并从中筛选可以和新冠病毒抗原蛋白‑刺突蛋白结合的B细胞，然后对以生产抗体的单个B细胞在单细胞水平上进行分析，获得了B细胞内编码中和抗体可变区重链和轻链的基因序列。这些序列即可用来体外重新构建和表达可中和新冠病毒的中和抗体，有望用于新冠病毒所引起的肺炎等疾病的治疗和预防。