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公开(公告)号：CN116715671A
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202310497094.7
申请日：2023-05-05
IPC: C07D491/107 , C07D491/20 , C07D495/10 , C07D221/20 , A61P3/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/18 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P25/08 , A61P7/12 , A61P13/02 , A61K31/438 , A61K31/4747 , A61K31/55 , A61K31/397 , A61K31/407 , A61K31/439
Abstract: 本发明公开了α‑色烯螺哌啶类化合物在制备5‑羟色胺2C受体激动剂中的应用，这类化合物对5‑HT2C受体表现出优异的激活作用及良好的选择性，具有完全G蛋白信号通路偏向性以及低hERG抑制活性，可用于以5‑HT2C受体为治疗靶点的肥胖、尿失禁、抑郁症、焦虑症、强迫症、癫痫、精神分裂症、疼痛、糖尿病以及药物成瘾等疾病的预防和治疗，为开发用于治疗和/或预防以5‑HT2C受体为治疗靶点的疾病的药物提供了新的理论和技术支撑。
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公开(公告)号：CN112168824B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201910594756.6
申请日：2019-07-03
IPC: A61K31/473 , A61K31/5377 , A61P3/04 , A61P25/08 , A61P13/00 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/18 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P25/30
Abstract: 本发明涉及阿朴菲类化合物在制备5‑羟色胺2c受体激动剂中的应用，阿朴菲类化合物包括通式M所示的化合物、其异构体及其药剂学上可接受的盐或水合物：其中，R1、R2、R3分别独立地选自氢、C1‑C8烷基、C2‑C10炔基、C2‑C10烯基、卤素、C1‑C8卤烷基、氰基、硝基、芳基、羟基、羧基、C1‑C8烷氧基、烷氧酰基、肟、氨基、酰胺基、酰氧基、酰基、磺酰基、磺酰氨基、脲、硫脲或氨甲酰基，且R1为非羟基的基团；且R1为甲氧基时，R2、R3不能分别为羟基和氢。
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公开(公告)号：CN113004162A
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202110303859.X
申请日：2021-03-22
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C227/16 , C07C227/10 , C07D209/08 , C07D209/20 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D295/155 , C07C229/36 , C07C229/42
Abstract: 本发明涉及一种非对称偕二芳基乙酸酯类化合物的制备方法，包括以下步骤：(1)将甘氨酸衍生物、化合物Ar和催化剂三氯化铝，在有机溶剂中，20～30℃搅拌反应得到N‑芳基‑α‑芳基甘氨酸衍生物；其中，R为甲基或甲氧基；(2)依次加入步骤(1)得到的N‑芳基‑α‑芳基甘氨酸衍生物、化合物Ar’、催化剂三氯化铝和助催化剂，在有机溶剂中，70～90℃回流反应得到非对称偕二芳基乙酸酯类化合物；化合物Ar和化合物Ar’独立选自苯胺类化合物，吲哚类化合物或富电子芳醚类化合物，且化合物Ar’与化合物Ar不同。本发明反应原料价格低廉易得，反应条件环境友好，底物适用范围广且避免了底物的预功能化、操作简单，后处理方便。
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公开(公告)号：CN116730918A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202310508659.7
申请日：2023-05-08
IPC: C07D221/18 , A61K31/473 , A61P3/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P25/30 , A61P7/12 , A61P13/02
Abstract: 本发明提供了一种阿朴菲衍生物及其制备方法和应用。本发明所述阿朴菲衍结构通式如下所示：#imgabs0#其中，R1为C1‑C8烷氧基或氢，R2为羟基或氢；R3选自C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、C2‑C10炔基、C2‑C10烯基、卤素、C1‑C8卤烷基、氰基、硝基或芳基。本发明所述5‑羟色胺2A受体激动剂、5‑羟色胺2C受体激动剂在制备预防和/或治疗肥胖、尿失禁、抑郁症、焦虑症、强迫症、癫痫、精神分裂症、疼痛、糖尿病以及药物成瘾的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN113387831A
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN202010167489.7
申请日：2020-03-11
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C237/42 , C07C237/30 , C07C231/02 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P9/10 , A61P31/18 , A61P37/02 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及药物学领域，尤其涉及一种式(I)所示的酰胺类化合物、其药剂学上可接受的盐、酯、前药或水合物及其在制备神经炎症抑制剂中的应用。本发明还公开了式(I)所示的酰胺类化合物、其药剂学上可接受的盐、酯、前药或水合物在制备预防和/或治疗神经炎症导致的神经退行性疾病的药物中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109678776A
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201910068552.9
申请日：2019-01-24
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D207/40 , C07D401/10 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D471/06 , C07D405/04
Abstract: 本发明涉及一种3-芳基琥珀酰亚胺类化合物的制备方法，包括以下步骤：将N,N-二取代苯胺类化合物或富电子杂芳环化合物与式(1)所示的化合物在有机溶剂中反应，反应温度为80～140℃，得到3-芳基琥珀酰亚胺类化合物；式(1)如下： 其中，R为氢、烷基、苯基或苄基；N,N-二取代苯胺类化合物的结构式为式(2)-式(5)中的任一种：其中，表示R1和R2环合形成了五元环或六元环； 表示R1和Ar基环合形成了五元环或六元环；式(5)表示R1、R2和Ar基环合形成了五元环或六元环；Ar代表芳基、取代芳基或萘环；R1和R2独立地选自烷基。本发明的方法简单经济，不需要外加氧化剂和催化剂，在溶剂中直接得到产物，是一种高效、经济、环保的合成方法。
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公开(公告)号：CN118994100A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202410634069.3
申请日：2024-05-21
IPC: C07D401/06 , C07D253/075 , C07D403/06 , C07D487/08 , C07D401/12 , C07D491/107 , C07D498/10 , C07D498/04 , C07D401/14 , C07D405/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K31/55 , A61K31/5365
Abstract: 本发明涉及一种二酮类化合物及其制备方法与应用。本发明所示二酮类化合物的结构式如式A所示：#imgabs0#；其中，#imgabs1#、#imgabs2#独立地选自取代或未取代的芳基或杂芳基；X为羰基或烷基；Y为取代或未取代的烷基；Z为N或CH；R1和R2独立地选自氢或者其他基团，两者不能同时为氢，或者R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成取代或未取代杂环基；R1和R2可相同或不同。本发明设计合成具有通式A结构的化合物并发现此类化合物对eEF2K表现出较强的结合能力及体外细胞抑制活性，且具有良好的选择性。本发明在更大范围内，更加深入和全面的揭示和阐明了该类化合物的结构和活性的关系，具有更加重要的应用价值。本发明的化合物作用于eEF2K时，可以用于治疗恶性肿瘤。
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公开(公告)号：CN116251107A
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202210465234.8
申请日：2022-04-29
Abstract: 本发明属于抗癌药物领域，具体涉及一种Z‑2‑366在用于制备抑制eEF2K表达的药物特别是抗癌药物中的应用。本发明研究表明，所述的Z‑2‑366对eEF2K的表达具有良好的抑制作用，可以用作eEF2K抑制剂获得基于eEF2K抑制相关的药效效果。
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公开(公告)号：CN111848549B
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN201910355220.9
申请日：2019-04-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D295/088 , C07D217/04 , C07C251/58 , C07D307/14 , C07D307/81 , C07D205/04 , C07D207/08 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P25/30 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61K31/4453 , A61K31/40 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/341 , A61K31/343
Abstract: 本发明涉及一种通式I所示的芳基肟类化合物、其药剂学上可接受的盐、酯或水合物，及其制备和应用：其中，R1和R2独立地选自氢、C1‑C8烷基、C1‑C8氧烷基、芳基、取代芳基或芳烷基；或者R1和R2与它们连接的N原子形成3‑8元环；或者R1和R2的其中之一、与它们连接的N原子以及与N原子连接的C原子形成3‑8元环；R3和R4独立地选自氢、C1‑C6烷基、芳基或取代芳基；n＝1‑4中的任一整数。本发明的芳基肟类化合物可应用于制备多种治疗中枢神经系统的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN112168824A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201910594756.6
申请日：2019-07-03
IPC: A61K31/473 , A61K31/5377 , A61P3/04 , A61P25/08 , A61P13/00 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/18 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P25/30
Abstract: 本发明涉及阿朴菲类化合物在制备5‑羟色胺2c受体激动剂中的应用，阿朴菲类化合物包括通式M所示的化合物、其异构体及其药剂学上可接受的盐或水合物： 其中，R1、R2、R3分别独立地选自氢、C1‑C8烷基、C2‑C10炔基、C2‑C10烯基、卤素、C1‑C8卤烷基、氰基、硝基、芳酰基氧、基羟、酰基、基羧、磺基酰、C基1‑、C磺8烷酰氧氨基基、、烷脲氧、硫酰脲基或、肟氨、甲氨酰基基、酰，且胺R基1为、非羟基的基团；且R1为甲氧基时，R2、R3不能分别为羟基和氢。
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