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公开(公告)号:CN103550787B
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201310557851.1
申请日:2013-11-11
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K48/00 , C12N15/113 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及生物医药领域,尤其涉及一种微小RNA拮抗剂及其应用。本发明根据具有如SEQ ID NO:1所示核苷酸序列,或在SEQ ID NO:1所示核苷酸序列中取代、缺失或添加一个或几个核苷酸的序列的微小RNA具有调控脑缺血后炎症因子表达的功能,提供了一种微小RNA拮抗剂,其为经修饰的微小RNA反向互补序列。采用本发明提供的微小RNA抑制剂下调具有如SEQ ID NO:1所示核苷酸序列的微小RNA表达可明显抑制经LPS刺激的小胶质细胞BV2中炎症因子iNOS的表达或经IFN-γ和LPS刺激的原代星形胶质细胞或星型胶质细胞系C6中炎症因子TNF-α和IL-1β的表达。
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公开(公告)号:CN102961375B
公开(公告)日:2015-01-14
申请号:CN201210516800.X
申请日:2012-12-05
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/385 , A61K31/4436 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P3/04 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P15/00
CPC classification number: A61K31/4436 , A61K31/385
Abstract: 本发明涉及药物领域,尤其涉及一种AMPK激活剂及其在制备治疗和/或预防糖尿病和/或糖尿病并发症的药物中的应用。本发明提供了具有式I所示结构的3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮类化合物作为AMPK激活剂的应用,以及这类3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮化合物在制备治疗和/或预防糖尿病和/或糖尿病并发症的药物中的应用。由于该类化合物中不含有双胍基团,因此,在作为AMPK激活剂使用时,不会引起乳酸性酸中毒,制备的治疗和/或预防糖尿病和/或糖尿病并发症的药物具有更高的安全性。
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公开(公告)号:CN102961375A
公开(公告)日:2013-03-13
申请号:CN201210516800.X
申请日:2012-12-05
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/385 , A61K31/4436 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P3/04 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P15/00
CPC classification number: A61K31/4436 , A61K31/385
Abstract: 本发明涉及药物领域,尤其涉及一种AMPK激活剂及其在制备治疗和/或预防糖尿病和/或糖尿病并发症的药物中的应用。本发明提供了具有式I所示结构的3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮类化合物作为AMPK激活剂的应用,以及这类3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮化合物在制备治疗和/或预防糖尿病和/或糖尿病并发症的药物中的应用。由于该类化合物中不含有双胍基团,因此,在作为AMPK激活剂使用时,不会引起乳酸性酸中毒,制备的治疗和/或预防糖尿病和/或糖尿病并发症的药物具有更高的安全性。
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公开(公告)号:CN105693689B
公开(公告)日:2019-06-11
申请号:CN201610135728.4
申请日:2016-03-10
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D339/04 , A61K31/385 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供了一种阿魏酸衍生物,具有式I或式II所示的结构,本发明从脑卒中后多种机制导致脑损伤的机理和阿魏酸在治疗脑中风中的作用出发,以烷烃为连接臂,将5‑对羟基苯基‑3H‑1,2‑二硫杂环戊烯‑3‑硫酮(ADT‑OH)与阿魏酸通过醚键、酯键相连,得到阿魏酸衍生物。因而,本发明还提供了该阿魏酸衍生物在制备预防和/或治疗脑中风类疾病药物中的应用。
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公开(公告)号:CN104788440B
公开(公告)日:2017-12-26
申请号:CN201510158434.9
申请日:2015-04-03
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D409/12 , A61K31/455 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及新的烟酸衍生物及其应用,并且还涉及其制备预防或治疗疾病的药物、药物制剂中的应用,尤其是预防或治疗脑卒中疾病。实验表明本发明烟酸衍生物在细胞模型上对神经元具有直接的保护作用,在动物模型中烟酸衍生物明显降低小鼠缺血性脑卒中后脑梗死体积。因此,本发明提供上述新化学结构式的烟酸衍生物在制备预防或治疗脑卒中类疾病药物中的应用。所述烟酸衍生物除具有烟酸药效团外,还包含针对其他病理机制的药效团,与原型药物烟酸相比,预防或/和治疗脑卒中疾病的效果更强。
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公开(公告)号:CN104788440A
公开(公告)日:2015-07-22
申请号:CN201510158434.9
申请日:2015-04-03
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D409/12 , A61K31/455 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC classification number: C07D409/12
Abstract: 本发明涉及新的烟酸衍生物及其应用,并且还涉及其制备预防或治疗疾病的药物、药物制剂中的应用,尤其是预防或治疗脑卒中疾病。实验表明本发明烟酸衍生物在细胞模型上对神经元具有直接的保护作用,在动物模型中烟酸衍生物明显降低小鼠缺血性脑卒中后脑梗死体积。因此,本发明提供上述新化学结构式的烟酸衍生物在制备预防或治疗脑卒中类疾病药物中的应用。所述烟酸衍生物除具有烟酸药效团外,还包含针对其他病理机制的药效团,与原型药物烟酸相比,预防或/和治疗脑卒中疾病的效果更强。
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公开(公告)号:CN103550787A
公开(公告)日:2014-02-05
申请号:CN201310557851.1
申请日:2013-11-11
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K48/00 , C12N15/113 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及生物医药领域,尤其涉及一种微小RNA拮抗剂及其应用。本发明根据具有如SEQ ID NO:1所示核苷酸序列,或在SEQ ID NO:1所示核苷酸序列中取代、缺失或添加一个或几个核苷酸的序列的微小RNA具有调控脑缺血后炎症因子表达的功能,提供了一种微小RNA拮抗剂,其为经修饰的微小RNA反向互补序列。采用本发明提供的微小RNA抑制剂下调具有如SEQID NO:1所示核苷酸序列的微小RNA表达可明显抑制经LPS刺激的小胶质细胞BV2中炎症因子iNOS的表达或经IFN-γ和LPS刺激的原代星形胶质细胞或星型胶质细胞系C6中炎症因子TNF-α和IL-1β的表达。
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公开(公告)号:CN105693689A
公开(公告)日:2016-06-22
申请号:CN201610135728.4
申请日:2016-03-10
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D339/04 , A61K31/385 , A61P9/10
CPC classification number: C07D339/04
Abstract: 本发明提供了一种阿魏酸衍生物,具有式I或式II所示的结构,本发明从脑卒中后多种机制导致脑损伤的机理和阿魏酸在治疗脑中风中的作用出发,以烷烃为连接臂,将5-对羟基苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(ADT-OH)与阿魏酸通过醚键、酯键相连,得到阿魏酸衍生物。因而,本发明还提供了该阿魏酸衍生物在制备预防和/或治疗脑中风类疾病药物中的应用。
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公开(公告)号:CN102807557B
公开(公告)日:2015-02-04
申请号:CN201210298524.4
申请日:2012-08-21
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D339/04 , C07D409/04 , A61K31/385 , A61K31/4365 , A61P9/10 , A61P7/02
CPC classification number: C07D339/04 , C07D409/04 , C07D409/12
Abstract: 本发明涉及药物领域,具体的说是涉及3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其应用。本发明所述3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物,具有式I或式II所示结构是全新结构的化合物。实验表明本发明所述3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物在细胞模型上对神经元具有直接的保护作用,并显著抑制脑内炎症细胞过度的炎症应答;在动物模型中3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮明显减少小鼠局灶性脑缺血脑梗塞体积。因此,本发明提供了3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其药学上可接受的盐在制备预防或治疗脑中风类疾病药物中的应用。
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公开(公告)号:CN102807557A
公开(公告)日:2012-12-05
申请号:CN201210298524.4
申请日:2012-08-21
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D339/04 , C07D409/04 , A61K31/385 , A61K31/4365 , A61P9/10 , A61P7/02
CPC classification number: C07D339/04 , C07D409/04 , C07D409/12
Abstract: 本发明涉及药物领域,具体的说是涉及3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其应用。本发明所述3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物,具有式I或式II所示结构是全新结构的化合物。实验表明本发明所述3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物在细胞模型上对神经元具有直接的保护作用,并显著抑制脑内炎症细胞过度的炎症应答;在动物模型中3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮明显减少小鼠局灶性脑缺血脑梗塞体积。因此,本发明提供了3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其药学上可接受的盐在制备预防或治疗脑中风类疾病药物中的应用。
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