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公开(公告)号:CN113679670A
公开(公告)日:2021-11-23
申请号:CN202110877728.2
申请日:2021-08-01
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/34 , A61K47/26 , A61K9/19 , A61K31/4706 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P37/02 , A61P19/04 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明公开了一种载氯喹化合物的囊泡纳米药物及其制备方法与应用。以聚合物、氯喹化合物为原料,制备载氯喹化合物的囊泡纳米药物,聚合物包括亲水链段、疏水链段,所述疏水链段的侧链为含双硫键的二硫戊环。本发明研发了安全高效的巨噬细胞靶向的纳米药物用于治疗类风湿性关节炎,设计聚合物囊泡来高效装载、靶向递送和控制释放药物羟氯喹或者氯喹,提高了药物在细胞质的富集,并复极化M1M为M2M、减少分泌促炎细胞因子、增加分泌抑炎细胞因子,能抑制DC活化,还能清除ROS,在炎症关节富集。体外和体内的实验结果都证实了载氯喹化合物的囊泡纳米药物能靶向治疗类风湿性关节炎。
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公开(公告)号:CN107998081A
公开(公告)日:2018-05-08
申请号:CN201711332144.7
申请日:2017-12-13
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种主动靶向还原响应囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用,基于嵌段聚合物PEG-P(TMC-DTC)、PEG-P(LA-DTC)、PEG-P(TMC-DTC)-PEI、PEG-P(LA-DTC)-PEI、PEG-P(TMC-DTC)-Sp或者PEG-P(LA-DTC)-Sp及其以ANG为靶向分子的靶向聚合物的还原敏感可逆交联囊泡可以高效包载对脑胶质瘤细胞敏感的小分子化疗药物、蛋白药物以及基因药物。载药囊泡在体内可以高效的穿透血脑屏障进入肿瘤实质,进入肿瘤细胞后又可以快速的释放药物,诱导细胞凋亡。该体系具备很多优点,包括工艺简单,载体生物相容性好,显著提高药物在脑肿瘤部位富集,提高脑肿瘤细胞内的药物浓度。该体系可以高效的选择性的将药物递送到脑胶质瘤。
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公开(公告)号:CN107281141A
公开(公告)日:2017-10-24
申请号:CN201710496784.5
申请日:2017-06-26
Applicant: 苏州大学
CPC classification number: A61K9/19 , A61K9/1075 , A61K9/1273 , A61K47/26 , A61K47/34
Abstract: 本发明公开了一种生物可降解交联纳米药物冻干粉的制备方法,包括以下步骤,将小分子加入交联纳米药物悬浮液中;然后液氮冷却后进行冷冻干燥,得到生物可降解交联纳米药物冻干粉;所述小分子包括甘露醇,还包括蔗糖、葡萄糖、海藻糖中的一种或几种;所述小分子与交联纳米药物的质量比为(7.5~20)∶100;所述交联纳米药物包括生物可降解聚合物以及药物;所述生物可降解聚合物由侧链含有二硫戊环结构的碳酸酯单体制备得到。本发明冷冻干燥得到的冻干粉,解决了现有技术纳米药物制备复杂、储存时间短等缺陷;由亲水性和疏水性化疗药物制备的靶向或非靶向纳米药物均可以制备形成冻干粉,说明该技术在癌症化疗方面具有巨大的潜在应用。
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公开(公告)号:CN105535983A
公开(公告)日:2016-05-04
申请号:CN201510973768.1
申请日:2014-05-28
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00
CPC classification number: C08G64/30 , A61K47/34 , C08G63/64 , C08G64/025 , C08G64/18 , C08G64/183 , A61K31/704
Abstract: 本发明公开了一种侧链含双硫五元环功能基团的碳酸酯聚合物在制备药物控制释放载体中的应用。所述侧链含双硫五元环功能基团的碳酸酯聚合物基于含有双硫五元环功能基团的环碳酸酯单体通过活性可控开环聚合得到,其分子量可控、分子量分布较窄,无需保护和脱保护过程;利用本发明所述的环碳酸酯单体开环聚合得到的聚合物具有生物可降解性,可用于控制药物释放体系,制备的肿瘤靶向的还原敏感可逆交联的纳米药物载体支持体内长循环,但在癌细胞高富集并细胞内快速解交联、释放出药物,高效特异性地杀死癌细胞。同时该碳酸酯聚合物在组织工程支架和生物芯片涂层等方面具有应用前景。
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公开(公告)号:CN103285400B
公开(公告)日:2014-12-31
申请号:CN201310241009.7
申请日:2013-06-18
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/34 , A61K47/32 , A61K47/22 , A61K9/14 , A61K31/337 , A61K31/136 , A61K31/12 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用。所述酸敏感聚合物前药中,聚合物前体为乙烯基醚官能化的水溶性A-B型两嵌段聚合物;药物分子通过缩醛键与A-B型两嵌段聚合物链接;该酸敏感聚合物前药在水溶液中自组装形成以聚乙二醇亲水链段为外表面、以通过缩醛键键合到聚合物主链上的抗癌药物为疏水核的前药胶束纳米粒。该pH敏感前药及其纳米粒制备方法简单,肿瘤抑制效果好;该纳米粒还能够高效包载另一种疏水抗癌药物,增强对癌细胞的杀伤能力;并且可以通过在纳米粒表面偶联特异性靶向分子来增强细胞对其的内吞效率,从而增强对肿瘤细胞的抑制效果。
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公开(公告)号:CN104031248A
公开(公告)日:2014-09-10
申请号:CN201410231049.8
申请日:2014-05-28
Applicant: 苏州大学
CPC classification number: C08G64/30 , A61K47/34 , C08G63/64 , C08G64/025 , C08G64/18 , C08G64/183
Abstract: 本发明公开了一种侧链含双硫五元环功能基团的碳酸酯聚合物及其应用。所述聚合物基于含有双硫五元环功能基团的环碳酸酯单体通过活性可控开环聚合得到,其分子量可控、分子量分布较窄,无需保护和脱保护过程;利用本发明所述的环碳酸酯单体开环聚合得到的聚合物具有生物可降解性,可用于控制药物释放体系,制备的肿瘤靶向的还原敏感可逆交联的纳米药物载体支持体内长循环,但在癌细胞高富集并细胞内快速解交联、释放出药物,高效特异性地杀死癌细胞。同时该碳酸酯聚合物在组织工程支架和生物芯片涂层等方面具有应用前景。
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公开(公告)号:CN101792516B
公开(公告)日:2012-05-23
申请号:CN200910264247.3
申请日:2009-12-28
Applicant: 苏州大学
IPC: C08F293/00 , A61K47/34
Abstract: 本发明涉及一种药物载体及其制备方法,具体涉及含有不对称膜的生物可降解性聚合物囊泡的药物释放系统。本发明公开了一种生物可降解聚合物囊泡及其制备和应用,所述聚合物囊泡由A-B-C型嵌段聚合物形成,嵌段A为聚乙二醇(PEG),分布于囊泡外表面,嵌段B为疏水的生物可降解聚合物,构成囊泡的膜核,嵌段C为聚电解质,分布于囊泡膜内壁,用于高效负载带有相反电荷的药物。由于该生物可降解囊泡在水溶液中直接形成,并且能高效负载蛋白质、多肽类药物,核酸药物及小分子药物,有望应用在蛋白质疗法和癌症的联合疗法上。
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公开(公告)号:CN101735418B
公开(公告)日:2011-11-30
申请号:CN200910232056.9
申请日:2009-11-26
Applicant: 苏州大学
IPC: C08F293/00 , C08G63/91 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K48/00
Abstract: 本发明公开了一种生物可降解阳离子聚合物胶束及其制备和应用,所述生物可降解阳离子聚合物胶束由三嵌段共聚物构成,所述嵌段共聚物至少包括阳离子亲水段和生物可降解疏水段,阳离子亲水段构成聚合物胶束的壳,疏水段构成聚合物胶束的核,所构成聚合物胶束可以通过静电复合装载siRNA,得到稳定的聚合物/siRNA复合粒子,体外转染实验时,可以有效地抑制特定基因表达;并装载疏水药物的聚合物胶束也可以通过静电复合装载siRNA,实现同时装载药物和siRNA的方法,具有药物治疗和基因治疗的双重效果。
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公开(公告)号:CN101665569A
公开(公告)日:2010-03-10
申请号:CN200910181922.6
申请日:2009-07-23
Applicant: 苏州大学
CPC classification number: Y02P20/149
Abstract: 本发明公开了侧链用硫辛酸修饰的亲水性聚合物及其制备和应用,所述侧链用硫辛酸修饰的亲水性聚合物为两亲聚合物,所述两亲聚合物的主链为亲水性聚合物,侧链为硫辛酰基,硫辛酰基与亲水性聚合物中的羟基或胺基缩合形成酯键或酰胺键;可以通过对两亲聚合物自组装形成的纳米粒子进行交联,得到稳定的交联的还原敏感的聚合物纳米粒子,使得纳米粒子在细胞外和血液中不易解离,从而保证纳米粒子包封的药物稳定;一旦进入肿瘤细胞,纳米粒子则快速解交联而解离,药物快速释放出来,产生高效治疗作用;克服了药物在体内易被泄漏、运载效率低、细胞内释放慢等不足。
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公开(公告)号:CN101633654A
公开(公告)日:2010-01-27
申请号:CN200910181912.2
申请日:2009-07-23
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D319/06 , C08G63/64
CPC classification number: C07D319/06 , C08F290/141 , C08G64/0291 , C08G64/38 , C08G64/42 , C08F220/06 , C08F220/10
Abstract: 本发明公开了一种环碳酸酯单体,所述环碳酸酯单体含有丙烯酸酯类功能基团,所述环碳酸酯单体的化学结构式如上,其中R1选自甲基或乙基中的一种,R2选自氢或甲基中的一种;由于该环碳酸酯单体含有丙烯酸酯类官能团,不影响开环聚合,因此上述环碳酸酯单体可开环聚合得到聚合物,并且无需保护和脱保护过程;利用本发明所述的环碳酸酯单体开环聚合得到的聚合物可进一步进行迈克尔加成反应进行侧链修饰。
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