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公开(公告)号：CN101347412B
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN200810146538.8
申请日：2008-09-02
Applicant: 大连美罗药业股份有限公司 , 大连理工大学
IPC: A61K31/661 , A61K9/19 , A61J3/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，公开了一种无菌的三水合氨磷汀结晶冻干制剂及其制备方法。本发明的三水合氨磷汀结晶冻干制剂，由含有氨磷汀、丙酮与乙醇混合溶剂和水组成的混合溶液，经除去热原、0.22μm膜过滤除菌，灌装，再经预冻、升华干燥、解析干燥、充气、压塞，而制得。本发明的三水合氨磷汀结晶冻干制剂性能稳定，其制备过程便利，工艺时间短，冻干工艺时间小于35小时，节能、高效，适合规模化生产，易于运输和贮存。
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公开(公告)号：CN101508684A
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN200910010910.7
申请日：2009-03-26
Applicant: 大连理工大学 , 大连美罗药业股份有限公司
IPC: C07D295/185 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P7/02
Abstract: 一种马来酸桂哌齐特的合成方法，属于医药技术领域。其特征是以反式3，4，5－三甲氧基肉桂酸为原料，在有机碱作用下采用羧基活化剂经“一锅煮”法合成得到桂哌齐特游离碱。所用活化剂为氯甲酸烷基酯、甲基磺酰氯、苯磺酰氯、对甲基磺酰氯、二苯基次磷酰氯、2，4，6－三甲基苯磺酰氯、N，N－二环己基碳二亚胺(DCC)和羰基二咪唑(CDI)中的任一种；优选用氯甲酸乙酯，应温度为－10℃，溶剂为二氯甲烷。所得游离碱成盐后得到马来酸桂哌齐特。本发明的效果和益处是简化了生产条件和过程，避免了活泼中间体反式3，4，5－三甲氧基肉桂酰氯的应用，减少了环境危害，降低了设备要求；提供了一条新的、简便易控、反应条件温和、环境友好并适合工业化规模生产的合成路线。
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公开(公告)号：CN117683163A
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202310657410.2
申请日：2023-06-05
Applicant: 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC: C08F212/08 , C08F212/36 , C08F230/06 , C08F8/12
Abstract: 本发明公开了一种含有硼酸基团的交联聚苯乙烯大孔树脂及其制备方法，硼酸基用碳链连接到苯环。本发明提供大孔树脂，结构稳定且硼酸基团更有效的裸露在树脂表面从而发挥作用。且该树脂原料便宜易得、合成条件温和且操作简单。
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公开(公告)号：CN113354586A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110772635.3
申请日：2021-07-08
Applicant: 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC: C07D231/26 , C07C69/157 , C07C69/16 , C07C69/21 , C07C69/145 , C07C69/78 , C07C69/96 , C07C68/06 , C07C68/00 , C07C67/14 , C07C67/08 , C07D333/16
Abstract: 本发明公开了一种含有三氟甲基的吡唑啉酮类化合物制备方法，式Ⅱ所示1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物和式Ⅲ化合物在催化剂、手性配体和有机碱存在下反应得到式Ⅰ三氟甲基的吡唑啉酮类化合物。本发明为1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物的合成提供了一种方便、低成本的方法。同时1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物可以应用到吡唑啉酮类化合物的不对称三氟甲基烯丙基化反应，并且反应收率和立体选择性较高。
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公开(公告)号：CN109694386A
公开(公告)日：2019-04-30
申请号：CN201910062751.9
申请日：2019-01-23
Applicant: 美罗药业股份有限公司 , 大连美罗中药厂有限公司
IPC: C07F9/165
Abstract: 本发明公开了细胞保护剂氨磷汀三水合物的制备方法：将氨磷汀溶于水中，加入醇类溶剂或醇类溶剂水溶液冷却析晶，析晶体系中氨磷汀:水:醇类溶剂的重量比为1:6.5～8.5:1.5～2.5，析晶温度选自1～20℃。本发明制备的氨磷汀三水合物晶体颗粒硬度较小、粒度大小适中易于粉碎，流动性较好能够满足无菌分装需求，粉末复溶时间符合质量标准，产品稳定性进一步提高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101508685B
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN200910010912.6
申请日：2009-03-26
Applicant: 大连理工大学 , 大连美罗药业股份有限公司
IPC: C07D295/185 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P7/02
Abstract: 一种马来酸桂哌齐特的改进制备方法，属于医药技术领域。其特征包括：将无水哌嗪和氯乙酰基吡咯啶在无水乙醇中室温下反应制得1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪，其后处理方法是丙酮溶解过滤法；再在室温下与3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯反应得到桂哌齐特游离碱，所用缚酸剂为三乙胺，溶剂选自丙酮或四氢呋喃、甲乙酮、甲苯、二甲苯、甲基异丁基甲酮、环己酮等，优选丙酮；最后与马来酸成盐后得到马来酸桂哌齐特。本发明的效果和益处是制备马来酸桂哌齐特(I)过程中，使用了价廉、低毒、安全性好的溶剂，反应条件温和，操作简便，副产物少，能耗和设备要求低，且产物收率较高，产品质量好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101508685A
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN200910010912.6
申请日：2009-03-26
Applicant: 大连理工大学 , 大连美罗药业股份有限公司
IPC: C07D295/185 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P7/02
Abstract: 一种马来酸桂哌齐特的改进制备方法，属于医药技术领域。其特征包括：将无水哌嗪和氯乙酰基吡咯啶在无水乙醇中室温下反应制得1－[(1－四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪，其后处理方法是丙酮溶解过滤法；再在室温下与3，4，5－三甲氧基肉桂酰氯反应得到桂哌齐特游离碱，所用缚酸剂为三乙胺，溶剂选自丙酮或四氢呋喃、甲乙酮、甲苯、二甲苯、甲基异丁基甲酮、环己酮等，优选丙酮；最后与马来酸成盐后得到马来酸桂哌齐特。本发明的效果和益处是制备马来酸桂哌齐特(I)过程中，使用了价廉、低毒、安全性好的溶剂，反应条件温和，操作简便，副产物少，能耗和设备要求低，且产物收率较高，产品质量好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101412732A
公开(公告)日：2009-04-22
申请号：CN200810146537.3
申请日：2008-09-02
Applicant: 大连美罗药业股份有限公司 , 大连理工大学
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，涉及三水合3－氨基丙基胺乙基硫代磷酸(氨磷汀)稳定晶体及其制备方法。该方法步骤如下：步骤1：将N－(2－溴乙基)－1，3－丙二胺双氢溴酸盐与硫代磷酸钠按1.01～1.2∶1.0的摩尔比例溶解于水中，加入极性非质子溶剂作为促进剂，在10～40℃反应；反应后，直接冷却析出三水合氨磷汀粗品；步骤2：将步骤1得到的三水合氨磷汀粗品进行第一次重结晶提纯，将其溶解于水中，然后用甲醇析出，得到无结晶水氨磷汀；步骤3：将步骤2得到的无结晶水氨磷汀进行第二次重结晶提纯，将其溶解于水中，并用活性炭脱色，然后用乙醇析出三水合氨磷汀晶体。该晶体纯度≥99.5％，硫醇含量≤0.1％，其他有关物质≤0.1％，产品稳定，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN118598842A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410640704.9
申请日：2024-05-22
Applicant: 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC: C07D317/36 , C07D317/46 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及一种金属盐大环配体催化二氧化碳和环氧化物反应合成环状碳酸酯的方法，该方法使用金属盐大环配体作为催化剂，催化二氧化碳和环氧化物合成环状碳酸酯。本发明采用的催化剂用量少、催化效率高，条件较温和，可以以高收率合成多种环状碳酸酯。
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公开(公告)号：CN113354586B
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202110772635.3
申请日：2021-07-08
Applicant: 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC: C07D231/26 , C07C69/157 , C07C69/16 , C07C69/21 , C07C69/145 , C07C69/78 , C07C69/96 , C07C68/06 , C07C68/00 , C07C67/14 , C07C67/08 , C07D333/16
Abstract: 本发明公开了一种含有三氟甲基的吡唑啉酮类化合物制备方法，式Ⅱ所示1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物和式Ⅲ化合物在催化剂、手性配体和有机碱存在下反应得到式Ⅰ三氟甲基的吡唑啉酮类化合物。本发明为1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物的合成提供了一种方便、低成本的方法。同时1，1，1‑三氟丁‑2‑烯‑2‑基酯化合物可以应用到吡唑啉酮类化合物的不对称三氟甲基烯丙基化反应，并且反应收率和立体选择性较高。
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