公开(公告)号：CN103265501A

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：CN201310182972.2

申请日：2008-03-27

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 立花裕树 ,  和田俊博 ,  田中悟 ,  长井正彦 ,  北村英之 ,  铃木裕行

IPC: C07D263/32 ,  C07D295/26

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28

Abstract: 本发明提供N-苯基-N’-苯磺酰基哌嗪衍生物及其中间体的有效的制造方法。本发明涉及式(III)表示的化合物的制造方法，其特征在于，在溶剂中，在钯化合物、有机磷化合物及碱的存在下，使式(I)表示的化合物与式(II)表示的化合物反应，(式中，R1、R2、R3、R4和R5分别独立地表示氢原子、卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基等)，(式中，R6、R7、R8、R9和R10分别独立地表示氢原子、卤原子、羟基、任选取代的杂芳基等；X为卤原子等)，(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9及R10与上述同义)。

公开(公告)号：CN115073431B

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202210742186.2

申请日：2022-02-17

Applicant: 盐野义制药株式会社 ,  国立大学法人北海道大学

Inventor： 立花裕树 ,  上原彰太 ,  宇纳佑斗 ,  中原健二 ,  垰田善之 ,  笠松幸司 ,  山津维子 ,  安藤茂 ,  饭室敦弘 ,  须藤贵弘 ,  佐佐木道仁

IPC: C07D403/14 ,  A61K31/53 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及具有病毒增殖抑制作用的三嗪衍生物及含有其的药物组合物。本发明提供一种表现出冠状病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐及含有其的药物组合物。还提供一种可用作原料药的晶体及含有其的药物组合物。一种式(I)：(式中，Y为N等；R1为取代或未取代的芳香族杂环基等；R2为取代或未取代的芳香族碳环基等；R3为取代或未取代的芳香族杂环基等；‑X‑为‑NH‑等；m为1等；R5a各自独立地为氢原子等；R5b各自独立地为氢原子等；n为1等；R4a各自独立地为氢原子等；R4b各自独立地为氢原子等)所示的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN115850249A

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202210983564.6

申请日：2022-02-17

Applicant: 盐野义制药株式会社 ,  国立大学法人北海道大学

Inventor： 立花裕树 ,  上原彰太 ,  宇纳佑斗 ,  中原健二 ,  垰田善之 ,  笠松幸司 ,  山津维子 ,  安藤茂 ,  饭室敦弘 ,  须藤贵弘 ,  佐佐木道仁

IPC: C07D403/14 ,  C07C57/15 ,  C07C51/41 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供一种表现出冠状病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐及含有其的药物组合物。还提供一种可用作原料药的晶体及含有其的药物组合物。一种式(I)：(式中，Y为N等；R1为取代或未取代的芳香族杂环基等；R2为取代或未取代的芳香族碳环基等；R3为取代或未取代的芳香族杂环基等；‑X‑为‑NH‑等；m为1等；R5a各自独立地为氢原子等；R5b各自独立地为氢原子等；n为1等；R4a各自独立地为氢原子等；R4b各自独立地为氢原子等)所示的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN101273013B

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN200680035731.3

申请日：2006-09-25

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 钉宫启 ,  藤冈正彦 ,  立花裕树 ,  村司孝己 ,  小野寺君裕

IPC: C07D207/48 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D211/96 ,  C07D213/38 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/32 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D265/36 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D285/12 ,  C07D295/22 ,  C07D307/52 ,  C07D307/56 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明提供具有DP受体拮抗活性的磺酰胺衍生物和含有该化合物作为活性成分的药物组合物，以及变应性疾病治疗剂。通式(II)所示的化合物、其药学可接受盐或它们的水合物：式中环A为芳族碳环等；环B为含氮非芳族杂环等；环C为芳族碳环等；R1为羧基等；R2各自独立地为卤原子等；R3为任选取代的烷氧基等；R4各自独立地为卤原子等；R5各自独立地为任选取代的烷基等；M为磺酰基等；Y为单键等；L1为单键等；L2为单键等；k为0、1、2、3或4；n为0、1或2；q为0、1、2或3；其中，a)当环B为含有1～2个氮原子的6元含氮杂环、环C为苯环时，k不为0等。

公开(公告)号：CN101679267A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880017377.0

申请日：2008-03-27

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 立花裕树 ,  和田俊博 ,  田中悟 ,  长井正彦 ,  北村英之 ,  铃木裕行

IPC: C07D213/82 ,  C07D213/40 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D295/22 ,  C07D307/68 ,  C07D333/20

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28

Abstract: 本发明提供N-苯基-N’-苯磺酰基哌嗪衍生物及其中间体的有效的制造方法。本发明涉及式(III)表示的化合物的制造方法，其特征在于，在溶剂中，在钯化合物、有机磷化合物及碱的存在下，使式(I)表示的化合物与式(II)表示的化合物反应，(式(I)中，R1、R2、R3、R4和R5分别独立地表示氢原子、卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基等)，(式(II)中，R6、R7、R8、R9和R10分别独立地表示氢原子、卤原子、羟基、任选取代的杂芳基等；X为卤原子等)，(式(III)中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9及R10与上述同义)。