公开(公告)号：CN113226314A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN201980086473.9

申请日：2019-12-27

Applicant: 田边三菱制药株式会社

Inventor： 上田直子 ,  长田裕臣 ,  吉田琢纮

IPC: A61K31/454 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14

Abstract: 本发明提供具有可作为医药品原药使用的一定品质的1‑{2‑[(3S,4R)‑1‑[(3R,4R)‑1‑环戊基‑3‑氟‑4‑(4‑甲氧基苯基)吡咯烷‑3‑羰基]‑4‑(甲氧基甲基)吡咯烷‑3‑基]‑5‑(三氟甲基)苯基}哌啶‑4‑甲酸的晶体。具体而言，本发明提供包含等摩尔量的1‑{2‑[(3S,4R)‑1‑[(3R,4R)‑1‑环戊基‑3‑氟‑4‑(4‑甲氧基苯基)吡咯烷‑3‑羰基]‑4‑(甲氧基甲基)吡咯烷‑3‑基]‑5‑(三氟甲基)苯基}哌啶‑4‑甲酸和磷酸的晶体。

公开(公告)号：CN106928218B

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN201611246909.0

申请日：2016-12-29

Applicant: 上海医药集团股份有限公司 ,  田边三菱制药株式会社

Inventor： 夏广新 ,  谢建树 ,  贾国慧 ,  韩建生 ,  上田直子 ,  饭嶋彻

IPC: C07D471/04 ,  C07C59/245 ,  C07C53/10 ,  C07C51/41 ,  C07C309/34 ,  C07C303/32 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明提供了新型的可药用的吗啉衍生物的盐，包括其苹果酸盐、酒石酸盐、盐酸盐、醋酸盐和萘二磷酸盐，其中酒石酸盐有A晶型、B晶型和二水合物3种晶态盐型，苹果酸盐、盐酸盐、醋酸盐各有1种晶态盐型，萘二磷酸盐为无定形。与已知的吗啉衍生物的游离碱相比，本发明具有一种或多种的改进性能，如具有较好的晶态，极大程度地提高了水溶解度、光稳定性及热稳定性等。本发明进一步提供了所述吗啉衍生物的盐和晶型的制备方法、药物组合物和用途。

公开(公告)号：CN102372704B

公开(公告)日：2014-10-08

申请号：CN201110303552.6

申请日：2006-02-17

Applicant: 田边三菱制药株式会社

Inventor： 吉田知弘 ,  坂下弘 ,  上田直子 ,  桐原伸治 ,  上森悟 ,  堤内玲子 ,  赤星文彦

IPC: C07D417/14

CPC classification number: C07D417/14

Abstract: 本发明提供用作二肽基肽酶-IV抑制剂的3-{(2S，4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基羰基}噻唑烷(化合物I)，其具有优异的稳定性和吸湿性性质，和可重现的晶体结构，并且提供其生产方法。